Показання до застосування препарату Новокаинамид
Тріпотіння передсердь, пароксизмальна миготлива аритмія, надшлуночкова тахікардія (у т.ч. WPW-синдром), шлуночкова екстрасистолія, шлуночкова тахікардія.
Форма випуску препарату Новокаинамид
таблетки 250 мг; банку (баночка) темного скла 20, пачка картонна 1;
таблетки 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;
Фармакодинаміка препарату Новокаинамид
Гальмує входить швидкий потік іонів натрію, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує проведення імпульсів по передсердях, AV вузлу і шлуночків, подовжує ефективний рефрактерний період передсердь. Пригнічує автоматизм синусового вузла і ектопічних водіїв ритму, збільшує поріг фібриляції міокарда шлуночків.
Фармакокінетика препарату Новокаинамид
Після прийому всередину всмоктується до 95% прийнятої дози. У плазмі зв'язується з білками 15-25%. Біотрансформується в печінці з утворенням активного метаболіту - N-ацетілпрокаінаміда. T1 / 2 складає 2,5-4,5 ч. Виводиться нирками, причому 50-60% в незміненому вигляді; швидкість виведення активного метаболіту нижча в порівнянні з вихідним з'єднанням. Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко.
Використання препарату Новокаинамид під час вагітності
Застосовувати тільки в тому випадку, коли користь для матері переважає потенційний ризик для плода / дитини.
При призначенні під час вагітності існує потенційний ризик розвитку артеріальної гіпотензії у матері, що може привести до матково-плацентарної недостатності.
Протипоказання до застосування препарату Новокаинамид
Гіперчутливість, AV блокада (при відсутності штучного водія ритму серця), тріпотіння або мерехтіння шлуночків, аритмія на фоні інтоксикації серцевими глікозидами, лейкопенія.
Побічні дії препарату Новокаинамид
З боку центральної нервової системи: загальна слабкість, галюцинації, депресія, міастенія, запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, психотичні реакції з продуктивною симптоматикою, атаксія.
З боку травної системи: гіркота в роті, діарея, нудота, блювота.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, шлуночкова пароксизмальна тахікардія. При швидкому в / в введенні можливий розвиток колапсу, порушення передсердної або внутрішньошлуночковіпровідності, асистолії.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Спосіб застосування та дози препарату Новокаинамид
Всередину. Спочатку дають пробну дозу - 1 таблетку, потім за вказівкою лікаря навантажувальну дозу - 0,25 - 0,5 - 1,0 г, а далі - підтримуючу дозу по 1 таблетці через 4 - 6 годин. Новокаинамид добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальний ефект розвивається через 1 годину і триває 4 - 6 годин.
При важких аритміях починають лікування новокаїнамідом з внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення з наступним переходом на прийом препарату внутрішньо.
Передозування препаратом Новокаинамид
Симптоми: препарат має малу терапевтичну широту, тому може легко виникнути тяжка інтоксикація (особливо при, одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів): брадикардія, синоатріальна і AV-блокади, асистолія, подовження інтервалу QT, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, стійка артеріальна гіпотензія, набряк легенів, судоми, кома, зупинка дихання.
Лікування: симптоматичне. Для лікування шлуночкової тахікардії не використовувати антиаритмічні засоби I A або 1 С класів. Натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS або артеріальна гіпотензія.
Взаємодії препарату Новокаинамид з іншими препаратами
Підсилює ефект антиаритмічних, гіпотензивних, холіноблокуючих і цитостатичних лікарських засобів, міорелаксантів, побічні ефекти бретілія тозилата.
При одночасному застосуванні з антигістамінними лікарськими засобами можуть посилюватися атропіноподібні ефекти; з пімозодом - подовження інтервалу QT.
Знижує активність антиміастенічних лікарських засобів.
Циметидин, ранітидин знижують нирковий кліренс прокаїнаміду і подовжують T1 / 2.
При комбінованої терапії з антиаритмічними лікарськими засобами III класу ризик розвитку аритмогенного ефекту зростає.
Лікарські засоби, гнітюче костномозговое кровотворення, збільшує ризик мієлосупресії.
Особливі вказівки при прийомі препарату Новокаинамид
Приймати на "порожній" шлунок (за 1 год до їди або через 2 години після їжі), запиваючи склянкою води для більш швидкого всмоктування або з їжею або з молоком для попередження подразнення слизової оболонки шлунка; для таблеток пролонгованої дії - ковтати цілими, не розламувати, що не розчавлює, не розжовуючи. Перед в / в застосуванням необхідно розбавляти, вводити зі швидкістю не вище 50 мг / хв; слід приймати лише в умовах стаціонару. При проведенні терапії необхідно проводити контроль артеріального тиску, ЕКГ, формули периферичної крові, особливо кількості лейкоцитів (кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців лікування, далі з більш тривалими інтервалами). Після тривалої підтримуючої терапії приблизно у 80% хворих відзначається підвищення титру антиядерних антитіл, найбільш часто через 1-12 місяців після початку терапії (в зв'язку з чим при появі симптомів, схожих з ВКВ, необхідно періодично визначати титр антинуклеарних антитіл). Лейкопенія більш імовірна при використанні лікарських форм пролонговано дії, особливо після операції на серці або судинах. Зазвичай відзначається в перші 3 міс терапії (формула крові відновлюється через кілька тижнів після відміни). При використанні у дітей для підтримки терапевтичних концентрацій можуть знадобитися більш високі дози; у людей похилого віку більш вірогідний розвиток гіпотензії. Необхідна обережність при інтерпретації результатів лабораторних досліджень (можливий вплив на результати тестів). При призначенні під час вагітності існує потенційний ризик розвитку артеріальної гіпотензії у матері, що може привести до матково-плацентарної недостатності. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Умови зберігання препарату Новокаинамид
Список Б. У захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.