Інструкція по застосуванню тріампур Композитуму
Фармакологічна дія
Комбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу; виявляє діуретичну та гіпотензивну дію. Містить гидрохлоротіазід - діуретик середньої сили дії і калийсберегающий діуретик триамтерен.
Гідрохлортіазид - тіазидний діуретик, діуретичний ефект якого пов'язаний з порушенням реабсорбції іонів натрію, хлору, магнію, води в дистальному відділі нефрона; затримує виведення іонів кальцію, сечової кислоти. Володіє антигіпертензивну дію, яке розвивається за рахунок розширення артеріол. Практично не впливає на нормальний артеріальний тиск. Діуретичний ефект проявляється через 1-2 год і досягає максимуму - через 4 год, тривалість дії в залежності від дози - 10-12 год. Антигіпертензивна дія проявляється більш тривалий час (до 24 год).
Триамтерен - калийсберегающий діуретик, зменшує проникність клітинних мембран дистальних канальців для іонів натрію і підсилює їх виділення з сечею без збільшення виділення іонів калію. Секреція іонів калію в дистальних канальцях знижується. У комбінації з гідрохлортіазидом триамтерен здатний зменшити гіпокаліємію, викликану тіазиднимидіуретиками і посилювати діуретичний ефект гідрохлоротіазиду. Діуретичний ефект триамтерена після прийому всередину відзначається через 15-20 хв. Максимальний ефект - через 2-3 год, тривалість дії - 12 год.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, абсорбція становить 80% від прийнятої внутрішньо дози. Cmax в плазмі після прийому 25 мг гідрохлоротіазиду досягається через 2-5 ч і складає 142 нг / мл. Біодоступність становить 70%.
Зв'язування з білками плазми крові - 60-80%. У терапевтичному діапазоні доз середня величина площі під кривою AUC зростає прямо пропорційно збільшенню дози. При одноразовому добовому призначенні гідрохлортіазиду кумуляція незначна. Проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
Т1 / 2 - 6-8 ч. Чи не метаболізується. Виводиться через нирки - 95% в незмінному вигляді і близько 4% у вигляді гідролізату-2-аміно-4-хлоро-m-бензенедисульфонаміду шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції в проксимальному відділі нефрона.
Через 60 хв після прийому всередину відзначається в сечі і протягом 24 год виділяється до 50-70% від введеної дози.
Триамтерен швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (80% від прийнятої дози). Cmax в плазмі крові досягається через 2-4 год.
Розподіл і метаболізм
Близько 60% зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується в печінці. Основним активним метаболітом є 4-гідроксітріамтерен.
Т1 / 2 активного метаболіту становить 2-3 год, Т1 / 2 триамтерена становить 4-7 ч. При цирозі печінки Т1 / 2 може збільшитися в 4 рази.
Триамтерен виводиться в незміненому вигляді і в невеликих кількостях з сечею та жовчю; активний метаболіт - в основному нирками і незначна частина - з жовчю.
Форма випуску, склад і упаковка
Таблетки жовтого кольору, круглі, з рискою на одному боці, зі скошеними краями.
Допоміжні речовини. лактози моногідрат, крохмаль картопляний, повідон К25, магнію стеарат, кремнію діоксид високодисперсний, карбоксиметилкрохмаль натрію.
50 шт. - флакони безбарвного скла (1) - пачки картонні.
режим дозування
При артеріальній гіпертензії препарат призначають в початковій дозі по 2 таб. 2 рази / добу (вранці і вдень). При проведенні тривалого лікування або одночасного застосування інших антигіпертензивних препаратів призначають 2 таб. / Сут (по 1 таб. Вранці і вдень).
Для лікування набрякового синдрому препарат призначають в початковій дозі по 1-2 таб. 2 рази / добу (вранці і вдень). Залежно від диуретического відповіді і динаміки стану пацієнта при тривалому лікуванні доза може варіювати. Підтримуюча доза - по 1 таб. вранці щодня або по 2 таб. через день (по 1 таб. вранці і вдень). При необхідності дозу можна підвищити до 4 таб. (По 2 таб. Вранці і вдень).
