Бенеміцін, Макос, Р-Цин, Рімактан, Рімпацін, Рімпін, Рісіма, рифадин, Ріфамор, Ріфампін, Ріфар, Рифацин, Ріфодекс, Тібініл, Тібіцін, Тубоцін, Еремфат.
групова приналежність
Діючі речовини (МНН)
рифампіцин
Лікарська форма
капсули, ліофілізат для приготування розчину для інфузій, ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій, таблетки вкриті оболонкою
Фармакологічна дія
Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, протитуберкульозне ЛЗ I ряду. У низьких концентраціях виявляє бактерицидну дію на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; у високих концентраціях - на деякі грамнегативні мікроорганізми. Характеризується високою активністю щодо Staphylococcus spp. (В т.ч. пеніциліназоутворюючі і багатьох штамів метіцілліноустойчівих), Streptococcus spp. Clostridium spp. Bacillus anthracis; грамнегативних коків: менінгококів, гонококів. На грампозитивні бактерії діє у високих концентраціях. Активний відносно внутрішньоклітинно і внеклеточно розташованих мікроорганізмів. Пригнічує ДНК-залежну РНК-полімерази мікроорганізмів. При монотерапії препаратом відносно швидко відзначається селекція резистентних до рифампіцину бактерій. Перехресна резистентність з ін. Антибіотиками (за винятком інших рифампіцинів) не розвивається.
показання
Туберкульоз (всі форми) - у складі комбінованої терапії. Лепра (у комбінації з дапсоном - мультібаціллярние типи захворювання). Інфекційні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами (у випадках резистентності до ін. Антибіотикам і в складі комбінованої протимікробної терапії; після виключення діагнозу туберкульозу і лепри). Бруцельоз - у складі комбінованої терапії з антибіотиком групи тетрацикліну (доксицикліном). Менінгококовий менінгіт (профілактика в осіб, які перебували в тісному контакті з хворими на менінгококовий менінгіт; у бацилоносіїв Neisseria meningitidis).
Протипоказання
Гіперчутливість, жовтяниця, недавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит, період лактації, ХНН, важка легенево-серцева недостатність, грудної возраст.C обережністю. Вагітність (тільки по "життєвим" показанням).
Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, ерозивний гастрит, псевдомембранозний ентероколіт; підвищення активності "печінкових" трансаміназ в сироватці крові, гіпербілірубінемія, гепатит. Алергічні реакції: кропив'янка, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артралгія, лихоманка. З боку нервової системи: головний біль, зниження гостроти зору, атаксія, дезорієнтація. З боку сечовидільної системи: нефронекрозу, інтерстиціальнийнефрит. Інші: лейкопенія, дисменорея, індукція порфірії, міастенія, гіперурикемія, загострення подагри. При нерегулярному прийомі або при відновленні лікування після перерви можливі грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, головний біль, запаморочення, біль у м'язах), шкірні реакції, гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра ниркова недостаточность.Передозіровка. Симптоми: набряк легенів, летаргія, сплутаність свідомості, судоми. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка, призначення активованого вугілля; форсований діурез.
Спосіб застосування та дози
Всередину, в / в крапельно. Всередину, натщесерце, за 30 хв до їди. Для лікування туберкульозу комбініруютЯ з одним протитуберкульозних ЛЗ (ізоніазид, піразинамід, етамбутол, стрептоміцин). Дорослим з масою тіла менше 50 кг - 450 мг / добу; 50 кг і більше - 600 мг / добу. Дітям і новонародженим - 10-20 мг / кг / добу; максимальна добова доза - 600 мг. При туберкульозному менінгіті, дисемінованому туберкульозі, ураженні хребта з неврологічними проявами, при поєднанні туберкульозу з ВІЛ-інфекцією загальна тривалість лікування - 9 міс, препарат застосовується щодня, перші 2 міс в поєднанні з ізоніазидом, пиразинамидом і етамбутолом (або стрептоміцином), 7 міс - в поєднанні з ізоніазидом. У разі легеневого туберкульозу і виявлення мікобактерій в мокроті застосовують одну з наступних 3 схем (всі тривалістю 6 міс): 1. Перші 2 міс - як зазначено вище; 4 міс - щодня, в поєднанні з ізоніазидом. 2. Перші 2 міс - як зазначено вище; 4 міс - в поєднанні з ізоніазидом, 2-3 рази протягом кожного тижня. 3. Протягом всього курсу - прийом в поєднанні з ізоніазидом, пиразинамидом і етамбутолом (або стрептоміцином) 3 рази протягом кожного тижня. У тих випадках, коли протитуберкульозні ЛЗ застосовують 2-3 рази на тиждень (а також в разі загострень захворювання або неефективності терапії), прийом їх повинен здійснюватися під контролем медичного персоналу. Для лікування мультібаціллярних типів лепри (лепроматозного, прикордонного, лепроматозного і прикордонного) дорослим - 600 мг 1 раз на місяць в комбінації з дапсоном (100 мг 1 раз на добу) і клофазімін (50 мг 1 раз на добу + 300 мг 1 раз на місяць ); дітям - 10 мг / кг 1 раз на місяць в комбінації з дапсоном (1-2 мг / кг / добу) і клофазімін (50 мг через день + 200 мг 1 раз на місяць). Мінімальна тривалість лікування - 2 роки. Для лікування паусібаціллярних типів лепри (туберкулоідного і прикордонного