1 таблетка препарату містить 250 мг гефітинібу.
Додаткові речовини: макрогол 300, моногідрат лактози, лаурилсульфат натрію, оксид заліза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, кроскармелоза натрію, повідон, діоксид титану.
Форма випуску
Двоопуклі коричневі таблетки круглої форми з написами «250» і «IRESSA» на одній поверхні, на розрізі видно біле ядро. 10 таблеток в блістері, 3 блістери в упаковці з алюмінієвої фольги, 1 упаковка в паперовій пачці.
Фармакологічна дія
Протипухлинну, переважна протеїн дію.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Фармакодинаміка
Препарат Іресса будучи виборчим блокатором тирозинкінази рецепторів епідермального фактора росту (EGFR). уповільнює ріст пухлини, її ангіогенез і метастазування, а також прискорює загибель ракових клітин.
Гальмує розвиток різноманітних ліній ракових клітин і стимулює протипухлинну дію хіміотерапевтичних ліків, гормональної та променевої терапії.
Препарат доведено збільшує термін до прогресування пухлини у осіб з метастатичним або місцево-поширеним типами недрібноклітинного раку легені.
Фармакокінетика
Після перорального прийому всмоктується повільно. Гранична концентрація в крові досягається через 4-6 годин. Біодоступність становить приблизно 58%. Прийом їжі не змінює показники біодоступності. При рН шлункового соку більш 5 біодоступністьпрепарату зменшується на 47%.
Реагування з білками крові досягає 90%. Гефітиніб метаболізується ізоферментом CYP3A4 шляхом трансформації N-пропілморфоліновой групи, деметилювання і окисного дефосфорилирования. Головний метаболіт - О-десметілгефітініб. його активність щодо зростання клітин в 14 разів слабкіше активності самого гефітинібу.
Час напіввиведення в середньому дорівнює 41 годині. Евакуюється з організму головним чином з калом, незначна частина (близько 4%) виводиться нирками.
Показання до застосування
Метастатичний або місцево-поширений тип недрібноклітинного раку легені з присутністю мутацій тирозинкінази в структурі рецептора, відповідального за реагування з епідермальний чинником зростання в первинної лінії терапії.
Метастатичний або місцево-поширений тип недрібноклітинного раку легені. нечутливий до хіміотерапії препаратами платини.
Протипоказання
- вагітність і лактація;
- вік менше 18 років;
- алергія на складові препарату.
Препарат Іресса з обережністю використовують при інтерстиціальної пневмонії. криптогенний фіброзі легенів, постлучевого пневмонії, пневмоконіози, лікарської пневмонії. навіть незначне підвищення вмісту білірубіну і трансаміназ печінки.
Побічна дія
Найбільш часто лікування Іресса супроводжується висипанням на шкірі, діареєю. сверблячкою і сухістю шкіри, які спостерігаються приблизно в 20% випадків. Зазвичай побічні реакції виявляються в 1-й місяць застосування ліків і в більшості випадків оборотні. У 10% пацієнтів реєструвалися важкі реакції, але тільки у 3-4% пацієнтів лікування було зупинено через побічних реакцій.
- Реакції з боку згортання. гіпокоагуляція, гематурія. збільшення кількості кровотеч на тлі лікування Варфаріном. кровотеча з носа.
- Реакції з боку травлення. помірна нудота, діарея. анорексія, стоматит. підвищення вмісту АЛТ та ACT. сухість у роті, блювання, дегідратація, гепатит, підвищення вмісту білірубіну. печінкова недостатність, панкреатит. можливий летальний результат.
- Реакції з боку зору. кон'юнктивіт. ерозія рогівки, ксерофтальмія. випадання вій, блефарит.
- Реакції з боку дихання. інтерстиціальна пневмонія.
- З боку видільної системи. підвищення вмісту креатиніну в плазмі, протеїнурія.
- Алергічні реакції: набряк Квінке. кропив'янка.
- Дерматологічні реакції: сухість шкіри, свербіж, пустульозний висип, алопеція. зміни нігтів, епідермальний токсичний некроліз. буллезное ураження шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, васкуліт.
- Інші реакції: слабка астенія, гіпертермія.
Іресса, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
Таблетки Іресса призначають приймати перорально по 1 штуці раз в день.
У разі пропуску хворим прийому чергової таблетки, її слід прийняти негайно, якщо до прийому наступної таблетки залишилося більше 12 годин. Заборонено приймати 2 таблетки за раз для компенсації випадково пропущеної дози.
Таблетку перед прийомом дозволяється розчинити в 100 мл кип'яченої (негазованої) води. Інші рідини для розчинення використовувати забороняється. Таблетку необхідно опустити в воду і розмішати до повного розчинення (близько 15 хвилин), потім негайно випити утворену суспензію. Наступним кроком потрібно налити ще півсклянки води, обмити нею стінки судини і випити залишилася суспензію. Розчинені описаним способом таблетки дозволено вводити також за допомогою зонда.
