Інструкція для застосування лікарського препарату для медичного застосування РОВАМІЦІН®
склад
В 1 таблетці міститься
активна речовина: спіраміцин - 1,5 млн. МО;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 1,20 мг, магнію стеарат - 4,00 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 16,00 мг, гипролоза - 8,00 мг, кроскармелоза натрію - 8,00 мг, целюлоза мікрокристалічна до 400 мг;
оболонка: титану діоксид (Е 171) - 1,694 мг, макрогол-6000 - 1,694 мг, гіпромелоза - 5,084 мг.
В 1 таблетці міститься:
активна речовина: спіраміцин - 3 млн. МО;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 2,40 мг, магнію стеарат - 8,00 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 32,00 мг, гипролоза - 16,00 мг, кроскармелоза натрію - 16,00 мг, целюлоза мікрокристалічна до 800 мг;
оболонка: титану діоксид (Е 171) - 2,96 мг, макрогол-6000 - 2,96 мг, гіпромелоза - 8,88 мг.
опис
Для дозування 1,5 млн. МО
Двоопуклі, круглі таблетки, вкриті оболонкою, білого або білого з кремовим відтінком кольору. На одній стороні є гравіювання «RPR 107».
Вид на поперечному розрізі: білого або білого з кремовим відтінком кольору.
Для дозування 3 млн. МО
Двоопуклі, круглі таблетки, вкриті оболонкою, білого з кремовим відтінком кольору. На одній стороні є гравіювання «ROVA 3».
Вид на поперечному розрізі: білого з кремовим відтінком кольору.
Фармакотерапевтична група: антибіотик-макролід.
Код АТС J01FA02.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Спіраміцин належить до антибіотиків групи макролідів. Механізм антибактеріальної дії обумовлений гальмуванням синтезу білка в мікробній клітині за рахунок зв'язування з 50S-субодиницею рибосоми.
Антибактеріальний спектр спирамицина
Чутливі мікроорганізми: мінімальна переважна концентрація (МПК) <1 мг/л.
• Грампозитивні аероби
Bacillus cereus; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus spp. Rhodococcus equi; Staphylococcus meti-S (метицилін стафілококи); Staphylococcus meti-R (метицилін стафілококи); Streptococcus В; неклассіцірованний стрептокок; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes.
• Грам аероби
Bordetella pertussis; Branhamella catarrhalis; Campylobacter spp .; Legionella spp .; Moraxella spp.
• Анаероби
Actinomyces spp .; Bacteroides spp .; Eubacterium spp .; Mobiluncus spp .; Peptostreptococcus spp .; Porphyromonas spp .; Prevotella spp .; Propionibacterium acnes.
• Різні
Borrelia burgdorferi; Chlamydia spp .; Coxiella spp .; Leptospires spp .; Mycoplasma pneumoniae; Treponema pallidum; Toxoplasma gondii.
Помірно-чутливі мікроорганізми: антибіотик помірно активний in vitro при концентраціях антибіотика у вогнищі запалення ≥ 1 мг / л, але <4 мг/л.
• Грам аероби
Neissevi a gonorrhoeae.
• Анаероби
Clostridium perfvingens.
• Різні
Ureaplasma urealyticum.
Стійкі мікроорганізми (МПК> 4 мг / л): принаймні, 50% штамів є стійкими.
• Грампозитивні аероби
Corynebacterium jeikenium; Nocardia asteroides.
• Грам аероби
Acinetobacter spp. Enterobacteria spp .; Haemophilus spp .; Pseudomonas spp.
• Анаероби
Fusobactevium spp.
• Різні
Mycoplasma hominis.
У спирамицина не виявлено тератогенної дії, тому можна без побоювання приймати його вагітним жінкам. Спостерігається зменшення ризику передачі токсоплазмозу плоду під час вагітності з 25% до 8% при використанні в I триместрі, з 54% до 19% - при використанні в II і з 65% до 44% - при використанні в III триместрі.
Фармакокінетика
всмоктування
Абсорбція спирамицина відбувається швидко, але не повно, з великою варіабельністю (від 10 до 60%). Прийом їжі не впливає на абсорбцію.
Після прийому всередину 6 млн. МО спіраміцину максимальна концентрація в плазмі становить близько 3,3 мкг / мл.
розподіл
Спіраміцин не проникає в спинномозкову рідину. Спіраміцин потрапляє в материнське молоко.
Зв'язок з білками плазми - низький (приблизно 10%).
Проникає через плацентарний бар'єр (концентрація в крові плода становить приблизно 50% від концентрації в сироватці крові матері). Концентрації в тканини плаценти в 5 разів вище, ніж відповідні концентрації в сироватці крові. Обсяг розподілу - приблизно 383 л.
