Опис фармакологічної дії
Антибактеріальний спектр спирамицина виглядає наступним чином:
- зазвичай чутливі мікроорганізми: мінімальна переважна концентрація (МПК) ≤1 мг / л. Більше 90% штамів є чутливими: стрептококи (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), чутливі до метициліну та метицилін-резистентні стафілококи, ентерококи, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp. Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp. Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp. Chlamydia spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp. Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro і in vivo.), Bacillus cereus;
- помірно чутливі мікроорганізми: антибіотик помірно активний in vitro. Позитивні результати можуть відзначатися при концентраціях антибіотика у вогнищі запалення вище, ніж МПК (див. Поле «Фармакокінетика»). Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;
- стійкі мікроорганізми (МПК> 4 мг / л): принаймні 50% штамів є стійкими: метицилін-резистентні стафілококи, Enterobacter spp. Pseudomonas spp. Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium, Haemophilus spp. Mycoplasma hominis.
Показання до застосування
таблетки
- інфекційні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами, особливо лор-органів (в т.ч. тонзиліт, синусит), нижніх дихальних шляхів (гострий позалікарняна пневмонія, включаючи пневмонію, викликану атиповими мікроорганізмами, загострення хронічного бронхіту);
- інфекції періодонта, шкіри і м'яких тканин (бешиха, вторинні інфіковані дерматози, імпетиго, ектіма, еритразма);
- інфекційні захворювання кісток і суглобів;
- інфекційні захворювання статевої системи (негонорейний природи);
- профілактика менінгококового менінгіту в випадках, коли рифампіцин протипоказаний: ерадикація Neisseria meningitidis в носоглотці. Спіраміцин не використовується для лікування менінгококового менінгіту, а рекомендується для профілактики у хворих після проведення лікування, а також у осіб, що мали контакт з хворим за 10 днів до його госпіталізації;
- профілактика рецидивів гострого суглобного ревматизму у пацієнтів з алергічною реакцією на пеніциліни;
- токсоплазмоз, в т.ч. у вагітних жінок.
Ліофілізований порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення
- гостра пневмонія;
- загострення хронічного бронхіту;
- інфекційно-алергічна астма.
Форма випуску
порошок ліофілізованій для Приготування розчин для внутрішньовенного Введення 1.5 млн МО; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;
Фармакодинаміка
Антибіотик групи макролідів. Механізм антібактеріальної Дії обумовлення гальмуванням синтезу Білка в мікробній клітіні за рахунок зв'язування з 50S-субодиниць рибосоми.
Зазвічай чутліві мікроорганізми (МПК≤ 1 мг / л): Streptococcus spp. Staphylococcus spp. (Метіцілін-чутліві штам), Enterococcus spp. Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp. Legionella spp. Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp. Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp. Chlamydia spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp. Propionibacterium acnes, Actinomyces spp. Eubacterium spp. Porphyromonas spp. Mobiluncus spp. Bacteroides spp. Peptostreptococcus spp. Prevotella spp. Toxoplasma gondii.
Помірно чутліві мікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. Відносно Даних збудніків антибіотик помірно активний in vitro, Позитивні результати могут відзначатіся при концентраціях антібіотіка у вогніщі запаленою вищє, чем МПК.
Стійкі мікроорганізми (МПК> 4 мг / л): прінаймні 50% штамів є стійкімі - Staphylococcus spp. (Метіцілін-резістентні штам), Enterobacter spp. Pseudomonas spp. Acinetobacter spp. Nocardia asteroides, Fusobacterium spp. Haemophilus spp. Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.
Спіраміцін пронікає и накопічується у фагоцитах (нейтрофілі, моноцити и перітонеальні и альвеолярні макробіофагі). У людини концентрації препарату усередіні фагоцітів є Досить скроню. ЦІ Властивості пояснюють ефект спіраміціну на внутрішньоклітінні бактерії.
