Інформація для фахівців
Торгова назва препарату. Зіннат
Міжнародна непатентована назва. цефуроксим
Хімічна назва. (RS) -l -гідроксіетіл- (6R, 7R) -7- [2- (2-фурил) гліоксіламідо] -3- (гідроксиметил) -8-оксо-5-тіа-1-азабіцікло- [4.2.0] -окт-2-ена-2-карбоксилат, 72 - (Z) - (O-метілоксім), 1-ацетат 3-карбонат.
Лікарська форма. Пігулки покриті оболонкою.
Опис. Таблетки від білого до майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, овальної форми, двоопуклі, з одного боку яких вигравірувано: для дози 125 мг - GXES5, для дози 250 мг - GXES7. На зламі таблетки білого або майже білого кольору.
Склад препарату.
Активний інгредієнт:
Кожна таблетка Зіннату містить в якості активного інгредієнта цефуроксим у вигляді цефуроксиму аксетил в дозі 125 мг або 250 мг.
Інші інгредієнти:
Целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, натрію лаурилсульфат, гідрогенізована рослинна олія, кремнію діоксид колоїдний, метілгидроксипропілцеллюлоза, пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, опаспрей білий.
Фармакотерапевтична група. Антибіотик цефалоспорин. Код АТС J01DA06
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Цефуроксим аксетил є попередником цефуроксима, який відноситься до цефалоспоринових антибіотиків II покоління. Цефуроксим активний відносно широкого спектра збудників, включаючи штами, які продукують β-лактамази.
Цефуроксим має стійкість до дії бактеріальних β-лактамаз, тому ефективний відносно ампіциллінрезістентниє або амоксіціллінрезістентних штамів.
Бактерицидну дію цефуроксима пов'язано з придушенням синтезу клітинної стінки бактерій в результаті зв'язування з основними білками-мішенями.
Цефуроксим зазвичай активний in vitro проти таких мікроорганізмів:
Аероби грамнегативні:
Haemophilus influenzae (в тому числі ампіциллінрезістентниє штами); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri і Neisseria gonorrhoeae (включаючи продукують пеніциліназу і не продукують пеніциліназу штами).
Аероби грампозитивні:
Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (та інші β-гемолітичні стрептококи); Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae).
анаероби:
Грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species); грампозитивні бацили (в тому числі види Clostridium species), грамнегативні бацили (включаючи Bacteroides та Fusobacterium species), Propionibacterium spp.
Інші мікроорганізми:
Borrelia burgdorferi
Наступні мікроорганізми нечутливі або малочутливі до цефуроксиму:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін штами Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp. Serratia spp. Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика
Після прийому всередину цефуроксим аксетил повільно всмоктується з шлунково-кишкового тракту і швидко гідролізується в слизовій оболонці тонкої кишки і в крові з вивільненням цефуроксиму. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плаценту і проникає в грудне молоко.
Оптимальне всмоктування за умови прийому препарату відразу після їди.
Максимальні сироваткові концентрації (2-3 мг / л для дози 125 мг і 4-6 мг / л для дози 250 мг) спостерігаються приблизно через 2-3 години після прийому препарату після їди.
Період напіввиведення становить 1-1,5 години. З білком пов'язано 33% -50% препарату. Цефуроксим не метаболізується, виділяється шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції.
Сироваткові рівні цефуроксима знижуються при діалізі.
Показання до застосування
Препарат показаний для лікування захворювань, викликаних чутливими до цефуроксиму бактеріями.
Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі (Зинацеф) для парентерального введення, що дозволяє призначати послідовно один і той же антибіотик, коли необхідний перехід з парентеральної на пероральну терапію.
Зіннат ефективний, коли призначається після застосування парентерального Зинацефу, для лікування пневмонії та загострення хронічного бронхіту.
Протипоказання
Гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків, пеніцилінів та карбапенемам. З обережністю слід застосовувати при нирковій недостатності, захворюваннях шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі і при неспецифічний виразковий коліт), вагітності, в період лактації, у дітей до 3 місяців.
Спосіб застосування та дози
Стандартний курс терапії від 5 до 10 днів.
Для оптимального всмоктування цефуроксим аксетил слід приймати після їди.
дорослі:
250 мг 2 рази на добу
Бореліоз Лайма у дорослих
і дітей старше 12 років
500 мг 2 рази на добу
протягом 20 днів.
Ступінчаста терапія:
пневмонія
Зинацеф в дозі 1,5 г 2-3 рази на добу (в / в або в / м) протягом 48-72 годин, а потім Зіннат (цефуроксим аксетил) перорально в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.
Загострення хронічного бронхіту
Зинацеф в дозі 750 мг 2-3 рази на добу (в / в або в / м) протягом 48-72 годин, після якого курс лікування зиннат (цефуроксим аксетил) перорально в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 5-10 днів.
Тривалість парентеральної і пероральної терапії визначається тяжкістю захворювання і станом хворого.
