5 мл - ампули темного скла (5) - пачки картонні.
5 мл - ампули темного скла (5) - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
5 мл - ампули темного скла (10) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
5 мл - ампули темного скла (10) - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Комбінований препарат. Має властивості, характерними для церебровазоділатірующего (вінпоцетин) і для ноотропного (пірацетам) коштів.
Вінпоцетин поліпшує мозковий кровообіг, викликає розширення судин головного мозку, посилення кровотоку і поліпшення постачання мозку киснем і глюкозою. Підвищує стійкість клітин головного мозку до гіпоксії, полегшуючи транспорт кисню і субстратів енергетичного забезпечення до тканин (внаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилення поглинання і метаболізму глюкози, перемикаючи його в енергетично більш вигідне аеробне напрямок). Сприяє накопиченню в тканинах циклічного аденозинмонофосфату і аденозинтрифосфату (інгібування фосфодіестерази і стимуляція аденілатциклази), підвищенню вмісту катехоламінів в тканинах мозку. Вазодилатирующее дія пов'язана з прямим розслаблюючим впливом на гладку мускулатуру судин переважно головного мозку, не викликає феномена "обкрадання" і підсилює кровопостачання ішемізованої ділянки головного мозку, не змінюючи при цьому кровопостачання інтактних областей. Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок зменшення агрегації тромбоцитів, зниження в'язкості крові, збільшення еластичності еритроцитів.
Пірацетам - циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти, впливає безпосередньо на головний мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Впливає на центральну нервову систему різними шляхами: змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує метаболічні процеси в нервових клітинах, покращує мікроциркуляцію, впливає на реологічні характеристики крові, не надаючи при цьому вазодилатирующего дії.
Покращує зв'язок між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, покращує мозковий кровообіг.
Пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює конфігураційні властивості зовнішньої мембрани ригідних еритроцитів, а також здатність останніх до пасажу через судини мікроциркуляторного русла. У дозі 9,6 г знижує концентрацію фібриногену і фактора Віллебранда на 30-40% і подовжує час кровотечі. Надає протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації. Знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.
Фармакокінетика
Терапевтична концентрація в плазмі - 10-20 нг / мл. При парентеральному введенні об'єм розподілу - 5,3 л / кг. Зв'язок з білками - 66%, кліренс у - 66,7 л / год, перевищує плазмовий об'єм печінки (50 л / год), що свідчить внепеченочном метаболізмі. Проникає в грудне молоко (0,25% протягом 1-го години), через плацентарний бар'єр. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри (в т.ч. гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ)). T1 / 2 - 3,54-6,12 год. Виводиться нирками і кишечником в співвідношенні 3: 2. З спинно-мозкової рідини виводиться значно повільніше, ніж з інших тканин.
T1 / 2 з плазми крові - 4,5 год, з головного мозку -, 7,7-год, із спинномозкової рідини - 8,5 ч. Практично не піддається біотрансформації і на 2/3 виділяється нирками в незмінному вигляді протягом 30 год . Загальний кліренс - 80-90 мл / хв. T1 / 2 подовжується при хронічній нирковій недостатності (ХНН) (при термінальній ХНН - до 59 год). Печінкова недостатність не впливає на фармакокінетику пирацетама. Питомої обсягу розподілу Vd - близько 0,6 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; видаляється при гемодіалізі. В експериментах на тваринах вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, в мозочку і базальних ядрах. Чи не зв'язується з білками плазми.
- недостатність мозкового кровообігу (відновний період ішемічного та геморагічного інсульту), енцефалопатії різного генезу, в тому числі при алкоголізмі;
- паркінсонізм судинного генезу, інтоксикації, травми головного мозку та інші захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій;
- психоорганічний синдром з переважанням ознак астенії та адинамії, астенічний синдром;
- лабіринтопатії, синдром Меньєра.
режим дозування
Внутрішньовенно крапельно. 2-3 ампули препарату, попередньо розведеного в 500 мл інфузійного розчину (0,9% розчин натрію хлориду або розчини, що містять декстрозу) 1 раз на добу (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 кап / хв). Курс лікування - 10 -14 днів. При необхідності його можна повторювати через 6-8 тижнів.
По досягненні задовільного поліпшення переходять на прийом препарату внутрішньо в пероральної лікарської форми.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: зміни на ЕКГ (депресія сегмента ST, подовження Q-T інтервалу), тахікардія, екстрасистолія, лабільність артеріального тиску (АТ) (частіше зниження).
З боку центральної нервової системи (ЦНС): рухова розгальмування, дратівливість, депресія, астенія, запаморочення, головний біль, порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), психічне збудження, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості, екстрапірамідні порушення, зниження здатності до концентрації уваги.
З боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, абдомінальний біль, зниження апетиту, біль у шлунку, запор.
З боку обміну речовин: підвищення маси тіла, підвищене потовиділення.
З боку органів чуття: вертиго.
З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка, гіперемія шкіри.
Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
Місцеві реакції: біль у місці введення, тромбофлебіт.
Інші: пропасниця, загальна слабкість (можуть бути проявом основного захворювання), підвищення сексуальної активності.
Протипоказання до застосування
- вагітність, період лактації;
- виражені порушення ритму серця;
- ішемічна хвороба серця (тяжкий перебіг);
- геморагічний інсульт;
- важка ХНН (КК менше 20 мл / хв);
- печінкова недостатність;
- вік пацієнта до 18 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: порушення гемостазу, великі хірургічні втручання, важке кровотеча, ХНН (КК 20-80 мл / хв).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності та лактації.
Протипоказано дітям до 18 років.
особливі вказівки
При тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності проводять кореляцію дози в залежності від концентрацією креатиніну.
Проникає через фільтруючі мембрани апаратів для гемодіалізу. У разі вихідного подовження Q-T інтервалу, а також при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що подовжують Q-T інтервал, в період лікування необхідний періодичний ЕКГ-контроль.
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Передозування
Симптоми: абдомінальний біль, діарея з домішкою крові.
Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.
лікарська взаємодія
Розчин вінпоцетину фармацевтичні несумісний з гепарином, розчинами, що містять амінокислоти. Можливе посилення гіпотензивної дії при одночасному застосуванні з метилдопою (необхідний контроль артеріального тиску). Розчин пірацетаму фармацевтичні сумісний з розчинами глюкози (5%, 10%, 20%), фруктози (5%, 10%, 20%), 0,9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, 20% розчином манітолу, гідроксиетилкрохмалем (6% , 10%).
Підвищує ризик геморагічного ускладнення на фоні гепаринотерапії, ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), непрямих антикоагулянтів (на тлі високих доз пірацетаму). При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, можлива надмірна стимуляція ЦНС. Послаблює ефект протисудомних препаратів (знижує судомний поріг). При призначенні з нейролептиками
зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень.
Умови та термін зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.