Про препарат:
Протипухлинний засіб - протеїн інгібітор
Показання та дозування:
Місцево-поширений або метастатичний недрібноклітинний рак легені, рефрактерний до режимів хіміотерапії, що містить похідні платини.
Всередину по 250 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Пігулка також може бути розчинена в 100 мл питної (негазованої) води.
Інші рідини використовувати не можна.
Для правильного розчинення необхідно опустити таблетку у воду, не розминаючи, помішувати до повного розчинення (приблизно 10 хвилин) і тут же випити отриманий розчин.
Налити ще половину склянки води, обмиваючи стінки і випити отриманий розчин. Розчин Іресса можна також призначати через назо-гастральний зонд.
Не потрібно коригувати дозу Іресса в залежності від віку пацієнтів, маси тіла, етнічної та статевої приналежності, функції нирок, а також при помірній та тяжкій печінковій недостатності, обумовленої метастатичним ураженням печінки.
Корекція дози: у пацієнтів з погано купірується діареєю на фоні лікування або побічними реакціями з боку шкірних покривів можливий короткостроковий перерву в лікуванні (до 14 днів), з подальшим поновленням лікування Іресса в дозі 250 мг / добу.
Передозування:
Можливі симптоми - збільшення частоти і тяжкості деяких побічних реакцій, головним чином діареї і шкірних висипань.
Антидот не відомий.
Побічні ефекти:
Найбільш поширеними побічними ефектами, що спостерігаються більш ніж в 20% випадків, були діарея, шкірний і вугрі, свербіж, сухість шкіри.
Зазвичай, несприятливі реакції проявляються протягом першого місяця застосування препарату і, як правило, оборотні.
Приблизно у 8% пацієнтів відзначалися серйозні небажані реакції (3-4 ступінь тяжкості згідно із загальними критеріями токсичності).
З боку системи згортання крові: часто - гематурія і носова кровотеча; нечасто - гіпокоагуляція і / або підвищення частоти кровотеч на тлі прийому варфарину.
З боку органів травлення: дуже часто - діарея (в окремих випадках - виражена), нудота; часто - блювання, анорексія, стоматит, дегідратація, безсимптомне підвищення активності 'печінкових' трансаміназ; рідко - панкреатит.
З боку органів зору: часто - кон'юнктивіт, блефарит; нечасто - оборотна ерозія рогівки, порушення росту вій.
З боку органів дихання: нечасто - інтерстиціальна пневмонія (3-4 ступеня токсичності, аж до летального результату).
З боку шкіри і шкірних покривів: дуже часто - висип (пустульозний), свербіж, сухість шкіри на тлі еритеми; часто - зміни нігтів, алопеція; дуже рідко - токсичний епідермальний некроліз і мультиформна еритема.
Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка
Інші: часто - астенія, підвищення температури тіла.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до гефітинібом або інших компонентів препарату.
Вагітність і період лактації.
Дитячий і підлітковий вік (безпека і ефективність у цієї групи пацієнтів не оцінена).
При ідіопатичному фіброзі легенів
Пневмоконіозі, постлучевого пневмонії
При підвищенні активності 'печінкових' трансаміназ
Іноді у пацієнтів, що приймають Іресса, зазначалося интерстициальное ураження легень, в деяких випадках з летальним результатом.
При наростанні таких симптомів як задишка, кашель, лихоманка застосування препарату повинно бути припинено і негайно проведено обстеження.
Якщо у пацієнта підтверджується наявність інтерстиціального легеневого захворювання, прийом Преси припиняють і пацієнту призначається відповідне лікування.
Найбільш часто розвиток інтерстиціальних уражень легенів спостерігалося в Японії (приблизно в 2% випадків у 27000 пацієнтів, що приймають Іресса) в порівнянні з іншими країнами (в 0,3% випадків серед 39000 пацієнтів).
Серед факторів, що підвищують ризик розвитку інтерстиціального ураження легень були відзначені: куріння, важкий загальний стан (PS> 2), нормальна легенева тканина за даними комп'ютерної томографії <50%, продолжительность болезни (НМРЛ) <6 месяцев, интерстициальная пневмония в анамнезе, пожилой возраст (> 55 років), супутні серцево-судинні захворювання.
