Реєстраційний номер:
Торгова назва препарату: СЕРМІОН ® (SERMION ®)
Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
- ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій;
- пігулки покриті оболонкою
1 флакон з ліофілізат містить:
активна речовина: ніцерголін -4 мг;
допоміжні речовини: лактоза, винна кислота.
1 ампула з розчинником містить:
натрію хлорид, бензалконію хлорид, вода для ін'єкцій.
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить:
активна речовина: ніцерголін - 5 мг, 10 мг або 30 мг відповідно;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію карбоксиметилцелюлоза;
цукрова оболонка (для таблеток 5 мг і 10 мг). сахароза, тальк, акації смола, сандараку смола, магнію карбонат, титану діоксид (Е171), каніфоль, карнаубський віск, сансет жовтий (Е110, для таблеток 5 мг);
або плівкова оболонка (для таблеток 30 мг). гіпромелоза, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь 6000, заліза оксид жовтий (В 172), силікон.
опис:
Ліофілізат: ліофілізований порошок або пориста маса білого кольору.
Розчинник: прозора безбарвна рідина.
Таблетки 5 мг: круглі, опуклі таблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору.
Таблетки 10 мг: круглі, опуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору.
Таблетки 30 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості
фармакодинамічні властивості
Ніцерголін - похідне ерголіну, покращує метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів і покращує гемopeологіческіе показники крові, підвищує швидкість кровотоку у верхніх і нижніх кінцівках, проявляє альфа-1-адреноблокуючу дію.
Фармакокінетичнівластивості
Після прийому всередину, ніцерголін швидко і практично повністю абсорбується. Основні продукти метаболізму ніцерголіну: 1,6-диметил-8 β-гідроксиметил-10 α-метоксіерголін (MMDL, продукт гідролізу) і 6-метил-8 β-гідроксиметил-10α- метоксіерголін (MDL, продукт деметилирования під дією ізоферменту CYP2D6). Співвідношення значень площі під кривою «концентрація - час» (AUC) для MMDL і MDL при прийомі всередину і внутрішньовенному введенні ніцерголіну вказує на виражений метаболізм при першому проходженні. Після прийому 30 мг ніцерголіну всередину максимальні концентрації MMDL (21 ± 14 иг / мл) і MDL (41 ± 14 нг / мл) досягалися приблизно через 1 і 4 години відповідно, потім концентрація MDL знижувалася з періодом напіввиведення 13 - 20 год. Дослідження підтверджують відсутність накопичення інших метаболітів (включаючи MMDL) в крові. Прийом їжі або лікарська форма не роблять істотного впливу на ступінь і швидкість всмоктування ніцерголіну. Ніцерголін активно (> 90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до α-кислоти глікопротеїну більше, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ніцерголін та його метаболіти можуть розподілятися в клітинах крові. Фармакокінетика ніцерголіну при застосуванні доз до 60 мг носить лінійний характер і не змінюється в залежності від віку пацієнта.
Ніцерголін виводиться в формі метаболітів, в основному, з сечею (приблизно 80% від загальної дози), і в невеликій кількості (10-20%) - з калом. У хворих на тяжку ниркову недостатність спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму з сечею в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок.
Показання до застосування
- гострі і хронічні церебральні метаболічні і судинні порушення (внаслідок атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, тромбозу або емболії судин головного мозку, в тому числі транзиторная церебральна атака, судинна деменція та головний біль, спричинений вазоспазмом);
- гострі і хронічні периферичні метаболічні і судинні порушення (органічні і функціональні артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно, синдроми, зумовлені порушенням периферичного кровотоку);
- як додатковий засіб при лікуванні гіпертонічних кризів (парентерально).
Протипоказання
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, виражена брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, підвищена чутливість до ніцерголіну або інших компонентів препарату.
З обережністю
Гіперурикемія або подагра в анамнезі і / або в поєднанні з лікарськими засобами, які порушують метаболізм або виведення сечової кислоти.
