- протигрибкові засоби
Фармакологічна дія
Флюкостат - протигрибковий лікарський препарат. Флюкостат містить активний компонент флуконазол - лікарська речовина, похідне триазолу. Механізм дії ліки Флюкостат заснований на його здатності пригнічувати синтез стеролів у клітинах чутливих грибів. Флюкостат активний відносно грибів роду Candida, а також штамів Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. Coccidioides immitis, Microsporum spp. Histoplasma capsulatum і Blastomyces dermatitidis.
При пероральному використанні флуконазол швидко всмоктується в травному тракті. Біодоступність і швидкість розмір абсорбції не залежать від прийому їжі. Флуконазол створює високі терапевтичні концентрації в біологічних рідинах і тканинах. Активний компонент ліки Флюкостат практично не зв'язується з білками сироватки крові. Рівноважні концентрації в плазмі досягаються на 4-5 день терапії (при введенні першої ударної дози рівноважні концентрації досягаються на другий день терапії). Період напіввиведення активного компонента ліки Флюкостат досягає 30 годин. Близько 80% прийнятої дози флуконазолу виводиться нирками в незмінному вигляді.
Показання до застосування
Розчин для парентерального застосування Флюкостат:
Препарат використовують для терапії пацієнтів, які страждають захворюваннями, викликаними кріптококкамі (в тому числі на менінгіт, інфекції шкіри, тканин і легких) і грибами роду кандида (у тому числі генералізований кандидомікоз, кандідемія і інші форми інвазивних інфекцій, викликаних кандидами, кандидози слизових оболонок).
Флюкостат розчин може застосовуватися при вагінальному кандидозі за рішенням лікаря.
Розчин Флюкостат показаний в ролі профілактичного засобу при проведенні оперативних втручань і для попередження інфекцій, викликаних чутливими грибами, у пацієнтів, які отримують цитостатичну та променеву терапію, а також в ролі попередження рецидиву криптококкоза у пацієнтів з синдромом набутого імунодефіциту.
Капсули для перорального застосування Флюкостат:
Препарат використовують для терапії пацієнтів, які страждають захворюваннями, викликаними кріптококкамі, грибами роду кандида і іншими мікроорганізмами, чутливими до флуконазолу.
Наприклад пероральну форму флуконазолу використовують для лікування пацієнтів з кандидозом слизових оболонок (включаючи оральний і генітальний кандидоз), генералізований кандидоз, криптококозом, оніхомікоз, мікозами шкіри і слизових оболонок, висівкоподібним лишаєм.
Капсули Флюкостат можуть бути призначені в ролі попередження грибкових захворювань (в тому числі рецидивів при хронічних грибкових захворюваннях) пацієнтам з синдромом набутого імунодефіциту, а також пацієнтам, які отримують імуносупресивні і цитотоксичні засоби, променеву терапію, а також при проведенні хірургічних втручань.
Спосіб застосування
Капсули Флюкостат:
Препарат призначений для прийому всередину. Капсули слід ковтати цілими, так як порушення цілісності оболонки капсули може призвести до зниження ефективності ліків. Флюкостат приймають незалежно від прийому їжі. Рекомендовану добову дозу ліків Флюкостат, в основному, прописують на 1 прийом. Терапію слід продовжувати до отримання негативних результатів мікробіологічних досліджень. Тривалість терапії та дозування флуконазолу визначає лікар.
Дорослим при інфекційних захворюваннях, які викликані кріптококкамі, в основному, прописують прийом 400 мг флуконазолу в перший день терапії, далі переходять на прийом 200-400 мг флуконазолу на добу. Пацієнтам з синдромом набутого імунодефіциту після закінчення курсу терапії прописують прийом 200 мг флуконазолу на добу для попередження рецидиву.
Дорослим при інвазивних формах кандидозу, в основному, прописують прийом 400 мг флуконазолу в перший день терапії, далі переходять на прийом 200-400 мг флуконазолу на добу.
При кандидозних інфекціях слизових оболонок дорослим, в основному, прописують прийом 50-100 мг флуконазолу на добу протягом 2-4 тижнів. При кандидозних уражень слизової оболонки порожнини рота, яке пов'язане з носінням зубних протезів, в основному, прописують прийом 50 мг флуконазолу на добу протягом 10-14 днів. Для попередження рецидивів кандидозу слизових оболонок пацієнтам з імунодефіцитом після закінчення курсу терапії прописують прийом 150 мг флуконазолу 1 раз в тиждень.