На тлі прийому Преси було відзначено безсимптомне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, в зв'язку з чим, рекомендується періодично оцінювати печінкову функцію. При вираженому підвищенні активності трансаміназ прийом препарату повинен бути припинений.
У пацієнтів, які приймають варфарин, необхідно регулярно контролювати протромбіновий час.
При появі будь-яких симптомів з боку органів зору або при розвитку важкої або тривалої діареї, нудоти, блювоти або анорексії пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря.
При застосуванні Іресса в комбінації з променевою терапією в якості терапії першої лінії у дітей з гліомою стовбура мозку або нерадикально віддаленої гліомою супратенторіальні локалізації повідомлялося про 4 випадки (один летальний) крововиливів в головний мозок. Ще один випадок крововиливу в головний мозок відзначений у дитини з Епендимома при монотерапії Іресса. У дорослих пацієнтів з недрібноклітинний рак легені при лікуванні Іресса подібні побічні явища не зафіксовані в жодному разі.
Чоловікам і жінкам дітородного віку під час лікування Іресса і, як мінімум, протягом 3-х місяців після слід використовувати надійні методи контрацепції. Оскільки під час проведення терапії препаратом Іресса можуть розвинутися такі побічні дії як астенія, нудота і блювота, необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдромом мальабсорбції Ірессу® слід призначати з обережністю, у зв'язку з наявністю у складі лактози.
Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:
Спільне призначення гефітинібу і рифампіцину (потужний індуктор ізоферменту CYP3A4) призводить до зменшення середніх значень «площі під кривою" (AUC) для гефітинібу на 83%.
Одночасне призначення гефітинібу і ітраконазолу (інгібітор ізоферменту CYP3A4) призводить до збільшення на 80% AUC гефітинібу, що може бути клінічно значущим, так як небажані явища залежать від дози і концентрації. Одночасне призначення гефітинібу і препаратів, що сприяють значному і тривалого підвищення рН шлункового вмісту, призводило до зменшення AUC для гефітинібу на 47%.
При спільному застосуванні гефітинібу і вінорелбіна можливе посилення нейтропенічного дії вінорелбіна.
Лікарські засоби, що індукують активність ізоферменту CYP3A4, можуть підвищувати метаболізм і знижувати концентрацію гефітинібу в плазмі крові. Таким чином, одночасне призначення гефітинібу з препаратами, індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, карбамазепін, барбітурати, настойка звіробою може знизити ефективність гефітинібу.
Склад і властивості:
1 таблетка містить:
Активна речовина: гефітиніб 250 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, повідон, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 300, заліза оксид червоний Е172, заліза оксид жовтий Е172, титану діоксид Е171
Гефітиніб, будучи селективним інгібітором тирозинкінази рецепторів епідермального фактора росту, експресія яких спостерігається в багатьох солідних пухлинах, гальмує ріст пухлини, метастазування і ангіогенез, а також прискорює апоптоз пухлинних клітин.
Гальмує ріст різних ліній пухлинних клітин людини і підвищує протипухлинну активність хіміотерапевтичних препаратів, променевої і гормональної терапії.
Клінічні дані свідчать про те, що Іресса володіє об'єктивним протипухлинну дію, статистично достовірно збільшує час до прогресування захворювання у пацієнтів з місцево-поширеним або метастатичним недрібноклітинний рак легені.
Дослідження III фази INTEREST показало, що Іресса, в порівнянні з доцетакселом, забезпечує подібну загальну виживаність, більш сприятливий профіль переносимості і перевершує якість життя у раніше нелікованих пацієнтів з поширеним недрібноклітинний рак легені.
Таблетки, вкриті оболонкою по 250 мг. По 10 таблеток у блістері з ПВХ та алюмінію. По 3 блістери в пакет з алюмінієвої фольги.
Пакет поміщають в картонну пачку з інструкцією для медичного застосування.
В оригінальній упаковці, при температурі не вище 30 ° С, в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності - 2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.