Реєстраційний номер. РN003805 / 01
Торгова назва препарату. сульфадиметоксин
Міжнародна непатентована назва (МНН). сульфадиметоксин
Лікарська форма. таблетки
Склад.
В одній таблетці міститься: сульфадиметоксин 0,2 г або 0,5 г; допоміжні речовини (крохмаль картопляний; кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кальцію стеарат, желатин харчовий) в кількості, достатній для отримання таблетки масою 0,22 або 0,55 м
Опис. Таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми.
Фармакотерапевтична група. протимікробний засіб, сульфаніламід
Код ATX J01ED01
Фармакологічні властивості
Протимікробну бактеріостатичну засіб, сульфаніламід тривалої дії. Механізм дії обумовлений конкурентним антагонізмом з параамінобензойної кислотою, пригніченням дигідроптероатсинтетази, порушенням синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів. Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. Streptococcus spp. в тому числі Streptococcus pneumoniae, палички Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp. Chlamydia trachomatis.
Фармакокінетика
Після прийому всередину через 30 хв виявляється в крові, час досягнення максимальної концентрації - 8-12 ч. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Терапевтична концентрація у дорослих відзначається при прийомі 1-2 г в 1 день і 0,5-1 г - в наступні дні. Препарат накопичується в крові, перш за все за рахунок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові (90-99%). Добре розподіляється по органах і.сістемам. Але на відміну від інших представників сульфаніламідів тривалої дії, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр і його концентрація в спинно-мозкової рідини низька (при запаленні менінгеальних оболонок проникність гематоенцефалічного бар'єру різко зростає). Добре проникає в плевральну рідину (60-90% від концентрації в крові), в билиарную систему, де його концентрації в 1,5-4 рази вище, ніж в крові. На відміну від інших сульфаніламідів, переважний метаболізм здійснюється шляхом мікросомального глюкуронування, пов'язаного з цитохромом Р450 і НАДФН-залежного. Виводиться повільно, перш за все, за рахунок утримування в крові білками плазми і за рахунок високого ступеня реабсорбції в канальцях нирок (93-97,5%). У крові міститься 5-15% ацетильованих метаболітів, в сечі - 10-25% ацетильних похідних і 75-90% - глюкуроніду сульфадиметоксину; останній добре розчинний і не провокує розвиток кристалурії. Ацетильоване похідні не реабсорбується і повністю виводиться нирками. Через 24 години виводиться 20-44% прийнятої дози, через 48 годин - до 56%, через 96 годин - до 83,3%.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливою мікрофлорою: тонзиліт, бронхіт, пневмонія, гайморит, отит, дизентерія, запальні захворювання жовчних та сечовивідних шляхів, рожа, ранова інфекція, трахома.
Протипоказання
Гіперчутливість, пригнічення кістковомозкового кровотворення, ниркова / печінкова недостатність, хронічна серцева недостатність, вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, азотемія, вагітність. Дана лікарська форма не призначена для застосування у дітей до 2 років.
З обережністю - період лактації.
Спосіб застосування та дози
Всередину, 1 раз на добу, в 1 день - 1-2 г, потім - по 0,5-1 г / сут.
Дітям (з 2 років) в 1-й день - 25 мг / кг / сут, потім - 12,5 мг / кг / сут. Курс лікування - 7-10 днів.
взаємодія
Знижує ефективність бактерицидних антибіотиків, що діють тільки на діляться мікроорганізми (в тому числі пеніциліни, цефалоспорини).
Прокаїн, бензокаїн і тетракаїн знижують антибактеріальну активність.
Парааміносаліцилова кислота і барбітурати підсилюють протимікробну дію.
Саліцилати, метотрексат і фенітоїн підвищують токсичність сульфадиметоксину.
Нестероїдні протизапальні препарати, тиоацетазон, хлорамфенікол підсилюють токсичну дію на кров (лейкопенія, агранулоцитоз).
Підсилює дію антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну, сульфаніламідів з гіпоглікемічних дією.
Похідні піразолону, індометацин і саліцилати збільшують вільну фракцію препарату в крові.
Знижує ефективність пероральних контрацептивів. Підсилює метаболізм циклоспорину.
особливі вказівки
Bо час терапії рекомендується рясне лужне пиття, контроль показників крові та сечі.
Форма випуску
Cyльфoдімeтокcін таблетки 0,2 г і 0,5 г то 10 таблеток в блістері. Дві контурні чарункові упаковки разом з інструкцією для медичного застосування в картонній пачці.
Термін придатності
3 роки. Чи не іcпoльзовaть препарат після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання
Список Б. У захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Умови та термін зберігання
За рецептом лікаря.
Виробник
ВАТ «Нижфарм»
Росія 603950, Нижній Новгород ГСП-459, вул САЛГАНСЬКИЙ, 7