1 таблетка, вкрита оболонкою, препарату Верапамілу гідрохлорид 80 містить:
Верапамілугідрохлориду (в перерахунку на чисте речовина) - 80мг;
Допоміжні речовини, в тому числі лактоза.
1 таблетка препарату Верапамілу гідрохлорид 40 містить:
Верапамілугідрохлориду (в перерахунку на чисте речовина) - 40мг;
Допоміжні речовини, в тому числі лактоза і сахароза.
1 мл розчину для ін'єкцій містить:
Верапамілугідрохлориду - 2,5 мг;
Допоміжні речовини.
Фармакологічна дія
Верапамілу гідрохлорид - лікарський препарат групи селективних блокаторів кальцієвих каналів L типу I класу. Препарат має виражену антиангінальну та антиаритмічну дію, а також знижує артеріальний тиск. Механізм дії препарату заснований на його здатності блокувати проходження іонів кальцію всередину клітини через кальцієві канали. Дана дія найбільш виражено відносно клітин міокарда і гладеньком'язового шару судин. При застосуванні препарату у пацієнтів не відзначається зміна рівня кальцію в плазмі крові.
Антиангінальна дія препарату здійснюється за рахунок зменшення тонусу гладеньком'язової шару коронарних і периферичних судин, розширення їх просвіту і поліпшення кровообігу. При цьому препарат також знижує потребу міокарда в кисні, за рахунок зменшення післянавантаження.
Антиаритмічний ефект препарату здійснюється за рахунок блокади кальцієвих каналів клітин синоатріального та атріовентрикулярного вузла. Препарат трохи знижує провідність серця, подовжує рефрактерний період в атріовентрикулярному і синусовом вузлах, зменшує швидкість синусового ритму і частоту серцевих скорочень.
Гіпотензивну дію препарату базується на його здатності знижувати тонус гладеньком'язового шару судин і зменшувати загальний периферичний судинний опір. Препарат призводить до зниження підвищеного артеріального тиску не викликає розвитку аритмії і постуральноїгіпотензії.
Після перорального прийому препарату активний компонент добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату становить 20-35%, для препарату характерний ефект першого проходження через печінку. Пік плазмової концентрації активного компонента відзначається через 1-2 години після перорального застосування. Ступінь зв'язку верапамілу з білками плазми досягає 90%. Препарат проникає через гематоплацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Період напіввиведення досягає 3-7,5 годин після одноразового застосування і 4,5-12 годин при регулярному застосуванні препарату. Виводиться переважно нирками, незначна частина препарату виводиться кишечником.
У пацієнтів з порушенням функції печінки відзначається збільшення періоду напіввиведення верапамілу.
При парентеральному застосуванні дія препарату розвивається протягом 2-5 хвилин і триває протягом 10-20 хвилин.
Показання до застосування
таблетки:
Препарат застосовують для терапії пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, ішемічну хворобу серця та стенокардію, зокрема стабільною стенокардією і стенокардією Принцметала.
Препарат призначають пацієнтам, що страждають пароксизмальної суправентрикулярної тахікардією, а також мерехтінням і тріпотінням передсердь.
Розчин для ін'єкцій:
Препарат призначають пацієнтам при гіпертонічного кризу, гострої коронарної недостатності, а також пароксизмальної суправентрикулярної тахікардії, шлуночкової екстрасистолії, а також тахісистолічних пароксизмах мерехтіння і тріпотіння передсердь, які викликані ішемією серцевого м'яза.
Спосіб застосування
таблетки:
Препарат призначений для перорального застосування. Таблетки і пігулки, покриті оболонкою, рекомендується ковтати цілими, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат приймають незалежно від прийому їжі. Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим, що страждають на артеріальну гіпертензію, зазвичай призначають по 80мг препарату 3 рази на день. У разі якщо антигіпертензивний ефект препарату недостатньо виражений через 7 днів після початку терапії препаратом дозу поступово збільшують.
Дорослим, що страждають стенокардією і аритмією, зазвичай призначають по 80-120мг препарату 3 рази на день.
Пацієнтам з порушенням функції печінки, а також пацієнтам похилого віку та пацієнтам з низькою масою тіла препарат призначають в початковій дозі не більше 40 мг 3 рази на день.
