Соталолу гідрохлорид (Сотагексал) - невиборний бета-блокатор, який впливає в рівній мірі на бета-1 і бета-2 адренорецептори. Блокуючи бета-рецептори, Сотагексал збільшує тривалість рефрактерного періоду і потенціалу дії на кожній ділянці провідної системи міокарда, внаслідок чого робить сильний антиаритмічну дію.
Сотагексал відноситься до 3 поколінню антиаритмічнихзасобів.
При прийомі таблеток Сотагексал у пацієнтів реєструється:
- Зменшення ЧСС;
- Зниження скоротливості серцевого м'яза;
- Уповільнення атріовентрикулярноїпровідності;
- Зниження автоматизму синусового вузла.
Крім того, за рахунок впливу на бета 2 -адренорецептори Сотагексал підвищує тонус м'язового шару судин і гладких м'язів бронхів.
З кишечника абсорбується до 90% прийнятого гідрохлориду соталола, враховуючи перше проходження через печінку - біодоступністьстановить 75-90%.
Пікові концентрації в сироватці крові реєструються через 2-3 години після прийняття соталола перорально.
Обсяг розподілу - від 1,6 до 2,4 л / кг. Для речовини не характерна зв'язок з білками сироватки. Моделі людини анатомічні виводить до 90% прийнятого соталола в незмінній формі, інша частина виводиться з каловими масами.
Нирковий кліренс соталолу - 120 мл / хв.
При нормальній видільної функції нирок напіввиведення соталолу - 10-20 годин, при зниженій - до 42 годин. З огляду на екскрецію соталола пацієнтам зі зниженою функцією нирок, потрібна зміна дози соталолу відповідно до ступеня ниркової недостатності.
При гемодіалізі рівень соталола в плазмі значно знижується.
Показання до застосування:
Сотагексал призначають при різних порушеннях серцевого ритму:
- суправентрикулярних тахиаритмиях з вираженою симптоматикою (вузлові / ветрікулярние / пароксизмальні тахікардії на тлі синдрому WPW і / або пароксизмів в миготливої аритмії);
- шлуночкових аритміях з вираженою симптоматикою;
- аритміях, асоційованих з надмірною циркуляцією або підвищеною чутливістю до катехоламінів.
Сотагексал рекомендують для попередження:
- пароксизмів в миготливої аритмії і тріпотіння передсердь після відновлення синусового ритму;
- шлуночкових порушень серцевого ритму (при доведеній ефективності).
Спосіб застосування:
Сотагексал приймають перорально, зберігаючи цілісність таблетки. Прийом кошти Сотагексал (особливо в період корекції доз) вимагає спостереження лікаря і проведення діагностики (ЕКГ).
Корекція дози або припинення прийому соталолу гідрохлориду необхідна при:
- збільшенні тривалості QRS;
- збільшенні тривалості інтервалу QT> 25% і> 500 мсек;
- збільшенні тривалості інтервалу PQ> 50%;
- підвищенні кількості (або першому розвитку) нападів аритмії.
дозування:
Сотагексал призначають в початковій дозі, відповідно показань, при недостатній ефективності стартової дози - кількість соталола підвищують до досягнення оптимальної дози. Корекцію дози проводять не частіше 1 разу на 2-3 дня.
- Тахіаритмія: стартова доза - 40 мг соталолу двічі на добу. Дозу поступово можна збільшити до 160-320 мг на добу (загальна кількість соталола ділять на 2-3 прийняття).
Найбільша допустима доза соталолу - 160 мг тричі на добу.
- Шлуночкові порушення ритму: стартова доза - 80 мг соталолу двічі на добу. Дозу можна поступово збільшити до 240-320 мг на добу (загальна кількість соталола ділять на 2-3 прийняття).
При недостатній ефективності таких доз у пацієнтів з потенційно летальними аритміями добову дозу соталолу можна підвищити до 480 мг (поділені на 2 прийняття). Найбільші дози слід призначати після ретельної оцінки користі і можливих ризиків.
- Фібриляція передсердь: стартова доза - 80 мг соталолу двічі на добу. Допускається поступове збільшення дози до 240 мг / добу (загальна кількість соталола ділять на 3 прийняття). Якщо ефект недостатній дозу можна підвищити до 160 мг соталолу двічі на добу.
Відміна препарату:
При різкому припиненні прийому соталолу можливий розвиток синдрому відміни, тому в разі, коли терапію необхідно припинити дозу препарату Сотагексал знижують поступово.
Тривалість терапії індивідуальна.
Якщо у пацієнта під час терапії була важка діарея або він отримує препарати, що сприяють втраті магнію і калію, необхідно контролювати рівень цих елементів в сироватці крові.