Фармакокінетика
Абсорбція спіраміціну відбувається Швидко, но неповна, з великою варіабельністю (від 10% до 60%). После прийому Роваміцін всередину в дозі 6 млн.МЕ Cmax спіраміціну в плазмі ставити около 3.3 мкг / мл. После в / у введенні 1.5 млн.МЕ спирамицина Шляхом одночасовой інфузії Cmax складає 2.3 мкг / мл. При введенні 1.5 млн.МЕ кожні 8 ч Css досягається до кінця другого дня (Cmax около 3 мкг / мл и Cmin около 0.5 мкг / мл).
Спіраміцін пронікає и накопічується у фагоцитах (нейтрофілі, моноцити и перітонеальні и альвеолярні макрофаги). У людини концентрації препарату усередіні фагоцітів є Досить скроню.
Цім пояснюється ефективність спіраміціну относительно внутрішньоклітінніх бактерій. Спіраміцін НЕ пронікає в спинномозкової рідіну; віділяється з грудним молоком. Пронікає через плацентарний бар'єр (концентрація в крови плода ставити примерно 50% від концентрації в сіроватці крови матері). Концентрації в тканини плаценти в 5 разів вищє, чем відповідні концентрації в сіроватці крови. Vd примерно 383 л. Препарат добре пронікає в сліну и тканини (концентрація в леген ставити 20-60 мкг / г, у мигдаликах - 20-80 мкг / г, в інфікованих пазухах - 75-110 мкг / г, в кістках - 5-100 мкг / г) . Через 10 днів после Закінчення лікування концентрація спіраміціну в селезінці, печінці, Нирко ставити 5-7 мкг / м зв'язування з білкамі плазми низька (примерно 10%).
Метаболізм и Виведення
Спіраміцін метаболізується в печінці з Утворення активних метаболітів з невстановленою хімічною структурою.
Виводу головного чином з Жовчів (концентрація в 15-40 разів вищє, чем у сіроватці). Ніркова екскреція активного спирамицина ставити около 10% від введеної дозуюч. T1 / 2 после прийому 3 млн.МЕ спирамицина всередину складає примерно 8 ч. T1 / 2 после в / в інфузії ставити около 5 ч.
Фармакокінетика в особливо клінічніх випадки
T1 / 2 подовжується в осіб похилого віку. У пацієнтів з порушеннях Функції нірок корекції режиму Дозування НЕ потрібна.
Використання під час вагітності
Роваміцин можна прізначаті при вагітності за показаннями.
При прізначенні Роваміцін в период лактації слід пріпініті грудне вигодовування, оскількі можливе Проникнення спіраміціну в грудне молоко.
У спіраміціну не виявлено тератогенної Дії. Зменшення ризики передачі токсоплазмозу плоду во время вагітності відзначається з 25% до 8% при вікорістанні препарату в I тріместрі, з 54% до 19% - в II тріместрі и c 65% до 44% - в III тріместрі.
Використання при порушенням функції нирок
Пацієнтам з порушеннях Функції нірок у зв'язку з малою нірковою екскрецією спіраміціна Зміни дозуюч НЕ потрібна.
Протипоказання до застосування
- Дефіціт глюкозо-6-фосфатдегідрогеназі (ризико розвитку Гостра гемолізу);
- Дитячий вік (для таблеток 1.5 млн.МЕ - до 3 років, для таблеток 3 млн.МЕ - до 18 років);
- Підвіщена чутлівість до спіраміціну та до других компонентів препарату.
З обережністю прізначають Роваміцін при обструкції жовчніх проток або при печінковій недостатності.
Побічна дія
З боку травної системи: Нудота, блювання, Діарея; дуже Рідко (менше 0.01%) - псевдомембранозний коліт, зміни функціональніх проб печінкі и розвиток холестатичного гепатиту; у поодиноких випадка - віразковій езофагіт и Гостра коліт. Відзначено кож можлівість розвитку Гостра пошкодження слізової оболонки кишечнику у пацієнтів зі СНІД при застосуванні спіраміціну у високих дозах з приводу кріптоспорідіозу (Всього 2 випадки).