Препарат добре проникає в слину і тканини (концентрація в легенях - від 20 до 60 мкг / г, мигдаликах - 20 до 80 мкг / г, інфікованих носових пазухах - від 75 до 110 мкг / г, кістках - від 5 до 100 мкг / г ). Через десять днів після закінчення лікування концентрація лікарської речовини в селезінці, печінці та нирках становить від 5 до 7 мкг / г.
Спіраміцин проникає і накопичується в фагоцитах (нейтрофіли, моноцити і перитонеальні і альвеолярні макрофаги). У людини концентрації препарату усередині фагоцитів є досить високими. Ці властивості пояснюють дію спирамицина на внутрішньоклітинні бактерії.
метаболізм
Спіраміцин метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів з невстановленої хімічної структурою.
виведення
Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 8 годин. Виділяється з організму, головним чином, з жовчю (концентрації в жовчі в 15-40 разів вище, ніж в сироватці). Ниркова екскреція становить близько 10% від введеної дози. Кількість препарату, що виділяється через кишечник (з калом), дуже незначно.
Показання для застосування
• Інфекційні захворювання, викликані чутливими до цього препарату мікроорганізмами:
- гострий і хронічний фарингіт, викликаний бета-гемолітичним стрептококом А (в якості альтернативи лікуванню бета-лактамними антибіотиками, особливо в разі протипоказань до їх застосування);
- гострий синусит (враховуючи чутливість найбільш часто викликають цю патологію мікроорганізмів, застосування препарату Роваміцін® показано в разі протипоказань до застосування бета-лактамних антибіотиків);
- гострий і хронічний тонзиліт, спричинені чутливими до спіраміцину мікроорганізмами;
- гострий бронхіт, викликаний бактеріальною інфекцією, що розвилася після гострого вірусного бронхіту;
- загострення хронічного бронхіту;
- позалікарняна пневмонія у пацієнтів без факторів ризику несприятливого результату, важких клінічних симптомів і клінічних ознак пневмококової етіології пневмонії;
- пневмонія, викликана атиповими збудниками (такими як Chlamydia pneumoniae і trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp) або підозра на неї (незалежно від тяжкості та наявності або відсутності факторів ризику несприятливого результату);
- інфекції шкіри і підшкірної клітковини, включаючи імпетиго, імпетігінізаціі, ектіму, інфекційний дермо-гіподермою (особливо пику), вторинні інфіковані дерматози, еритразми;
- інфекції порожнини рота (стоматити, глоссіти і т. п.);
- негонококові інфекції статевих органів;
- токсоплазмоз, в тому числі у вагітних жінок;
- інфекції кістково-м'язової системи та сполучної тканини, включаючи періодонт.
• Профілактика рецидивів ревматизму у хворих з алергією на бета-лактамні антибіотики;
• Ерадикація Neisseria meningitidis з носоглотки (при протипоказання до прийому рифампіцину) для профілактики (але не лікування) менінгококового менінгіту у хворих після проведення лікування і перед виходом з карантину або у хворих, що були протягом 10 днів до госпіталізації в контакті з особами, що виділяли Neisseria meningitidis зі слиною в навколишнє середовище.
Протипоказання
• Підвищена чутливість до спіраміцину та інших компонентів препарату.
• Період лактації.
• Дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик виникнення гострого гемолізу).
• Дитячий вік (до 6-ти років - для таблеток 1,5 млн. МО, до 18 років - для таблеток 3 млн. МО).
З обережністю
• Обструкція жовчних проток.
• Печінкова недостатність.
Вагітність і період лактації
вагітність
Роваміцін® може призначатися, при необхідності, під час вагітності. Великий досвід застосування спіраміцину під час вагітності не виявив у нього тератогенних або фетотоксичні властивостей.
період лактації
При призначенні в період лактації необхідно припинити грудне вигодовування, оскільки можливе проникнення спирамицина в грудне молоко.
Спосіб застосування та дози
Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.
Пацієнти з нормальною функцією нирок
дорослі
Добова доза становить 2-3 таблетки по 3 млн. МО або 4-6 таблеток по 1,5 млн. МО (тобто 6-9 млн. МО), яка ділиться на 2 або 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 9 млн. МО.
діти
У дітей від 6 до 18 років слід застосовувати тільки таблетки 1,5 млн. МО.
У дітей старше 6 років добова доза становить від 150-300 тис. МО на кг маси тіла, яка ділиться на 2 або 3 прийоми до 6-9 млн. МО. Максимальна добова доза у дітей становить 300 тис. МО на кг маси тіла, але в разі маси тіла дитини більше 30 кг, вона не повинна перевищувати 9 млн. МО.