У разі якщо терапевтичний ефект препарату виражений недостатньо дозу верапамілу поступово збільшують.
Максимальна добова доза верапамілу гідрохлориду становить 480мг.
При необхідності тривалого застосування препарату рекомендується регулярно контролювати функцію печінки.
Розчин для ін'єкцій:
Препарат призначений для парентерального введення. Препарат вводять внутрішньовенно повільно, в разі необхідності препарат допускається вводити інфузійно. Для приготування розчину для інфузій допускається використання розчину глюкози 5% або натрію хлориду 0,9%. Швидкість інфузійного введення препарату не повинна перевищувати 10мг верапамілу на годину. Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим при суправентрикулярної тахікардії зазвичай призначають внутрішньовенне повільне введення 2-4мл препарату (тривалість введення не менше 2 хвилин). При парентеральному застосуванні верапамілу необхідний постійний контроль артеріального тиску та ЕКГ. У разі якщо терапевтичний ефект препарату недостатній то через 20-30 хвилин вводять повторну дозу. Можливо також призначення препарату у вигляді внутрішньовенної інфузії.
Максимальна загальна добова доза верапамілу становить 100мг.
Дорослим при гіпертонічного кризу зазвичай призначають внутрішньовенне повільне введення препарату в дозі 0,05-0,1 / кг маси тіла. У разі якщо терапевтичний ефект препарату недостатньо виражений через 30-60 хвилин вводять повторну дозу.
Максимальна загальна добова доза верапамілу становить 100мг.
Дитячий вік до 1 року при гіпертонічного кризу зазвичай призначають внутрішньовенне повільне введення препарату в дозі 0,1-0,2мг / кг маси тіла. У разі якщо терапевтичний ефект препарату недостатньо виражений через 30-60 хвилин вводять повторну дозу.
Дітям у віці від 1 року до 15 років при гіпертонічного кризу зазвичай призначають внутрішньовенне повільне введення препарату в дозі 0,1-0,3мг / кг маси тіла. У разі якщо терапевтичний ефект препарату недостатньо виражений через 30-60 хвилин вводять повторну дозу.
Максимальна разова доза для дітей становить 5 мг верапамілу.
Побічна дія
При застосуванні препарату у пацієнтів відзначали розвиток таких побічних ефектів:
З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, блювання, сухість слизової оболонки рота, порушення стільця, кровоточивість ясен, атонія кишечника, гіпербілірубінемія, підвищення рівня печінкових трансаміназ. У рідкісних випадках переважно при тривалому застосуванні препарату відзначали розвиток гепатотоксичної дії верапамілу.
З боку серцево-судинної системи: напад стенокардії, надмірне зниження артеріального тиску, синоатріальна або атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, порушення серцевого ритму, синкопе, інфаркт міокарда, відчуття серцебиття.
З боку центральної і периферичної нервової системи: порушення церебрального кровообігу, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення режиму сну і неспання, парестезії, судоми, порушення психіки, порушення зору і слуху.
З боку сечостатевої системи: часте сечовипускання, еректильна дисфункція, гінекомастія, порушення менструального циклу.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, гіперпігментація, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, бронхоспазм, набряк Квінке.
Інші: болі в м'язах і суглобах, гематоми.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
Препарат у формі таблеток і таблеток, вкритих оболонкою, не призначають пацієнтам з галактоземією, лактазной недостатністю і мальабсорбцією глюкозо-галактози.
Препарат протипоказаний пацієнтам, що страждають на артеріальну гіпотензію, вираженою серцевою недостатністю, кардіогенним шоком, колапсом, вираженою брадикардією.
Препарат не застосовується для лікування мерехтіння і тріпотіння передсердь на тлі синдромів WPW і LGL.
Препарат не призначають пацієнтам з синоатріальної блокадою, атріовентрикулярною блокадою II-III ступеня, а також пацієнтам, що страждають синдромом слабкості синусового вузла.
Препарат не застосовують для терапії жінок в період вагітності і лактації.
