Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 10 мг хлордігідрометілтестостерона.
Допоміжні речовини: магнію стеарат, Koллідон CL (кросповідон), барвник FDC Yellow nr. 5, лудіпресс (лактоза, повідон, кросповідон).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Туринабол (4-хлор-1-дигідро-17-альфа-метилтестостерон) ставитися до оральних стероїдів має переважно анаболічний ефект в поєднанні з відносно слабким андрогенну дію. Так, андрогенну дію Туранабола становить 6%, а анаболічний 53%. Порівнюючи з метандростенолоном, його андрогенний ефект становить 45%, а анаболічний 90%. Туранабол, як і інші стероїдні андрогени і анаболіки, проникає через клітинну мембрану і утворюють комплекс, який проникає в ядро де взаємодіє з ядерними рецепторами. Утворений комплекс зв'язується з ДНК і як фактор транскрипції визначає синтез РНК і специфічних білків.
Туранабол діє переважно анаболічний ефект, який більшою мірою проявляється на рівні скелетних м'язів і кісток, а також тканин і органів з інтенсивним розподілом (кістковий мозок, слизові та ін.). Препарат викликає в першу чергу збільшення м'язової маси і приріст ваги (ефект менш виражений ніж у тестостерону, але який може посилюватися при прийомі з іншими анаболиками). На рівні кісток Туранабол сприяє відкладенню кальцію, можливо завдяки посиленню утворення білкової матриці і / або зниження реактивності кісткової тканини на паратгормон. Значну роль в реалізації анаболічного дії належить метаболічним ефектам: позитивний баланс азоту (затримка азоту); збільшення синтезу білків; зменшення розпаду амінокислот; затримка калію та фосфатів. Препарат стимулює гемопоез, особливо еритропоез (збільшує синтез еритропоетину), а також підсилює лейкопоез і сприяє утворенню тромбоцитів.
Фармакокінетика. Туранабол фактично являє собою похідне метандростенолона, в четверте положення якого впровадили атом хлору (4-хлор-1-дигідро-17-альфа-метилтестостерон). Така модернізація зберегла його ефективність при прийомі внутрішньо, не інактивується при первинному проходженні через печінку, і в процесі метаболізму не береться ароматизації і не перетворюється в естрогени.
Туранабол досить швидко піддається метаболізму, а метаболіти досить швидко виводяться з організму (не виявляється в сечі вже через 6-8 днів після закінчення прийому).
Показання до застосування:
Туранабол як препарат з преймущественно анаболічнимдією може бути використаний як допоміжний засіб при станах обумовлені порушенням білкового обміну з негативний баланс азоту (недостатнє надходження, підвищені потреби або втрати): у літніх зі зниженим харчуванням або виснаженням; при астенії, кахексії різного походження, при великих опіках; після інфекцій, травмах і хірургічних втручаннях; при остеопорозі; при тривалому застосуванні глюкокортикоїдів; при гіпо- та апластична анемія; при хронічних гемолітичних анеміях; при анеміях при хронічній нирковій недостатності; при анеміях, обумовлені пухлинним процесом; при лейкемиях і лімфоми; при ідіопатичною тромбоцитопенії; при м'язових атрофії у хворих на СНІД, в педіатричній (дитячої) практиці при затримці росту, анорексії (відсутність апетиту), занепаді харчування і т. д.
Спосіб застосування та дози:
Терапія анаболічними стероїдами є допоміжним і не замінює основне лікування. Тривалість застосування Туранабола залежить від відповіді пацієнта і від ступеня прояву побічних ефектів.
Дорослі. Відповідь на лікування анаболічними стероїдами варіює. Дозування коливаються від 20 до 50 мг в день, ефективність застосування безпосередньо залежить від рівня дозування. Тривалість курсу лікування вважається адекватним протягом 2-6 тижнів.
Особливості застосування:
При призначенні анаболічних стероїдів хворі повинні бути поінформовані про можливі побічні ефекти з негайним зверненням до лікаря при їх виникненні. При появі перших ознак вірилізації у жінок (огрубіння голосу, гірсутизм, вугрі, кліторомегаліі), прийом фолієвої кислоти повинен припинити, щоб не допустити незворотності змін.