Профілактика менінгококового менінгіту
дорослі
За 3 млн. МО два рази на добу протягом 5 днів;
діти
За 75 тис. МО на кг маси тіла двічі на добу протягом 5 днів.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У зв'язку з незначністю ниркової екскреції препарату змінювати дозу не потрібно.
Побічна дія
Використана така класифікація для вказівки частоти виникнення небажаних ефектів: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, <10 %); нечасто (≥0,1 %, <1 %); редко (≥0,01 %, <0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Нудота, блювота, діарея.
Дуже рідко: псевдомембранозний коліт (менше 0,01%).
Невідома частота: виразковий езофагіт і гострий коліт, гостре пошкодження слизової оболонки кишечника у пацієнтів зі СНІДом при застосуванні високих доз спирамицина з приводу криптоспоридіозу (всього 2 випадки).
Порушення з боку нервової системи
Дуже рідко (окремі випадки): минуща парестезія.
Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів
У дуже рідкісних випадках (менше 0,01%) - відхилення функціональних проб печінки від нормальних показників; холестатичний і змішаний гепатит.
З боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідкісні випадки (менше 0,01%) розвитку гострого гемолізу (див. «Протипоказання»).
Порушення з боку серця
Дуже рідко: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ).
Порушення з боку імунної системи
Шкірний висип, кропив'янка, свербіж. Дуже рідко (менш 0,01%) - ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Окремі випадки васкуліту, включаючи пурпуру Шенлейна-Геноха.
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин
Дуже рідко: гострий генералізований екзантематозний пустульоз (див. «Особливості застосування»).
Передозування
Чи не відомі випадки передозування спіраміцину.
симптоми
До можливих симптомів передозування можна віднести: нудоту, блювоту, діарею. Випадки подовження інтервалу QT, що проходить при відміні препарату, спостерігалися у новонароджених, які отримували високі дози спирамицина або після внутрішньовенного введення спирамицина у пацієнтів, схильних до подовження інтервалу QT. При передозуванні спирамицина рекомендується ЕКГ-спостереження з визначенням тривалості інтервалу QT, особливо при наявності факторів ризику (гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу QT, одночасне застосування препаратів, які подовжують тривалість інтервалу QT і викликають розвиток шлуночкової тахікардії типу «пірует»).
лікування
Специфічного антидоту не існує. При підозрі на передозування спіраміцину рекомендується симптоматична терапія.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
З леводопою
Інгібування спіраміцином всмоктування карбідопи зі зниженням концентрації леводопи в плазмі. При одночасному призначенні спирамицина необхідний клінічний контроль і корекція доз леводопи.
З непрямими антикоагулянтами
Зареєстровано численні випадки підвищення активності непрямихантикоагулянтів у хворих, які приймають антибіотики. Вид інфекції або вираженість запальної реакції, вік і загальний стан хворого є сприятливими факторами ризику. За подібних обставин важко визначити, якою мірою сама інфекція або її лікування грають роль у зміні Міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Однак при застосуванні деяких груп антибіотиків цей ефект спостерігається частіше, зокрема при застосуванні фторхінолонів, макролідів, циклінів, сульфаметоксазола + триметоприм і деяких цефалоспоринів.
особливі вказівки
Під час лікування препаратом у пацієнтів із захворюваннями печінки необхідно періодично контролювати її функцію.
Таблетки по 3 млн. МО у дітей не застосовуються через труднощі їх проковтування дітьми через великого діаметру таблеток і небезпекою обструкції дихальних шляхів.
Якщо на початку лікування у хворого виникнуть генералізована еритема і пустули, що супроводжуються високою температурою тіла, слід припустити гострий генералізований екзантематозний пустулёз (див. Розділ "Побічна дія"); якщо така реакція виникне, то лікування потрібно припинити, і в подальшому застосування спіраміцину, як в монотерапії, так і в комбінації, протипоказано.
Вплив на здатність керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності
Недоступний відомості про негативний вплив препарату на здатність керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Однак слід брати до уваги тяжкість стану пацієнта, яка може вплинути увагу і швидкість реакції. Тому рішення про можливість керування автомобілем або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності у конкретного пацієнта повинен приймати лікар.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Для дозування 1,5 млн. МО:
За 8 таблеток в блістер з ПВХ / алюмінієвої фольги. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Для дозування 3 млн. МО:
За 5 таблеток в блістер з ПВХ / алюмінієвої фольги. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Не вживати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
За рецептом.