При лікуванні серцевої недостатності спільно з серцевими глікозидами дози препарату підбирають залежно від даних обстеження хворого. Призначають по 2 таб. / Сут, при необхідності, дозу збільшують максимально до 4 таб. / Сут (по 1 таб. Або по 2 таб. Вранці і вдень).
При зниженій функції нирок (креатинін сироватки 1.5-1.8 мг / дл або кліренс креатиніну 50-30 мл / хв) не слід перевищувати дозу 1 таб. / Сут.
Таблетки Тріампур Композитум слід приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Передозування
Симптоми: часті позиви до сечовипускання, слабкість, втома, сплутаність свідомості, парестезії, виражене зниження артеріального тиску, порушення ритму серця, судоми.
Лікування: показано промивання шлунка і симптоматична терапія.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні тріампур Композитум та інших антигіпертензивних препаратів, сечогінних засобів, барбітуратів, фенотіазинів, трициклічних антидепресантів, судинорозширювальних засобів, а також етанолвмісних препаратів відзначається посилення антигіпертензивної дії тріампур Композитум.
При одночасному застосуванні тріампур Композитум з інгібіторами АПФ на початку лікування можливе різке зниження артеріального тиску.
При одночасному застосуванні з НПЗЗ (наприклад, індометацин, саліцилати) можливе зменшення діуретичної та антигіпертензивної дії тріампур Композитум. При одночасному застосуванні тріампур Композитум з індометацином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності. При одночасному застосуванні тріампур Композитум з саліцилатами збільшується ризик виникнення токсичних проявів з боку центральної нервової системи.
При одночасному застосуванні Тріампур Композитум може посилювати кардиотоксическое і нейротоксическое дію літію.
При одночасному застосуванні тріампур Композитум з колестиполом або колестираміном зменшується абсорбція гідрохлортіазиду із ШКТ.
При одночасному застосуваннi метилдопи і тріампур Композитум можливий розвиток гемолізу.
При одночасному застосуванні тріампур Композитум з солями калію, калійзберігаючими діуретиками (наприклад, верошпироном), а також з інгібіторами АПФ можливе виникнення гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні тріампур Композитум і глюкокортикоїдів, проносних засобів можливий розвиток гіпокаліємії.
При одночасному застосуванні тріампур Композитум з хлорпропамідом можливий розвиток вираженої гіпокаліємії.
При одночасному застосуванні Тріампур Композитум сприяє посиленню дії кураре.
При одночасному застосуванні Тріампур Композитум підсилює дію та побічні ефекти серцевих глікозидів при наявності дефіциту калію і / або магнію в організмі.
Тріампур Композитум послаблює дію гіпоглікемічних і протиподагричних засобів, а також норадреналіну (норадреналіну) і адреналіну (адреналіну).
Тріампур Композитум уповільнює виведення хінідину, посилює вплив цитостатиків на кістковий мозок.
При одночасному застосуванні тріампур Композитум з бета-адреноблокаторами зростає ризик зниження потенції.
Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювота і іноді діарея (при прийомі препарату перед їдою), болі і дискомфорт в епігастральній ділянці, колікоподібні болі в животі, запор, сухість у роті, спрага, в поодиноких випадках - геморагічний панкреатит; при жовчнокам'яній хворобі - гострий холецистит.
З боку центральної нервової системи: некоординовані рухи, сонливість, відчуття втоми, головний біль, нервозність.
З боку кістково-м'язової системи: напруга м'язів, м'язова слабкість, судоми литкових м'язів.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму і порушення регуляції кровообігу з запамороченнями, оглушення свідомості або схильністю до непритомності. У зв'язку з великою втратою рідини і зменшенням об'єму циркулюючої крові на тлі застосування препарату у високих дозах і рясного виділення сечі може відзначатися тромбоемболія; в рідкісних випадках - судоми, сплутаність свідомості, судинний колапс і гостра ниркова недостатність.