Побічна дія:
Небажані ефекти описані по системах організму:
- ССС: виражена артеріальна гіпотензія, біль за грудиною, ортостатичні реакції, зміни ритму серця (аритмія, брадикардія, аномалії ЕКГ), порушення атріовентрикулярної провідності, посилення серцевої недостатності, поява набряків, синкопальний і пресинкопальна стан. У рідкісних випадках: проаритмогенну дію (частіше у пацієнтів з важкою формою аритмії і порушенням функції лівого шлуночка), збільшення частоти нападів стенокардії, порушення периферичної перфузії. Сотагексал може подовжувати інтервал QT.
- Шлунково-кишкового тракту: спотворення смаку, блювота, порушення стільця, біль в області живота, диспепсія, ксеростомія.
- Метаболізм і обмін речовин: гіперхолестеринемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія.
- ЦНС: втома, головний біль, лабільність настрою, поколювання і холод кінцівок, вертиго, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, тривожність.
- Дихальна система: задишка, задишка, бронхіт алергічної етіології з фіброзом, бронхоспазм.
- Органи чуття: зниження гостроти зору, сухість очей, кератокон'юнктивіт, кон'юнктивіт, порушення слуху.
- М'язова система: біль, спазм і слабкість м'язів, біль у суглобах.
- Реакції алергічного характеру: облисіння, лихоманка, еритема, екзантема (в тому числі псоріазоподібний), псоріаз (прогресування вже наявного захворювання), свербіж шкіри.
При фотометричному визначенні метанефрину у пацієнтів, які отримують соталолу гідрохлорид, можливо отримання помилкових даних.
Протипоказання:
Протипоказаннями до застосування соталолу є захворювання серцево-судинної системи, включаючи:
- Гострий інфаркт міокарда;
- Хронічну форму недостатності серця;
- Гіпотензію;
- шок;
- Атриовентрикулярную блокади другий / третього ступеня;
- Синоатріальну блокаду і синдром слабкості синусового вузла;
- Брадикардію (менше 50 ударів серця в хвилину);
- Подовження інтервалу QT;
- Облітеруючізахворювання судин.
Сотагексал також протипоказаний пацієнтам з:
- Обструктивними хворобами дихальної системи;
- Метаболічний ацидоз;
- Зниженим рівнем магнію і калію в плазмі;
- Набряком гортані;
- Феохромоцитомою (нелікованою);
- Важкою формою риніту алергічної етіології;
- Непереносимістю препарату (активного речовини, сульфонамидов і лактози).
Під час терапії соталола гідрохлоридом строго протипоказано в / в введення антагоністів кальцію (типу дилтіазему і верапамілу), а також інших протиаритмічних засобів (виключаючи інтенсивну терапію).
З обережністю:
- При недостатності видільної функції нирок (Сотагексал можна застосовувати тільки під контролем ниркової функції, включаючи показники кліренсу креатиніну і плазмовий рівень соталола);
- При цукровому діабеті (особливо при схильності до лабільності рівня глюкози) Сотагексал призначають тільки при ретельному контролі рівня цукру;
- При дієті (враховуючи можливість зміни рівня цукру, ліпідів і мікроелементів в плазмі);
- При гипертиреоидизме (можлива маскування симптомів захворювання);
- При порушеннях периферичної перфузії і хворобах периферичних судин;
- При феохромоцитомі (Сотагексал призначають тільки після блокади альфа-рецепторів);
- При стенокардії Принцметала, подовженні інтервалу QT (в тому числі на тлі терапії препаратами), міастенії, депресії і псоріазі;
- При інфаркті міокарда в анамнезі, порушеннях функції міокарда.
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця і аритмією ризик розвитку синдрому відміни вище, таким пацієнтам Сотагексал призначати і відміняти слід з обережністю.
Пацієнтам зі схильністю до алергії і пацієнтам, які отримують десенсибілізуючу терапію, Сотагексал призначають з обережністю (соталола гідрохлорид може збільшувати тяжкість алергічних реакцій).
Пацієнтам похилого віку соталол призначають з обережністю (на увазі можливого зниження функції нирок).
Перед початком анестезії необхідно повідомити лікаря про прийом препарату Сотагексал.
Водіння автомобіля і інша діяльність, що вимагає високої швидкості реакцій, під час терапії таблетками Сотагексал заборонені.
вагітність:
Сотагексал вагітним можна рекомендувати тільки при наявності абсолютних показань. Соталолу гідрохлорид не вивчалось у вагітних. Речовина може проникати через плацентарний бар'єр і створювати терапевтичні концентрації в тканинах плода, таким чином, у плода та новонародженого можна очікувати розвитку гіпотензії, брадикардії і гіпоглікемії.
