Опис лікарської форми
Таблетки, 5 мг: круглі, опуклі, вкриті оболонкою оранжевого кольору.
Таблетки, 10 мг: круглі, опуклі, вкриті оболонкою білого кольору.
Таблетки, 30 мг: круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою жовтого кольору.
Ліофілізат: ліофілізований порошок або пориста маса білого кольору.
Розчинник: прозора безбарвна рідина.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - альфа-адренолитическое.
Фармакодинаміка
Ніцерголін - похідне ерголіну, робить краще метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів і покращує гемореологічні показники крові, увелічівет швидкість кровотоку у верхніх і нижніх кінцівках. Ніцерголін проявляє α1-адреноблокирующєє вплив, що приводить до поліпшення кровотоку, і має прямий вплив на церебральні нейротрансміттерние системи - адренергічну, дофаминергическую і холинергическую. На тлі застосування ліків збільшується активність адренергічної, дофаминергической і холінергічної церебральних систем, що сприяє оптимізації когнітивних процесів. В результаті тривалої терапії НІЦЕРГОЛІН спостерігали стійке поліпшення когнітивних функцій і зменшення вираженості поведінкових порушень, пов'язаних з деменцією.
Фармакокінетика
Після прийому всередину ніцерголін швидко і практично повністю абсорбується. Основні продукти метаболізму ніцерголіну: 1,6-диметил-8β-гідроксиметил-10α-метоксіерголін (MMDL. Продукт гідролізу) і 6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксіерголін (MDL. Продукт деметилирования під впливом ізоферменту CYP2D6). Співвідношення значень AUC для MMDL і MDL при прийомі всередину і в / в введенні ніцерголіну вказує на виражений метаболізм при першому проходженні. Після прийому 30 мг ніцерголіну всередину Cmax MMDL - (21 ± 14) нг / мл і MDL - (41 ± 14) нг / мл, Tmax - 1 і 4 ч відповідно, потім концентрація MDL знижувалася з T1 / 2 13-20 ч. дослідження підтверджують відсутність накопичення інших метаболітів (включаючи MMDL) в крові. Прийом їжі або лікарська форма не справляють істотний вплив на ступінь і швидкість всмоктування ніцерголіну. Ніцерголін активно (> 90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до α-кислоти глікопротеїну більше, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ніцерголін та його метаболіти можуть розподілятися в клітинах крові. Фармакокінетика ніцерголіну при використанні доз до 60 мг носить лінійний характер і не змінюється в залежності від віку пацієнтів.
Ніцерголін виводиться в формі метаболітів, як правило з сечею (десь 80% від загальної дозування), і в невеликій кількості (10-20%) - з калом. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю спостерігалось значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму з сечею в порівнянні з пацієнтами з правильною функцією нирок.
Показання препарату Серміон®
гострі і хронічні церебральні метаболічні і судинні порушення (внаслідок атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, тромбозу або емболії судин головного мозку, в т.ч. транзиторна церебральна атака, судинна деменція та головний біль, спричинений вазоспазмом);
гострі і хронічні периферичні метаболічні і судинні порушення (органічні і функціональні артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно, синдроми, зумовлені порушенням периферичного кровотоку);
в ролі додаткового кошти при лікуванні гіпертонічних кризів (парентерально).
Протипоказання
Загальна для всіх лікарських форм
гіперчутливість до ніцерголіну і / або інших компонентів ліки;
гострий інфаркт міокарда;
Додатково для таблеток, вкритих оболонкою
дефіцит сахарази / ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбция;
період грудного вигодовування;
вік до 18 років.
З обережністю: гіперурикемія або подагра в анамнезі і / або в поєднанні з ЛЗ, які порушують метаболізм або виведення сечової кислоти.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
У зв'язку з відсутністю спеціальних досліджень в період вагітності Серміон® протипоказаний.
На час прийому ліків потрібно відмовитися від грудного вигодовування, тому що ніцерголін та продукти його метаболізму проникають в молоко матері.
Побічна дія
Рідко - виражене зниження артеріального тиску, як правило після парентерального введення, запаморочення, диспепсичні явища, відчуття дискомфорту в животі, шкірні висипання, відчуття жару, сонливість або безсоння. Ймовірно підвищення концентрації сечової кислоти в крові, причому цей результат не залежить від дозування та тривалості терапії. Побічні ефекти найчастіше легко або помірно виражені.