Дорослим при кандидозної баланіте і вагінальний кандидоз, в основному, прописують одноразовий прийом 150 мг флуконазолу. Для попередження рецидивів предлогается прийом 150 мг флуконазолу 1 раз на місяць протягом 4-12 місяців.
Дорослим, які отримують цитотоксичну і променеву терапію для попередження кандидозу, в основному, прописують прийом 50-400 мг флуконазолу на добу. При високому ризику генералізованої інфекції предлогается прийом 400 мг флуконазолу за кілька днів до очікуваної нейтропенії. Пропонується приймати препарат Флюкостат протягом не менше 7 днів після збільшення числа нейтрофілів понад 1000 на мм куб.
Дорослим при мікозах шкіри, в основному, прописують прийом 150 мг флуконазолу 1 раз на тиждень або 50 мг флуконазолу на добу. Тривалість терапії становить від 2 до 4 тижнів (до 1,5 місяців при мікозах стоп).
Дорослим при онихомикозах, в основному, предлогается прийом 150 мг флуконазолу 1 раз в тиждень. Терапію предлогается продовжувати до повного заміщення пошкодженої поверхні нігтьової пластини здоровою.
Дорослим при глибоких ендемічних мікозах, в основному, прописують прийом ліків Флюкостат в дозі 200-400 мг на добу протягом тривалого періоду.
Дітям залежно від характеру і тяжкості захворювання прописують флуконазол в дозі 3-12 мг / кг маси тіла.
Пацієнтам зі зниженою функцією нирок потребують зміни дозування (крім випадків, коли потрібен одноразовий прийом флуконазолу). Розрахунок дозування флуконазолу для пацієнтів з порушенням функцій нирок слід проводити з урахуванням результатів дослідження функції нирок.
Пацієнтам з кліренсом креатиніну від 11 до 50 мл / хв після прийому ударної дози слід зменшити стандартну дозу вдвічі.
Пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв (діаліз) флуконазол слід призначати в стандартній дозі після кожного сеансу діалізу.
Пацієнтам похилого віку, яких не відзначається зниження функції нирок, корекція дозування флуконазолу не потрібно.
Розчин для парентерального застосування Флюкостат:
Препарат призначений для введення внутрішньовенно крапельно. Розчин слід вводити повільно (максимальна рекомендована швидкість становить 10 мл / хв). При переході з пероральної форми на парентеральную і навпаки не потрібно зміна дозування флуконазолу. Розчин Флюкостат сумісний з 20% розчином глюкози, розчином Рінгера, розчином калію хлориду в глюкозі, амінофузіном, 0,9% розчином натрію хлориду, розчином Хартмана і розчином натрію бікарбонату 4,2%. Терапію предлогается продовжувати до отримання негативних результатів мікробіологічних досліджень. Тривалість терапії та дозування флуконазолу визначає лікар.
Дорослим при інфекціях, викликаних кріптококкамі, а також інвазивних кандидозних інфекціях, в основному, предлогается введення 400 мг флуконазолу в перший день терапії, після чого переходять на введення 200-400 мг флуконазолу на добу.
Тривалість терапії при криптококових інфекціях становить від 6 до 8-9 тижнів. Для попередження рецидивів у пацієнтів з синдромом набутого імунодефіциту, в основному, прописують введення 200 мг флуконазолу на добу.
При кандидозних ураженнях слизових оболонок дорослим, в основному, прописують введення 50-100 мг флуконазолу на добу протягом 1-4 тижнів в залежності від характеру захворювання.
Пацієнтам, які отримують цитотоксичну і променеву терапію, для попередження грибкових інфекцій, в основному, прописують введення 50 мг флуконазолу на добу. Профілактичний курс застосування ліків Флюкостат предлогается продовжувати до тих пір, поки є ризик розвитку грибкової інфекції.
Терапевтична доза для дітей становить від 6 до 12 мг / кг маси тіла на добу (розрахунок здійснюють з урахуванням характеру і тяжкості захворювання).
Профілактична дозування для дітей зі зниженим імунітетом становить від 3 до 12 мг / кг маси тіла на добу (дозу визначають, враховуючи ступінь ризику і імунну реакцію).
Новонародженим флуконазол прописують в дозах, рекомендованих для дітей, але слід підвищити інтервал між введеннями флуконазолу (так як період напіввиведення флуконазолу у новонароджених більш тривалий, препарат Флюкостат предлогается вводити з інтервалом 48-72 години).
Пацієнтам похилого віку, у яких не відзначається зниження функції нирок, корекція дозування ліків Флюкостат не потрібно.
Пацієнтам з порушенням функцій нирок і кліренсом креатиніну менше 50 мл / хв необхідна корекція дозування флуконазолу.