Препарат може викликати супрессию плазмових факторів згортання II, V, VII, X, що вимагає ретельного спостереження, в тому числі при спільному застосуванні з непрямими антикоагулянтами.
У процесі лікування необхідно моніторізіровать параметри печінки (трансамінази, лужну фосфатазу, білірубін) і ліпідний спектр (холестерин і ліпопротеїди низької щільності). У осіб похилого віку необхідний контроль передміхурової залози через можливого розвитку гіпертрофії і карциноми.
З обережністю застосовують у дітей з-за передчасного закриття епіфізарних зон росту, ефект який може збережуться протягом 6 місяців після відміни препарату. Виходячи з цих міркувань рекомендується консультуватися з фахівцями з приводу раціональності використання препарату у дітей з радіологічним контролем за дозріванням кісткової тканини.
У хворих, які використовують великі дози анаболічних стероїдів необхідно періодично визначати гемоглобін і гематокрит через можливу полицитемии.
Побічна дія:
Порушення з боку печінки: холестатичнажовтуха, некроз гепатоцитів з печінковою недостатністю, рак печінки. З боку біохімічних параметрів визначається підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази і трансаміназ. Холестатичнажовтуха може розвиватися через 6 місяців і більше (є токсичного генезу) і проявляється стазом в жовчних капілярах з гіпербілірубінемією і підвищенням активності лужної фосфатази. При застосуванні протягом декількох років може збільшуватися частоти раку печінки.
Ендокринні порушення: Туранабол рідше ніж інші препарати у чоловіків може викликати: пригнічення сперматогенезу і імпотенція (вдруге зниження секреції гонадотропінів і рівня тестостерону з атрофією яєчка і олігоспермією); гіпертрофія передміхурової залози (переважно в осіб похилого віку); епідидиміт; приапизм. У хлопчиків може відзначатися передчасне статеве дозрівання, часті ерекції, ризик припинення росту.
У жінок препарат рідко може викликати: зниження секреції гонадотропінів; явища вірилізації (вугри, гірсутизм, огрубіння голосу, підвищення лібідо, порушення менструального циклу, гіпертрофія клітора, розвиток мускулатури). У вагітних може розвиватися вирилизация жіночого плоду. Частота даних побічних ефектів у Туранабола низька.
Неврологічні порушення: порушення, сплутаність, безсоння, депресії.
Метаболічні порушення: зниження толерантності до глюкози; збільшення рівня ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ); прискорення виведення креатиніну; підвищення вмісту креатинфосфокінази; набряки відносно рідко відзначаються через незначну затримку натрію і води; затримка калію, кальцію і фосфору. У хворих з тривалим постільною режимом може розвиватися гіперкальціємія.
Інші: в період статевого дозрівання можуть передчасно закриватися епіфізарні зони кісток із затримкою росту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Глюкокортикоїди, мінералокортикоїди, кортикотропін, НАТРІЙ препарати і їжа, багата натрієм, потенціюють затримку рідини в організмі, збільшують ризик розвитку набряків, підвищують вираженість вугрових висипань.
Анаболічні стероїди при спільному застосуванні з непрямими антикоагулянтами збільшують їх концентрацію і ефект, що вимагає зменшення доз. Необхідно суворе моніторування для вирішення питання про доцільність продовження лікування анаболічними стероїдами або їх скасування. Необхідно моніторізіровать протромбіновий час.
Туранабол може змінювати ефект пероральних цукрознижувальних засобів (можливо через зниження метаболізму може збільшувати ризик гіпоглікемії, а через зниження толерантності до глюкози може збільшувати рівень глікемії).
Протипоказання:
Підвищена чутливість до препарату, рак і аденома передміхурової залози, рак молочної залози у чоловіків, карцинома молочної залози у жінок з гіперкальціємією, рак яєчників, ІХС, виражений атеросклероз. нефрит. нефротичний синдром. печінкова і ниркова недостатність. гострий і хронічний простатит. вагітність, годування грудьми, період до статевого дозрівання.
Передозування:
Випадки передозування не відмічені.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі 15-25 ° С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
Таблетки 10 мг. По 20 таблеток в блістері. По 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній коробці. За 5, 15, 25, 50, 100, 500 таблеток у пакетах. За 5, 15, 25, 50, 100 таблеток у флаконах.