вагітність
Препарат не має тератогенної дії. Препарат не слід застосовувати в період вагітності, в зв'язку з недостатньою кількістю достовірних даних про безпеку препарату для плода і його вплив на перебіг пологів.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід проконсультуватися з лікарем і вирішити питання про переривання грудного вигодовування.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні препарату з блокаторами бета-блокатори, інгаляційними анестетиками, рентгеноконтраснимі засобами, блокаторами нейром'язової передачі та флекаїнідом відзначається посилення блокади синоатриального і атріовентрикулярного вузла, а також посилюється вираженість побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Комбіноване застосування даних препаратів допускається тільки під суворим наглядом лікаря.
Препарат при одночасному застосуванні посилює терапевтичні ефекти антигіпертензивних лікарських засобів, міорелаксантів.
Нейролептичні лікарські препарати і трициклічні антидепресанти посилюють дію верапамілу.
Препарат при одночасному застосуванні збільшує плазмові концентрації циклоспорину, такролімусу, карбамазепіну, інгібіторів серотонінових рецепторів, колхіцину, макролідів і серцевих глікозидів. При необхідності одночасного застосування дозу серцевих глікозидів слід коригувати.
Не слід призначати препарат сочетано з антиаритмічними препаратами I-III класів.
Протипоказано одночасне застосування препарату з дізопірамідом. Слід дотримуватися інтервалу не менше 48 годин між курсами прийому цих препаратів.
При одночасному застосуванні препарату з хінідином можливе значне зниження артеріального тиску.
Кальцій і холекальциферол при одночасному застосуванні з препаратом знижують його терапевтичні ефекти.
Препарат слід з обережністю призначати з іншими лікарськими засобами, для яких характерна висока ступінь зв'язку з білками плазми. При одночасному застосуванні цих препаратів можливе взаємне зміна фармакокінетичних показників.
Індуктори ферментів знижують ефективність препарату при одночасному застосуванні.
Препарат при одночасному застосуванні зменшує виведення пропанолола, метопрололу, рифампіцину і фенобарбіталу.
Препарат слід з обережністю призначати сочетано з препаратами літію, теофіліном.
Циметидин, ритонавір та індинавір при одночасному застосуванні з препаратом збільшують плазмові концентрації верапамілу.
При одночасному застосуванні препарату з симвастатином необхідна корекція дози останнього.
Грейпфрутовий сік при одночасному застосуванні з препаратом підвищує біодоступність верапамілу.
Препарат підсилює ефекти етилового спирту.
Передозування
При застосуванні завищених доз препарату у пацієнтів відзначається розвиток серцевої недостатності, значного зниження артеріального тиску, асистолії і атріовентрикулярної блокади.
Специфічного антидоту немає. При передозуванні показано промивання шлунка, прийом ентеросорбентів і проносних засобів. При передозуванні пацієнт повинен постійно перебувати під пильним медичним контролем, включаючи постійний контроль дихання, артеріального тиску та ЕКГ.
При розвитку у пацієнта вираженого зниження артеріального тиску, а також повної атріовентрикулярної блокади показано внутрішньовенне введення изопротеренола, норадреналіну, метарамінолтартрата, атропіну і 10% розчину кальцію глюконату. У важких випадках використовують кардіостимулятори.
При розвитку тахікардії у пацієнтів, які страждають на тріпотіння і фібриляція передсердь з синдромом WPW і LGL, показано застосування електричної кардіоверсії, а також призначення прокаїнаміду або лідокаїну внутрішньовенно.
Можливо також призначення інотропних препаратів.
Проведення гемодіалізу при передозуванні верапамілу гідрохлориду неефективно.
Форма випуску
Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 штук в блістері, по 1 або 5 блістерів картонній пачці.
Таблетки по 10 штук в блістері, по 1, 2 або 5 блістерів в картонній пачці.
Розчин для ін'єкцій по 2 мл в ампулах, по 10 ампул в картонній пачці.
Умови зберігання
Препарат у формі таблеток і таблеток, вкритих оболонкою, рекомендується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі від 15 до 25 градусів Цельсія.
Препарат у формі розчину для ін'єкцій рекомендується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі від 8 до 25 градусів Цельсія.
Термін придатності препарату у формі таблеток, вкритих оболонкою - 3 роки.
Термін придатності препарату у формі таблеток - 2 роки.
Термін придатності препарату у формі розчину для ін'єкцій - 3 роки.