Міжнародне найменування: serdolect
Склад і форма випуску. 1 таблетка препарату містить сертіндол - 4, 12, 16 або 20 мг.
Допоміжні речовини. крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, гипролоза, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172).
Випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою, блідо-жовтого кольору, овальні, двоопуклі, c символом "S4", "S12", "S16" або "S20" на одній стороні, в упаковках по 14, 20, 28, 30 або 56 шт.
Фармакологічна дія. Атиповий нейролептик, похідне феніліндола. Надає антипсихотичний дію, обумовлене селективної блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів і збалансованим інгібуючу дію на центральні дофамінові D2-рецептори і серотонінові 5-НТ 2-рецептори, а також на альфа1-адренорецептори. Чи не впливає на м-холино- і H1-гістамінові рецептори, а також на концентрацію пролактину в крові.
Фармакокінетика. Сертиндол добре абсорбується з кишечника, Tmax - приблизно 10 год після прийому. Прийом їжі на швидкість і величину абсорбції вплив не надає.
Vd, що сертиндола після багаторазового застосування - близько 20 л / кг. Сертиндол на 99,5% зв'язується з білками плазми крові. Сертиндол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр.
Метаболізується сертіндол в печінці за участю цитохромів CYP2D6 і CYP3A. Метаболіти не мають нейролептическую активність. T1 / 2 складає близько 3 днів.
Сертиндол і його метаболіти виділяються в основному з калом і частково - з сечею.
Показання при прийомі сердолекта. Шизофренія (за винятком гострих психотичних розладів) при непереносимості ін. Антипсихотичних ЛС.
Протипоказання при застосуванні сердолекта. Некорректіруемих гіпокаліємія або гіпомагніємія; виражені серцево-судинні захворювання (в т.ч. в анамнезі); астойная серцева недостатність; гіпертрофія міокарда; аритмії; брадикардія (менше 50 уд. / хв); вроджений синдром подовженого інтервалу QT (в т.ч. в сімейному анамнезі); придбаний подовжений інтервал QT (більше 450 мсек у чоловіків і 470 мсек у жінок); одночасне застосування препаратів, які подовжують інтервал QT, включаючи антиаритмики класу IA та III (хінідин, соталол, аміодарон, дофетилід), деякі нейролептики (тіоридазин), деякі антибіотики з групи макролідів (еритроміцин), деякі антибіотики хінолонового ряду (гатифлоксацин), деякі антигістамінні засоби (терфенадин, астемізол), а також цизаприд, препарати літію; одночасне застосування препаратів, що пригнічують ізоферменти CYP3А, включаючи протигрибкові засоби з групи азолів (ітраконазол, кетоконазол), деякі антибіотики з групи макролідів (еритроміцин, кларитроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (індинавір), деякі блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), циметидин ; виражена печінкова недостатність; вагітність; лактація (грудне вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність не встановлені); підвищена чутливість до компонентів препарату.
Режим дозування і спосіб застосування. Препарат приймають всередину 1 раз / сут, незалежно від прийому їжі.
Початкова доза становить 4 мг / сут. Добову дозу збільшують на 4 мг кожні 4-5 днів до досягнення оптимальної дози в інтервалі від 12 мг / сут до 20 мг / сут. У виняткових випадках (через ризик подовження інтервалу QT зі збільшенням дози) можливе застосування препарату в максимальній дозі - 24 мг / добу.
Пацієнтам похилого віку до призначення Сердолекта необхідно провести ретельне обстеження серцево-судинної системи. Підвищення дози препарату слід проводити повільно, застосовуючи нижчі дози.
У пацієнтів з нирковою недостатністю корекції режиму дозування не потрібна. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику препарату.
У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю слід більш повільно підвищувати дозу і застосовувати препарат в нижчих дозах.
Якщо при повторному призначенні Сердолекта з моменту припинення прийому пройшло менше тижня, то поступове підвищення дози не обов'язково (можливе призначення препарату в колишній дозі). В інших випадках підвищення дози до оптимальної слід проводити поступово, методом титрування, при цьому перед титруванням обов'язково проведення ЕКГ-дослідження.
Побічні ефекти сердолекта.Со боку дихальної системи: риніт, утруднення носового дихання, задишка.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, парестезії; рідко - синкопальні стани, судоми, рухові порушення (включаючи пізню дискінезію); в окремих випадках - ЗНС. Екстрапірамідні розлади на тлі прийому сертиндола виникають з тієї ж частотою, що і при використанні плацебо.
З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія (носить транзиторний характер і виникає на початку терапії), периферичні набряки, подовження інтервалу QT; рідко - пароксизмальна шлуночкова тахікардія (в т.ч. аритмія типу "пірует").
З боку сечовидільної системи: іноді - лейкоцитурія, гематурія.
Інші: іноді - сухість у роті, збільшення маси тіла, зменшення об'єму еякуляту; рідко - гіперглікемія.
Застосування при вагітності та годуванні груддю. Безпека застосування Сердолекта при вагітності і в період лактації не вивчена.
Призначення при вагітності протипоказано.
При необхідності застосування Сердолекта в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки: препарат протипоказаний при вираженій печінковій недостатності. Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості препарат призначають в нижчих початкових дозах, використовується більш повільне нарощування дози.
Застосування при порушеннях функції нирок. при порушеннях функції нирок корекція режиму дозування препарату не потрібна. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику препарату.
Застосування препарату у дітей. Протипоказаний в дитячому та підлітковому віці до 18 років.
Застосування у літніх пацієнтів. Пацієнтам похилого віку до призначення Сердолекта необхідно провести ретельне обстеження серцево-судинної системи. Підвищення дози препарату слід проводити повільно, застосовуючи нижчі дози.