Вагітність і лактація
У зв'язку з відсутністю спеціальних досліджень в період вагітності Серміон® слід застосовувати тільки при наявності явної необхідності і під безпосереднім контролем лікаря. На час прийому препарату необхідно відмовитися від грудного вигодовування, тому що ніцерголін та продукти його метаболізму проникають в молоко матері.
Спосіб застосування та дози
Таблетки 5 мг. 10 мг і 30 мг
Всередину: 5 - 10 мг три рази на добу з однаковими інтервалами між прийомами протягом тривалого періоду часу (до декількох місяців). При судинної деменції показано застосування 30 мг 2 рази на добу (при цьому кожні 6 місяців рекомендується консультуватися з лікарем про доцільність продовження терапії).
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій
Внутрішньом'язово: 2 - 4 мг (2-4 мл) два рази на добу.
Внутрішньовенно: повільна інфузія 4 - 8 мг в 100 мл розчину натрію хлориду 0,9% або розчину глюкози 5% - 10%; за призначенням лікаря цю дозу можна вводити кілька разів на день.
Внутрішньоартеріально: 4 мг в 10 мл розчину натрію хлориду 0,9%; препарат вводять протягом 2 хвилин.
Відновлений розчин рекомендується використовувати відразу після приготування.
Доза, тривалість терапії і спосіб введення залежать від характеру захворювання. У деяких випадках переважно почати терапію з парентерального введення, а потім перейти на прийом препарату внутрішньо для підтримуючого лікування.
Хворим з порушенням функції нирок (креатинін ≥2 мг / дл) Серміон® рекомендується застосовувати в нижчих терапевтичних дозах.
Побічні ефекти
Рідко - виражене зниження артеріального тиску (АТ), в основному після парентерального введення, запаморочення, диспепсичні явища, відчуття жару, шкірні висипання, сонливість або безсоння. Можливе підвищення концентрації сечової кислоти в крові, причому цей ефект не залежить від дози і тривалості терапії. Побічні ефекти зазвичай легко або помірно виражені.
Передозування
Симптоми: минуще виражене зниження артеріального тиску. Спеціального лікування звичайно не потрібно, хворому достатньо на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення. У виняткових випадках при різкому порушенні кровопостачання головного мозку і серця рекомендується введення симпатоміметичних засобів під постійним контролем артеріального тиску.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Серміон® може посилювати дію антигіпертензивних засобів, Серміон® метаболізується під дією цитохрому CYP450 2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цього ж ферменту.
особливі вказівки
У терапевтичних дозах Серміон®, як правило, не впливає на артеріальний тиск, однак, у хворих на артеріальну гіпертонію він може викликати його поступове зниження.
Після парентерального введення Серміона® хворим рекомендується знаходитися в горизонтальному положенні протягом декількох хвилин після ін'єкції, особливо на початку лікування, через можливе поява гіпотонії.
Препарат діє поступово, тому його слід приймати протягом тривалого часу, при цьому лікар повинен періодично (принаймні кожні 6 місяців) оцінювати ефект лікування і доцільність його продовження.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Незважаючи на те, що Серміон® покращує реакцію і концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем і користуватися складною технікою спеціально не вивчалась. У будь-якому випадку, слід дотримуватися обережності, враховуючи характер основного захворювання.
Форма випуску
- ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій: по 4 мг ніцерголіну в безбарвному скляному флаконі; розчинник: по 4 мл в безбарвної скляної ампулі; 4 флакона з ліофілізат, 4 ампули з розчинником і інструкція із застосування в картонній пачці.
- таблетки, вкриті оболонкою 5 мг; по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери і інструкція із застосування в картонній пачці.
- таблетки, вкриті оболонкою 10 мг; по 25 таблеток у блістері, по 2 блістери і інструкція із застосування в картонній пачці.
- таблетки, вкриті оболонкою 30 мг; по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери і інструкція із застосування в картонній пачці.
Умови зберігання
Список Б.
Ліофілізат - при температурі не вище 25 ° С.
Таблетки, вкриті оболонкою - при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Ліофілізат - 4 роки; розчинник - 5 років.
Таблетки, вкриті оболонкою - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
За рецептом
Виробник
«Фармація Італія С.п.А.», Італія, компанія групи «Пфайзер».