Іресса виробник препарату, інструкція, ціна таблеток, аналоги, відгуки

Форма випуску, склад і упаковка

Таблетки круглої, опуклою по обидва боки форми. Покриті плівковою оболонкою коричневого відтінку, на зламі - білі. З одного боку кожної таблетки присутній гравірування «IRESSA» і «250», друга сторона без маркування.

1 таблетка містить:

Гефітиніб (250 мг).
Лактозимоногідрат (дисахарид, до якого приєднана молекула води). Необхідний для ефективного пресування таблеток (163,5 мг).
Мікрокристалічна целюлоза (модифікація бавовняної целюлози), яку використовують в якості емульгатора і стабілізатора (50 мг).
Натріюкроскармелоза (натрієва сіль целюлози), що допомагає таблетці повноцінно розчинитися після її застосування. Знижує втрати кількості активної речовини до його надходження в кровоносну систему (20 мг).
Повидон, низькомолекулярний полівінілпіролідон, який використовується в якості сполучного інші компоненти речовини. Покращує розчинення і біодоступністьпрепарату (10 мг).
Натріюлаурилсульфат (натрієва сіль лаурілсульфокіслоти). Є емульгатором (поверхнево-активною речовиною), який стабілізує суміш компонентів препарату (1,5 мг).
Магнію стеарат - стабілізуючий речовина, яке застосовується для поліпшення в'язкості і збереження консистенції препарату (5 мг).

Оболонка складається з:

Гіпромелози - що не володіє запахом і смаком частково метилірованої і гідроксіпропілірованной целюлози, розчин якої використовується для отримання твердих плівкових покриттів (7,65 мг).
Макрогола 300 (полімер етиленгліколю), який регулює швидкість розчинення оболонки таблетки в шлунковому соку (1,5 мг).
Оксиду заліза червоного і жовтого Е172 - хімічних сполук заліза і кисню, які використовуються для фарбування оболонки (0,9 мг).
Двоокису титана Е171 - харчовий барвник (0,5 мг).

В картонну пачку упаковані 3 блістери. Кожна блістерна упаковка містить 10 таблеток.

Виробник

Зареєстрована у Великій Британії англо-шведська фармацевтична компанія АстраЗенека.

Показання до застосування

Місцево-поширений (не пошкоджуються інші органи і лімфатичні вузли) рак легені;
метастатический недрібноклітинний рак легені (плоскоклеточная карцинома, аденокарцинома. крупноклеточная карцинома), нечутливий до хіміотерапії, яка проводиться з використанням похідних платини.

Протипоказання

Наявність індивідуальної непереносимості будь-якого компонента.
Грудне вигодовування, вагітність.

Не використовується для терапії у дітей і підлітків.

Препарат з обережністю (застосування вимагає спостереження лікаря і, можливо, корекції дози) призначається при:

пневмонії постлучевого, лікарської, інтерстиціальної;
идиопатическом фіброзі легенів;
пневмокониозе.

Застосування препарату також вимагає обережності, якщо підвищена активність печінкових трансаміназ (спостерігається при гепатитах, цирозі печінки, гепатоз, при впливі токсинів і деяких медикаментів, дефіциті α1-антитрипсину і хвороби Вільсона-Коновалова).

Механізм дії

Гефітиніб вибірково пригнічує сприяє розростанню багатьох пухлин фермент рецепторну тирозинкіназ епідермального фактора росту.

Під впливом гефітинібу гальмується:

зростання пухлини;
поява метастаз;
новоутворення мережі кровоносних судин у пухлині (ангіогенез).

Крім того, гефітиніб:

прискорює загибель пухлинних клітин (апоптоз);
збільшує активність протипухлинних хіміотерапевтичних препаратів та ефективність інших видів терапії.

Всмоктування препарату відбувається не дуже швидко, тому в плазмі крові постійна концентрація препарату встановлюється після вживання 7-10 доз. Максимальна концентрація настає через 3-7 годин після вживання ліків.

В середньому абсолютна біодоступність препарату (кількість активної речовини, що дійшов до місця його дії) дорівнює 59%. Прийом їжі на біодоступність гефітинібу не впливає, але якщо показник рН шлункового соку перевищує 5, біодоступність знижується.

Гефітиніб розподіляється в тканинах екстенсивно (не в глиб, а в широчінь).

Дослідження поза живим організмом продемонстрували, що гефітиніб в незначній мірі пригнічує фермент CYP2D6 (печінковий фермент, відповідальний за метаболізм приблизно ¼ всіх лікарських препаратів).

Загальна швидкість очищення плазми крові (плазмовий кліренс) при прийомі гефітинібу - близько 500 мл / хв, а період напіввиведення в середньому дорівнює 41 годині. Виводиться препарат переважно з фекаліями (на нирки припадає менше 4% від що надійшла дози).

Гефітиніб в організмі піддається значному метаболізму - в виділеннях було виявлено 5 метаболітів (проміжних продуктів обміну) і 8 - в плазмі крові.

У хворих з гепатитом або цирозом особливості впливу препарату не вивчені.

Інструкція по застосуванню препарату Іресса: дозування

Препарат (250 мг) необхідно приймати 1 раз на добу.

Пігулка розчиняється в 100 мл негазованої питної води, розчин після розчинення препарату відразу ж повністю випивається (до прийому їжі вживання розчину ніяк не прив'язане). Пігулка розчиняється цілком, розчин можна помішувати, але розминати таблетку можна.

Інші види рідини для приготування розчину не використовуються.
Прийом подвійної дози не допускається (інтервал повинен становити більше 12 годин).
Прийом розчину Іресса може бути призначений також через живильний (назогастральний) зонд.
Показанням для зміни дози є погано знімається діарея.
Переривати лікування можна на 2 тижні, після чого продовжується прийом Іресса.

Побічна дія

З якою частотою спостерігалися побічні ефекти: дуже часто (> 10%); часто (> 1 - <10%); нечасто (>0.1 - <1%); редко (>0.01 - <0.1%); очень редко (<0.01%).

Порушення з боку:

травної системи: дуже часто спостерігають нудоту, діарею, блювоту, стоматит; часто - втрата апетиту, дегідратацію, сухість в ротовій порожнині; рідко - перфорацію ШКТ, панкреатит.
судинної системи: часто - наявність крові в сечі, кровотеча з носа; нечасто - уповільнена згортання крові, підвищення частоти кровотеч при прийомі варфарину.
органів зору: часто - блефарит, кон'юнктивіт, сухість очей; нечасто - характеризується оборотною формою ерозія рогівки, яка може поєднуватися з неправильним ростом вій, кератит.
органів дихання: нечасто спостерігають інтерстиціальна пневмонія, можливий летальний результат.
шкіри і шкірних покривів: дуже часто є прояви пустулезной висипу, сухість шкірних покривів, свербіж; часто спостерігають алопецію, зміна нігтів; нечасто спостерігають кропив'янку та ангіоневротичний набряк; дуже рідко спостерігають прояви мультиформної еритема і епідермального токсичного некролізу.
сечовидільної системи: часто виявляють асимптоматичне лабораторне підвищення рівня креатиніну крові, цистит, протеинурию; рідко - геморагічний цистит.
гепатобіліарної системи: дуже часто безсимптомний, зазвичай мінімальне підвищення рівня активності «печінкових» трансаміназ або рівня загального білірубіну, рідко гепатит

Інші порушення - дуже часто присутній астенія (зазвичай виражена в незначній мірі), часто пірексія.