Особливі вказівки. Внаслідок запобіжних заходів, пов'язаних зі збільшенням QT інтервалу і моніторингом ЕКГ Сердолект слід призначати тільки у випадках, коли вже є непереносимість принаймні одного іншого антипсихотика.
Небезпека подовження інтервалу QT зростає при прийомі сертиндола в більш високих дозах (20-24 мг / добу). Подовження інтервалу QT, що виникає при застосуванні ряду препаратів, може призводити до розвитку пароксизмальної шлуночкової тахікардії та раптової смерті.
Контроль АТ необхідний в період підбору дози і на початку періоду підтримуючої терапії.
Моніторування ЕКГ слід проводити до початку лікування і в процесі терапії: при досягненні рівноважного стану (приблизно через 3 тижні від початку терапії) або добової дози 16 мг, а також через 3 місяці після початку лікування. Протягом підтримуючої терапії ЕКГ дослідження необхідно проводити кожні 3 міс. ЕКГ дослідження слід проводити до і після підвищення дози сертиндола або при приєднанні / підвищенні дози препарату, який може викликати підвищення концентрації сертиндола в плазмі крові.
При подовженні інтервалу QT понад 500 мсек сертіндол необхідно скасувати. При появі у пацієнта серцебиття, судом, непритомності або інших симптомів, що вказують на можливість розвитку аритмії, необхідно негайно обстежити пацієнта (включаючи ЕКГ). ЕКГ дослідження бажано проводити в ранковий час.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку електролітних порушень перед початком терапії Сердолектом слід визначити концентрацію калію і магнію в сироватці крові. Гіпокаліємію і гіпомагніємію слід скоригувати до початку застосування сертиндола. Рекомендують проведення регулярного контролю концентрації калію в сироватці крові у пацієнтів з блювотою і діареєю, при застосуванні калійвиводящіх діуретиків і при інших електролітних порушеннях.
Антипсихотичні засоби можуть пригнічувати ефекти допамінових агоністів. Сердолект слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з хворобою Паркінсона.
При незначній або помірному ступені порушення функції печінки необхідний ретельний нагляд за станом хворого; рекомендується більш повільне збільшення дози і менша підтримуюча доза.
З обережністю слід призначати Сердолект пацієнтам з судорожними припадками в анамнезі.
Тривале застосування антипсихотичних засобів (особливо у високих дозах) підвищує ризик розвитку пізньої дискінезії. При появі симптомів пізньої дискінезії на тлі застосування Сердолекта слід знизити дозу препарату або зовсім скасувати його.
При розвитку ЗНС необхідна негайна відміна препарату.
При раптовій відміні антипсихотиков можуть виникати нудота, блювання, підвищене потовиділення, безсоння. Також можливе повернення психотичних симптомів і поява мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). Необхідна поступова відміна препарату.
Таблетки містять моногідрат лактози. Не слід призначати препарат пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, нестачею лактази або порушенням абсорбції глюкози і галактози.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Хоча Сердолект не володіє седативною дією, пацієнтам не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, до тих пір, поки не буде встановлена індивідуальна реакція на препарат.
Передозіровка.Сімптоми: сонливість, невиразна мова, тахікардія, зниження артеріального тиску, транзиторне подовження інтервалу QT. Можливий розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (аритмії типу "пірует"), особливо при спільному застосуванні сертиндола з препаратами, які можуть викликати цей вид побічної дії.
Лікування: слід припинити прийом препарату, встановити в / в катетер, провести промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів; необхідно вжити заходів для підтримки прохідності дихальних шляхів і адекватної оксигенації. Специфічного антидоту немає і препарат не може бути виведений шляхом діалізу. Тому повинна бути призначена підтримуюча терапія. Необхідно негайно почати моніторування ЕКГ і контроль основних соматичних показників. При подовженні інтервалу QT контроль ЕКГ проводиться до нормалізації цього показника, при цьому слід врахувати T1 / 2 сертиндола (від 2 до 4 днів).
При корекції зниження артеріального тиску і проявів судинного колапсу в / в введення розчинів допаміну або адреналіну слід проводити з обережністю, тому що стимуляція β-блокатори з одночасним антагоністичним впливом сертиндола на α1-адренорецептори може призвести до вираженого зниження артеріального тиску. При застосуванні антиаритмиков слід враховувати, що хінідин, прокаїнамід, дизопірамід можуть викликати подовження інтервалу QT.
При розвитку тяжких екстрапірамідних порушень слід призначати антихолінергічні препарати.
Пацієнт повинен перебувати під постійним медичним наглядом до повного одужання.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами. Ризик подовження інтервалу QT збільшується при супутньому застосуванні препаратів, які подовжують інтервал QT або пригнічують метаболізм сертиндола (дані комбінації протипоказані).
При спільному застосуванні сертиндола з лікарськими засобами, які інгібують CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хінідин), можливо підвищення концентрації сертиндола в плазмі крові (може знадобитися зниження його дози, а також проведення ЕКГ-обстеження до і після зміни дози цих препаратів).
Сертиндол і його метаболіти можуть надавати слабку інгібуючу дію на CYP2D6, який бере участь у метаболізмі бета-блокаторів, антиаритмічних засобів, деяких антигіпертензивних засобів, багатьох антипсихотичних засобів і антидепресантів.
Одночасне застосування сертиндола і антибіотиків групи макролідів (еритроміцин) і блокаторів кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл) може привести до незначного збільшення (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, поэтому одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином можливе значне посилення метаболізму сертиндола, що призводить до істотного зменшення концентрації нейролептика в плазмі крові. У таких випадках зниження антипсихотической активності сертиндола може зажадати підвищення його дози.
Умови та термін зберігання. Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання. Список Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 5 років.
Застосування препарату сердолект тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!