взаємодія
Серміон® може посилювати вплив гіпотензивних засобів.
Серміон® метаболізується під впливом ізоферменту CYP2D6, тому заборонено виключити здатність його взаємодії з ліками, які метаболізуються за участю цього ж ферменту.
При використанні ніцерголіну з ацетилсаліциловою кислотою ймовірно збільшення часу кровотечі.
Спосіб застосування та дози
Пігулки покриті оболонкою
Хронічні порушення мозкового кровообігу, судинні когнітивні порушення, постінсультні стану: ніцерголін прописують в дозі 10 мг 3 рази на день. Терапевтична ефективність ліків розвивається поступово, і курс лікування повинен бути не менше 3 міс.
Судинна деменція: показано використання 30 мг 2 рази на добу (при цьому кожні 6 міс предлогается консультуватися з лікарем про доцільність продовження терапії).
Гострі порушення мозкового кровообігу, ішемічний інсульт внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, минущі порушення мозкового кровообігу (транзиторні ішемічні атаки, гіпертонічні церебральні кризи): бажано починати курс лікування з парентерального введення ліків, потім продовжити прийом ліків всередину.
Порушення периферичного кровообігу: ніцерголін прописують всередину по 10 мг 3 рази на добу протягом тривалого періоду часу (до декількох місяців).
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій
В / м. 2-4 мг (2-4 мл) 2 рази на добу.
В / в, шляхом повільної інфузії. 4-8 мг в 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5-10% розчину глюкози; за призначенням лікаря цю дозу можливо вводити кілька разів на день.
В / а. 4 мг в 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду; препарат вводять протягом 2 хв.
Відновлений розчин предлогается використовувати відразу після приготування.
Дозування, тривалість терапії і спосіб введення залежать від характеру захворювання. У деяких випадках переважно почати терапію з парентерального введення, а потім перейти на прийом ліків всередину для підтримуючого лікування.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок (креатинін ≥2 мг / дл). Серміон® предлогается використовувати в більш низьких терапевтичних дозах.
Передозування
Симптоми: минуще виражене зниження артеріального тиску.
Лікування: спеціального лікування часто не потрібно, хворому достатньо на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення. У виняткових випадках при різкому порушенні кровопостачання головного мозку і серця предлогается введення симпатоміметичних засобів під постійним контролем артеріального тиску.
особливі вказівки
У терапевтичних дозах Серміон®, в основному, не впливає на артеріальний тиск, але у хворих на артеріальну гіпертензію він може викликати його поступове зниження.
Після парентерального введення ліків Серміон® хворим предлогается перебувати в горизонтальному положенні протягом декількох хвилин після ін'єкції, особливо на початку лікування, через можливе виникнення гіпотензії.
Препарат впливає поступово, тому його слід приймати протягом тривалого часу, при цьому лікар повинен періодично (принаймні кожні 6 міс) оцінювати результат лікування і доцільність його продовження.
Дія на можливість керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Проте що Серміон® робить краще реакцію і концентрацію уваги, його дія на можливість керувати автомобілем і користуватися складною технікою спеціально не вивчалась. У будь-якому випадку, слід дотримуватися обережності, враховуючи характер основного захворювання.
Форма випуску
Таблетки, вкриті оболонкою, 5 мг. У блістері (ПВХ / ПВДХ-алюмінієва фольга / ПВДХ), 15 шт. 2 блістери в картонній пачці.
Таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг. У блістері (ПВХ / ПВДХ-алюмінієва фольга / ПВДХ), 25 шт. 2 блістери в картонній пачці.
Таблетки, вкриті оболонкою, 30 мг. У блістері (ПВХ / ПВДХ-алюмінієва фольга / ПВДХ), 15 шт. 2 блістери в картонній пачці.
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій, 4 мг. У безбарвному скляному флаконі. У безбарвної скляної ампулі, 4 мл розчинника. 4 фл. і 4 амп. в картонній пачці.
Виробник
Пігулки покриті оболонкою
Пфайзер Італія С.р.л. Марино дель Тронто, 63100 Асколі Пічено, Італія.
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій
Власник реєстраційного посвідчення: Пфайзер Інк. США.
Тел. (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00.
Умови та термін зберігання
Умови зберігання препарату Серміон®
При температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Серміон®
4 роки. Розчинник - 5 років
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.