Пацієнтам з кліренсом креатиніну від 11 до 50 мл / хв, в основному, рекомендують введення ударної дози, наступні дозування флуконазолу слід зменшити вдвічі.
Пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв (які перебувають на гемодіалізі) флуконазол слід вводити в рекомендованих дозах після кожного сеансу діалізу.
Побічна дія
Флюкостат, в основному, непогано переноситься пацієнтами. При використанні ліків Флюкостат у деяких пацієнтів можливий розвиток таких побічних ефектів, обумовлених флуконазолом (ризик розвитку небажаних ефектів вище при використанні парентеральной форми ліки, а також при тривалій терапії флуконазолом):
З боку гепатобіліарної системи і шлунково-кишкового тракту: зміна смакових відчуттів, блювота, порушення стільця, нудота, біль в епігастральній або абдомінальної області, метеоризм, холестаз, жовтяниця, порушення функцій печінки, гепатонекроз, підвищення рівня печінкових ферментів і білірубіну.
З боку нервової системи: судоми, запаморочення, головний біль.
З боку судин, серця і системи крові: подовження інтервалу Q-T, тріпотіння і мерехтіння шлуночків, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія.
Алергічні реакції: синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка, синдром Лайєлла, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.
Інші: зниження рівня калію в плазмі, збільшення рівня холестерину і тригліцеридів в плазмі, облисіння, зниження функції нирок.
Протипоказання
вагітність
У період вагітності використання ліки Флюкостат дозволяється тільки за життєвими показаннями.
Під час лактації препарат Флюкостат може бути призначений тільки після припинення грудного вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Не можна сумісне використання флуконазолу з терфенадином і астемізолом.
Флюкостат при одночасному використанні може змінювати ефективність кумаринових антикоагулянтів (одночасне використання дозволяється тільки при постійному контролі протромбінового часу).
При одночасному використанні ліків Флюкостат з похідними сульфонілсечовини підвищується ризик розвитку гіпоглікемії.
Флюкостат може збільшувати плазмові концентрації фенітоїну, теофіліну, рифабутину, зидовудину і циклоспорину (одночасний прийом даних препаратів можливий тільки при постійному контролі рівня активних компонентів в плазмі).
При одночасному використанні ліків Флюкостат з рифампіцином може знадобитися збільшення дозування флуконазолу.
При одночасному застосуванні флюконазолу і цизаприду вірогідний розвиток побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.
При одночасному застосуванні флюконазолу разом із мідазоламом або такролімусом відзначається підвищення ризику розвитку психомоторних ефектів або нефротоксичності відповідно.
Флюкостат предлогается з обережність призначати сочетано з лікарськими засобами, метаболізм яких відбувається за участю цитохрому Р450.
Передозування
При використанні завищених доз ліки Флюкостат у пацієнтів можливий розвиток параноїдальну поведінку і галюцинацій, а також підвищення ризику розвитку небажаних ефектів.
Специфічного антидоту немає. При передозуванні ліки Флюкостат показано проведення симптоматичного лікування. При передозуванні ліки у формі капсул проводять промивання шлунка і прописують ентеросорбентние кошти. Для зниження плазмових концентрацій флуконазолу дозволяється проведення гемодіалізу або форсованого діурезу.
Форма випуску
Капсули Флюкостат, що містять 50 мг активної речовини, по 7 штук в осередкових контурних упаковках, в картонну пачку вкладена 1 чарункова контурна упаковка.
Капсули Флюкостат, що містять 150 мг активної речовини, по 1 штуці в осередкових контурних упаковках, в картонну пачку вкладена 1 чарункова контурна упаковка.
Розчин для парентерального застосування Флюкостат по 50 мл у флаконах, в пачку з картону вкладений 1 флакон.
Умови зберігання
Флюкостат незалежно від форми випуску придатний до застосування протягом 2 років після випуску.
Капсули Флюкостат предлогается зберігати в приміщеннях з температурним режимом від 15 до 25 градусів Цельсія.
Розчин для парентерального застосування Флюкостат предлогается зберігати в приміщеннях з температурним режимом від 5 до 30 градусів Цельсія.
Флуконазол, Рятівник, Дифлюкан, Микосист, Флукозід.
1 капсула ліки Флюкостат 50 містить:
Флуконазола - 50 мг;
Додаткові інгредієнти, включаючи лактозу.
1 капсула ліки Флюкостат 150 містить:
Флуконазола - 150 мг;
Додаткові інгредієнти, включаючи лактозу.
1 мл розчину для парентерального застосування Флюкостат містить:
Флуконазола - 2 мг;
Додаткові інгредієнти.