Рекомендується припинити терапію препаратом Сотагексал за 72 години до передбачуваної дати пологів. Новонароджених, чиї матері отримували соталол, слід ретельно обстежити.
При прийомі препарату Сотагексал годування груддю припиняють.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Одночасне використання соталола гідрохлориду з верапамілом, дилтіаземом, іншими антиаритмічними засобами, бета-блокаторами та антагоністами іонів кальцію може стати причиною надмірного зниження скорочувальної активності серця, зменшення артеріального тиску і ЧСС, а також порушень провідності і автоматизму серця.
- Внутрішньовенне введення антагоністів кальцію заборонено при прийомі соталолу (крім випадків інтенсивної терапії).
- Одночасний прийом соталолу з антиаритмічними засобами першого / третього класу може стати причиною значного збільшення інтервалу QT.
- Ризик проаритмогенних ефектів соталола підвищується на тлі терапії препаратами, які можуть збільшувати інтервал QT, в тому числі три- і тетрациклічними антидепресантами, антигістамінними засобами, макролідних і хінолонові антибіотиками, гелофантріном, пробуколом і галоперидолом.
- Призначення соталолу з інгібіторами МАО заборонено через ризик неконтрольованої гіпертензії після відміни інгібіторів МАО.
- Можлива зміна ефективності норадреналіну і соталолу при їх одночасному використанні.
- При необхідності одночасного застосування з агоністами бета 2 рецепторів (ізопреналіном, тербуталіном і сальбутамолом) дозу соталолу і агоністів бета2-рецепторів слід коригувати.
- Можливий розвиток вираженої гіпотензії при прийомі соталолу з барбітуратами, трициклічними антидепресантами, наркотичними препаратами, антигіпертензивними засобами, діуретиками, барбітуратами і вазодилататорами.
- Можливий розвиток важкої анафілаксії при одночасному використанні соталола і алергенів (для лікування / діагностики).
- Резерпін, альфа-метилдопа, серцеві глікозиди, клонідин і гуанфацин потенціюють негативні хронотропні і дромотропний ефекти соталолу. При скасуванні комбінованої терапії соталол / клонідин, клонідин скасовують через кілька днів після припинення прийому соталолу.
- Ефекти кураріна можуть потенціюватись на тлі терапії соталолом.
- Ризик пригнічення серцевої діяльності на тлі терапії соталолом підвищується при використанні інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів).
-Підвищується ризик розвитку гіпоглікемії (з маскуванням її симптомів) при одночасному прийомі соталолу з гіпоглікемічними засобами (особливо при фізичному навантаженні).
- Діуретики та інші засоби, що сприяють виведенню калію і магнію, підвищують ризик розвитку гіпокаліємії і гіпомагніємії на тлі терапії препаратом Сотагексал.
- Відзначається взаємне зниження ефективності при прийомі соталолу з ксантинами.
Передозування:
Ознаки передозування соталолу: розширення зіниць, брадикардія (аж до асистолії), втрата свідомості, зниження артеріального тиску, серцево-судинний шок, фібриляція шлуночків, судоми, бронхоспазм, недостатність серця, шлуночкова тахікардія.
Терапія: усунення симптомів передозування. При необхідності показано введення 1-2 мг атропіну внутрішньовенно, призначення симпатоміметиків (адреналін, ізопреналін, допамін, добутамін). Ефективне застосування глюкагону: 1-10 мг внутрішньовенно на початку, потім 2-2,5 мг / год безперервної інфузією.
При розвитку рефрактерної брадикардії застосовують тимчасові кардіостимулятори.
Ефективно знижується рівень соталола при процедурі гемодіалізу.
Форма випуску:
Таблетки в блістерах. У пачці 20 або 50 таблеток.
Умови зберігання:
Недосяжному для дітей місці, при температурному режимі 15-25 градусів Цельсія.
Таблетки придатні для застосування 5 років після випуску.
Синоніми:
Соталол, соталекс.
склад:
1 таблетка Сотагексал 40 містить: діючу речовину (соталола гідрохлориду) - 40 мг;
1 таблетка Сотагексал 80 містить: діючу речовину (соталола гідрохлориду) - 80 мг;
1 таблетка Сотагексал 160 містить: діючу речовину (соталола гідрохлориду) - 160 мг;
В якості допоміжних речовин в таблетках використовуються: моногідрат лактози, натрію крохмальгліколят, діоксид кремнію (безводний колоїдний), кукурудзяний крохмаль, гідроксипропил целюлози і стеарат магнію.
Нозологічна класифікація (МКБ-10):
Надшлуночкова тахікардія (I47.1)
Шлуночкова тахікардія (I47.2)
Порушення серцевого ритму неуточнений (I49.9)