Іресса при лікуванні раку легенів в особливих випадках
У осіб з надлишком або нестачею ваги, в літньому віці, в залежності від національної або статевої приналежності, при печінкової недостатності, викликаної метастатичними враженнями) корекція дози не проводиться.
У осіб з діареєю, погано піддається лікуванню, або при побічні явища з боку шкіри дозволено зробити перерву в прийомі до 14 днів з поновленням прийому ліків поле закінчення зазначеного терміну в колишньої дозуванні.
Передозування
Ознаки передозування: підвищення тяжкості та частоти побічних реакцій, в основному діареї і висипу на шкірі.
Лікування передозування: симптоматичне. Специфічний антидот не відомий.
взаємодія
Спільний прийом призначення гефітинібу і Рифампіцину викликає зменшення концентрації першого на 83%.
Гефітиніб (Іресса) і Итраконазол при спільному прийомі викликають підвищення вмісту першого на 80%, що може викликати збільшення частоти і вираженості небажаних явищ.
При одночасному застосуванні з Вінорельбіном не виключена стимуляція нейтропенічного дії останнього.
Умови продажу
Тільки за рецептом.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ° C. Берегти від дітей
Термін придатності
особливі вказівки
До призначення препарату в первинної лінії лікування зазначених видів недрібноклітинного раку легені потрібно обов'язково визначити наявність мутації EGFR у всіх хворих, так як Іресса не може бути використана в первинної лінії терапії у осіб без наявності мутації EGFR (замість хіміотерапії).
У ряді випадків на тлі прийому Іресса розвивалося интерстициальное ураження легень. рідко з летальним результатом. При посиленні таких симптомів як кашель, задишка, лихоманка прийом препарату необхідно зупинити і негайно обстежити пацієнта. Якщо наявність інтерстиціальної хвороби легенів підтверджується, прийом ліків припиняють і призначають пацієнтові необхідне лікування. Фактори, що підвищують ймовірність появи інтерстиціальної хвороби легенів: куріння, нормальна тканина легенів <50% по данным КТ, интерстициальная пневмония в прошлом, продолжительность болезни меньше полугода, тяжелое состояние, пожилой возраст, кардиологические заболевания.
На тлі використання описуваного кошти було відзначено підвищення вмісту трансаміназ печінки і білірубіну. яке протікало безсимптомно, а також нечасто виявлявся гепатит. Були дані про поодинокі випадки недостатності роботи печінки, аж до летального результату. Через можливість появи вищезгаданих розладів рекомендується регулярно оцінювати функцію печінки. При вираженому збільшенні концентрації трансаміназ і білірубіну застосування препарату потрібно припинити.
У осіб, які одночасно приймають Варфарин. рекомендується регулярно здійснювати контрольпротромбінового часу.
При виявленні будь-яких реакцій з боку зору або при розвитку вираженої діареї. блювоти, нудоти або анорексії хворий повинен терміново звернутися до лікаря.
Пацієнтам з недоліком лактази. непереносимістю лактози або синдромом мальабсорбції препарат слід приймати з обережністю через присутність у складі лактози.
Так як під час проведення лікування Іресса не виключено розвиток блювоти, нудоти, астенії. потрібно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом.
Препарат не використовується у осіб молодше 18 років.
При вагітності і лактації
Застосування описуваного кошти протипоказано при вагітності і лактації.
Особам дітородного віку під час прийому препарату і ще протягом мінімум 3-х місяців після терапії потрібно використовувати надійні способи контрацепції.
Відгуки про препарат Іресса
Через високу ціну препарату і його вузького терапевтичного дії відгуки про нього досить рідкісні. Однак ті нечисленні повідомлення, які все ж можна знайти на форумах свідчать про хороше лікувальну дію препарату.
Побічні явища виникають дуже часто, іноді вони вимагають відміни лікування. В результаті з'являється сірий ринок торгівлі невикористаними дорогими таблетками і в інтернеті нерідко можна зустріти повідомлення «продам Іресса» або «куплю Іресса».
Ціна, де купити
На Україні ціна стандартної упаковки може досягати 30000 гривень.
Досвід роботи: Робота в загально-лікувальній мережі 3 роки хірургом (Вітебська лікарня швидкої медичної допомоги, Ліозненская ЦРЛ) і за сумісництвом районним онкологом і травматологом. Робота фарм представником протягом року в компанії "Рубікон".
ЗВЕРНІТЬ УВАГУ! Інформація про ліки на сайті є довідково-узагальнюючої, зібраної із загальнодоступних джерел і не може служити підставою для прийняття рішення про використання медикаментів в курсі лікування. Перед застосуванням лікарського препарату Іресса обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.
Приймаю препарат Іресса 6 років. Препарат був призначений після рецидиву. 4 роки після операції і 3-х хіміотерапій ремісія і рецидив. Вважаю що живу завдяки цьому препарату. В даний час щось погіршився стан печінки. Будемо дивитися динаміку і лікувати печінку.