туберкулоідного) дорослим - 600 мг 1 раз на місяць, в комбінації з дапсоном - 100 мг (1-2 мг / кг) 1 раз на добу; дітям - 10 мг / кг 1 раз на місяць, в комбінації з дапсоном - 1-2 мг / кг / сут. Тривалість лікування - 6 міс. Для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими мікроорганізмами, призначають в комбінації з ін. Протимікробними ЛЗ. Добова доза для дорослих - 0.6-1.2 г; для дітей і новонароджених - 10-20 мг / кг. Кратність прийому - 2 рази на добу. Для лікування бруцельозу - 900 мг / добу одноразово, вранці натщесерце, в комбінації з доксицикліном; середня тривалість лікування - 45 днів. Для профілактики менінгококового менінгіту - 2 рази на добу кожні 12 год протягом 2 діб. Разові дози для дорослих - 600 мг; для дітей - 10 мг / кг; для новонароджених - 5 мг / кг. Пацієнтам з порушеннями видільної функції нирок і збереженій функцією печінки корекція дози потрібна лише в тому випадку, коли вона перевищує 600 мг / сут. Парентерально - в / в крапельно. В / в - при остропрогрессірующіх і поширених формах деструктивного туберкульозу легень, тяжких гнійно-септичних процесах, при необхідності швидкого створення високих концентрацій препарату в крові і в осередку інфекції, у випадках, коли прийом препарату всередину утруднений або погано переноситься хворими. При в / в введенні добова доза для дорослих - 0.45 г, при важких, швидко прогресуючих формах - 0.6 г, вводиться в 1 прийом. Тривалість в / в введення залежить від переносимості і становить 1 міс і більше (з подальшим переходом на пероральний прийом). Загальна тривалість застосування при туберкульозі визначається ефективністю лікування і може досягати 1 м При інфекціях нетуберкульозної етіології добова доза - 0.3-0.9 г (максимальна - 1,2 г). Добову дозу ділять на 2-3 введення. Тривалість лікування встановлюється індивідуально, залежить від ефективності і може становити 7-10 днів. В / в введення слід припинити, як тільки з'явиться можливість для прийому всередину. Для приготування розчину для в / в введення кожні 0.15 г розчиняють в 2.5 мл води для ін'єкцій, енергійно струшують до повного розчинення; отриманий розчин змішують з 125 мл 5% розчину глюкози. Швидкість введення - 60-80 кап / хв.
особливі вказівки
На тлі лікування шкіра, мокротиння, піт, кал, слізна рідина, сеча набувають оранжево-червоний колір. Може стійко фарбувати м'які контактні лінзи. В / в інфузію проводять під контролем артеріального тиску; при тривалому введенні можливий розвиток флебіту. Для запобігання розвитку резистентності мікроорганізмів необхідно застосовувати в комбінації з ін. Протимікробними ЛЗ. У разі розвитку грипоподібного синдрому, що не ускладненого тромбоцитопенією, гемолітичною анемією, бронхоспазмом, задишкою, шоком і нирковою недостатністю, у хворих, які отримують препарат по интермиттирующей схемою, слід розглянути можливість переходу на щоденний прийом. У цих випадках дозу збільшують повільно: у перший день призначають 75-150 мг, а потрібної терапевтичної дози досягають за 3-4 дня. У разі, якщо зазначені вищезазначені серйозні ускладнення, рифампіцин відміняють. Необхідно контролювати функцію нирок; можливо додаткове призначення ГКС. Терапія в період вагітності (особливо в I триместрі) можлива тільки за життєвими показаннями. При призначенні в останні тижні вагітності може спостерігатися післяпологове кровотеча у матері і кровотеча у новонародженого. В цьому випадку призначають вітамін К. Жінкам репродуктивного віку під час лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції (пероральні гормональні контрацептиви і додаткові негормональні методи контрацепції). У разі профілактичного застосування у бацилоносіїв менингококка необхідний строгий контроль за пацієнтами для того, щоб своєчасно виявити симптоми захворювання у випадку виникнення резистентності до рифампіцину. При тривалому застосуванні показаний систематичний контроль картини периферичної крові і функції печінки. В період лікування не можна застосовувати мікробіологічні методи визначення концентрації фолієвої кислоти і вітаміну B12 в сироватці крові.
взаємодія
Знижує активність пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, гормональних контрацептивів, препаратів наперстянки, антиаритмічних ЛЗ (дизопірамід, пірменол, хінідин, мексилетин, токаїнід), ГКС, дапсона, фенітоїну, гексобарбитала, нортриптиліну, бензодіазепінів, статевих гормонів, теофіліну, хлорамфеніколу, кетоконазолу, ітраконазолу, циклоспорину А, азатіоприну, бета-блокаторів, БМКК, еналаприлу, циметидину (рифампіцин викликає індукцію деяких ферментних систем печінки, прискорює метаболізм). Антациди, опіати, антихолінергічні ЛЗ і кетоконазол знижують (у разі одночасного прийому всередину) біодоступність рифампіцину. Ізоніазид і / або піразинамід підвищують частоту і тяжкість порушень функції печінки в більшій мірі, ніж при призначенні одного рифампіцину, у хворих з попереднім захворюванням печінки. Препарати ПАСК, що містять бентоніт (алюмінію гідросилікат), слід призначати не раніше ніж через 4 години після прийому препарату, тому що можливе порушення абсорбції.