З боку обміну речовин: тимчасове підвищення в крові (в основному на початку лікування) концентрації азотвмісних речовин, що виділяються з сечею (сечовина, креатинін); порушення водно-електролітного балансу, в основному зменшення вмісту натрію, магнію, хлоридів в крові, гіпо- або гіперкаліємія (при тривалому безперервному застосуванні препарату), гіперкальціємія, зниження толерантності до глюкози. Можливе збільшення вмісту сечової кислоти в крові, в зв'язку з чим у деяких схильних до цього пацієнтів можуть бути спровоковані напади подагри, може відзначатися утворення сечових каменів. У схильних пацієнтів в залежності від прийнятої сумарної дози препарату може спостерігатися підвищення вмісту ліпідів в крові. У зв'язку з підвищенням концентрації глюкози в крові може проявитися латентна форма або посилитися вже існуючий цукровий діабет. Препарат може сприяти накопиченню нелетких кислот в крові (метаболічний ацидоз).
З боку органу зору: порушення зору, погіршення вже наявної короткозорості або зменшення продукції слізної рідини.
З боку системи кровотворення: апластична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія при попередньому дефіциті фолієвої кислоти в організмі, гемоліз, що виникає в результаті появи в крові аутоантитіл до активної речовини гідрохлортіазиду при одночасному застосуваннi метилдопи.
Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж, кропив'янка, системний червоний вовчак, фотоалергічні висип, лихоманка, анафілактоїдні реакції, важкі запалення кровоносних судин і небактеріальні запалення тканини нирок (асептичний інтерстиціальний нефрит). В поодиноких випадках був описаний раптово розвивається набряк легенів. Причиною цього, ймовірно, є алергічна реакція хворих на гідрохлортіазид.
Інші: жовтяничне забарвлення шкіри, слизових оболонок і склер.
-отечний синдром різного генезу (при хронічній серцевій недостатності, нефротичному синдромі, цирозі печінки).
Протипоказання до застосування
-хронічна ниркова недостатність (КК<30 мл/мин, креатинин сыворотки более 1.8 мг/дл);
-важкі порушення функції печінки (прекома та печінкова кома);
-неподдающіеся корекції порушення обміну електролітів (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія);
-лактація (грудне вигодовування)
Підвищена чутливість до сульфонамідів (через небезпеку перехресних алергічних реакцій).
З обережністю слід застосовувати препарат при порушеній функції нирок і / або печінки, сечокам'яної хвороби, подагрі, цукровому діабеті і при підозрі на дефіцит фолієвої кислоти в організмі (наприклад, при цирозі печінки, обумовленому хронічним зловживанням алкоголем), пацієнтам у віці до 18 років ( ефективність і безпека не встановлена), при ризику розвитку ацидозу.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Тріампур Композитум протипоказаний до застосування при вагітності. При необхідності застосування тріампур Композитум в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки (прекома та печінкова кома).
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний при хронічній нирковій недостатності (КК<30 мл/мин, креатинин сыворотки более 1.8 мг/дл). При сниженной функции почек (креатинин сыворотки 1.5-1.8 мг/дл или клиренс креатинина 50-30 мл/мин) не следует превышать дозу 1 таб./сут
Застосування у дітей
Препарат з обережністю призначають дітям і підліткам до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
особливі вказівки
Лікування препаратом проводять під постійним лікарським контролем.
Не можна приймати 2 дози препарату одночасно, якщо пропущений прийом препарату.
Під час лікування слід приймати достатню кількість рідини.
Перед дослідженням функції паращитовидних залоз і не менше ніж за 3 дні до проведення проби з цукровим навантаженням лікування препаратом переривають, тому що в іншому випадку результати досліджень можуть бути перекручені.
У пацієнтів, що носять контактні лінзи, під час лікування може зменшуватися продукція слізної рідини.
Контроль лабораторних показників
Використання в педіатрії
Клінічний досвід застосування препарату у дітей недостатній.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції (на тлі зниження артеріального тиску можливе уповільнення швидкості реакції). Це особливо сильно виражено на початку лікування, при збільшенні дози і заміні одного препарату іншим, а також при одночасному вживанні алкоголю.