діти
125 мг (1 таблетка по 125 мг) 2 рази на добу
максимально до 250 мг на добу
Середній отит або більш серйозні інфекції
у дітей у віці 2 років і старше
250 мг (1 таблетка по 250 мг)
або 2 таблетки по 125 мг 2 рази на
добу максимально до 500 мг на добу
Таблетки Зіннату не слід подрібнювати і, тому вони не підходять для лікування маленьких дітей, які не можуть проковтнути цілу таблетку. У дітей краще застосовувати суспензію Зіннату.
Немає досвіду застосування Зіннату у дітей у віці до 3 місяців.
Побічна дія
Побічні реакції на цефуроксим аксетил зазвичай незначно виражені та транзиторні.
Є повідомлення про мультиформної еритеми, синдром Стівенса-Джонсона, токсичному епідермальному неролізе (екзантематозний некроліз), про реакції гіперчутливості, які включають в себе шкірний висип, кропив'янку, свербіж, медикаментозну гарячку, сироваткову хворобу і дуже рідко анафілаксію. Незначне число пацієнтів, які отримували цефуроксима аксетил, відчували шлунково-кишкові порушення, включаючи діарею, нудоту і блювоту.
Як і при застосуванні інших антибіотиків широкого спектра, відомо про поодинокі випадки псевдомембранозного коліту. Може виникати головний біль.
При лікуванні зиннат також можливе виникнення еозинофілії і транзиторного підвищення активності «печінкових» ферментів (АЛТ, ACT, ЛДГ). Є кілька повідомлень про тромбоцитопенії і лейкопенії (інколи важкої аж до агранулоцитозу), подовженні протромбінового часу. Як і в разі застосування інших цефалоспоринів, дуже рідко виникає жовтяниця.
Цефалоспорини можуть викликати псевдопозитивний тест Кумбса. Дуже рідко вони можуть бути причиною гемолітичної анемії.
Цефалоспорини можуть викликати свербіж у промежині, вагініт, порушення функції нирок, дизурія, метеоризм, спазми, біль у животі, виразка слизової оболонки порожнини рота, глосит.
Передозування
Передозування цефалоспоринів може викликати підвищення збудливості головного мозку з розвитком судом.
Сироватковий рівень цефуроксиму можна знизити за допомогою гемодіалізу та перитонеального діалізу.
Взаємодія з іншими препаратами та інші форми взаємодії
Препарати, які зменшують кислотність шлункового соку, можуть викликати зниження біодоступності Зіннату в порівнянні з такою при прийомі препарату натщесерце і перешкоджають підвищеної абсорбції, пов'язаної з прийомом їжі.
Якщо ферроціанідний тест дає ложнонегатівних результат, рекомендується використовувати для визначення рівня глюкози в крові / плазмі метод з глюкозооксідазой або з гексокиназой. Зіннат не впливає на кількісне визначення креатиніну лужно-пікратний методом. Одночасний прийом з "петльовими" діуретиками уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі і подовжує період напіввиведення цефуроксиму. При одновременоом прийомі з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів.
особливі вказівки
Крайню обережність треба проявляти при призначенні препарату пацієнтам, з анафилактической реакцією на бета-лактамні антибіотики в анамнезі.
У процесі лікування необхідно контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів, які отримують препарат у високих дозах. В період прийому цефуроксиму аксетил можлива хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу. Як і при використанні інших антибіотиків, тривале вживання цефуроксиму аксетил може призвести до надмірного росту резистентних організмів (наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може вимагати припинення лікування.
Псевдомембранозний коліт спостерігався при використанні широкого спектра антибіотиків, тому необхідно мати на увазі можливість його виникнення у пацієнтів з тяжкою діареєю, що виникла під час або після курсу лікування антибіотиками.
Реакція Яриш-Герксгеймера спостерігалася при бореліоз Лайма при прийомі цефуроксиму, і обумовлена бактерицидну активність препарату відносно збудника захворювання спірохети Borrelia burgdorferi. Пацієнти повинні бути проінформовані, що дані симптоми є типовим наслідком застосування антибіотиків при цій хворобі.
При ступінчастою терапії час перемикання на пероральну терапію визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнтів і чутливістю збудника. Якщо немає клінічного ефекту в межах 72 годин від початку лікування, парентеральний курс терапії повинен бути продовжений.
Перед початком ступеневої терапії зверніться за інформацією в наявні довідники з приводу цефуроксима натрію.
Застосування при вагітності та лактації
Експериментальних доказів ембріопатіческіх або тератогенних ефектів цефуроксим аксетил немає, але так само, як і в разі застосування інших лікарських препаратів, треба проявляти обережність при призначенні його на ранніх термінах вагітності.
Цефуроксим виділяється з грудним молоком, тому треба проявляти обережність і при призначенні його матерям.
Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами, що рухаються.
Немає повідомлень.
Форма випуску
Таблетки по 125 мг і 250 мг. За 5 або 10 таблеток в блістер. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією в пачку картонну.
Умови зберігання
список Б
Зберігати при температурі не вище 30 ° С Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності
3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання.
За рецептом лікаря.
Організація, яка приймає претензії в РФ
ЗАТ «ГлаксоСмітКляйн Трейдинг»
121614, г. Москва, ул. Крилатськая, д. 17, корп. 3, пов. 5.
Бізнес-Парк «Крилатськіє пагорби»