З боку ЦНС и періферічної нервової системи: мінущі парестезії.
З боку системи кровотворення: дуже Рідко (менше 0.01%) - гостре гемоліз и тромбоцітопенія.
З боку серцево-судінної системи: можливе подовжений інтервалу QT на ЕКГ.
Алергічні Реакції: шкірній висип, Кропив'янка, свербіж кожи; дуже Рідко (менше 0.01%) - ангіоневротічній набряк, анафілактічній шок.
Інші: в окремий випадки - васкуліт, включаючі пурпуру Шенлейна-Геноха.
Спосіб застосування та дози
Препарат для! Застосування только у дорослих: 1500000 ME кожні 8 год (4500000 ME / добу) Шляхом повільної інфузії. У разі тяжких інфекцій доза может буті подвоєна.
Як только дозволити стан пацієнта, лікування слід продовжіті Шляхом прийому препарату всередину. Вміст флакона розчиняється в 4 мл води для ін'єкцій. Препарат вводиться Повільно внутрішньовенно крапельно в течение 1 рік в як мінімум 100 мл 5% декстрози (глюкози). Длительность лікування Залежить від тяжкості та особливо перебігу інфекційного процесса, чутлівості мікрофлорі и візначається індивідуально лікарем. После розведення розчин стабільний течение 12 рік в условиях зберігання при кімнатній температурі.
Передозування
Симптоми: випадки передозування спіраміціном невідомі. Можливе симптомами є Нудота, блювання, Діарея.
Лікування: при необхідності проводять симптоматично терапію. Спеціфічного антидоту немає.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з препаратами, що містять комбінацію леводопи и карбідопі, спостерігалося зниженя уровня леводопи в плазмі (необхідній клінічний контроль и Деяка зміна дозуюч леводопи).
Запобіжні заходи при прийомі
В / в введення препарату винне буті Припін у разі з'явиться ознака будь алергічної Реакції.
Так як активний компонент НЕ виводу через нирки, у хворого з нірковою недостатністю режим Дозування НЕ слід змінюваті.
Для ін'єкційної форми
У пацієнтів Із захворюваннямі печінкі та патенти контролюваті ее функцію в период лікування препаратом.
У Хворов на цукровий діабет (у зв'язку з Використання декстрози) необхідній контроль за рівнем цукри в крови и при необхідності его корекція.
Особливі вказівки при прийомі
У пацієнтів з порушеннях Функції печінкі в период! Застосування препарату слід контролюваті показатели Функції печінкі.
Використання в педіатрії
Препарат у форме таблеток 3 млн.МЕ НЕ застосовується у дітей и підлітків у віці до 18 років.
Умови зберігання
Список Б. У захищений від світла місці, при температурі НЕ вищє 25 ° C. После розведення розчин стабільний течение 12 рік при кімнатній температурі.
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації:
Схожі за дією препарати:
Вас цікавить препарат Роваміцин? Ви хочете дізнатися більш детальну інформацію або ж Вам необхідний огляд лікаря? Або ж Вам необхідний огляд? Ви можете записатися на прийом до лікаря - клініка Eurolab завжди до Ваших послуг! Кращі лікарі оглянуть Вас, проконсультують, нададуть необхідну допомогу і поставлять діагноз. Ви також можете викликати лікаря додому. Клініка Eurolab відкрита для Вас цілодобово.
** Увага! Інформація, представлена в даному довіднику ліків, призначена для медичних фахівців і не повинна бути підставою для самолікування. Перед застосуванням препарату Роваміцин наведено для ознайомлення і не призначене для призначення лікування без участі лікаря. Пацієнтам необхідна консультація фахівця!
Якщо Вас цікавлять ще якісь лікарські засоби і медикаменти, їх опису та інструкції по застосуванню, інформація про склад і формі випуску, показання до застосування і побічні ефекти, способи застосування, ціни і відгуки про лікарські препарати або ж у Вас є будь-які інші питання та пропозиції - напишіть нам. ми обов'язково постараємося Вам допомогти.