1. фенотерол сильніший дилататор, переважно використовувати при загостренні
2. сальбутамол більш селективний, ніж беротек, менше впливає на серце, призначення в ремісії, у осіб з патологією серця
3. за тривалістю дії
4. фенотерол в2-4 рази дорожче
- препарати короткої дії - для курирування загострень
- препарати тривалої дії - для профілактики нападів ядухи, особливо нічних, при хронічному обструктивному бронхітедля лікування хворих з порушеннями АВ-провідності (ізопреналін сублінгвально)
Поб.еффекти інгаляційних форм БА-миметиков
v Системні ускладнення
v У хворих з ураженням ЦНС побічні ефекти - головний біль, поява седації, тремору, судомного синдрому (рідко)
v При тривалому застосуванні у високих дозах можуть призвести до вторинного спазму легеневих судин (легеневої гіпертензії). Виникає через 5-6 років.
Для зведення до мінімуму комбінація з ГКС, мембраностабілізаторамі і адекватні дози ПНЖК
s Абсолютна - підвищена чутливість до препарату
s Відносні - АГ, стенокардія, гіпертиреоз, тахіаритмії
При тривалому применеия БА-миметиков до них розвивається резистентність, після перерви в прийомі препаратів їх бронхорозширюючудію відновлюється.
Зниження ефективності БА-стимуляторів і як наслідок погіршення бронхіальної прохідності пов'язані з десенситизацією # 946; 2 адренорецепторів і зменшенням їх щільності внаслідок тривалого впливу агоністів, а також з розвитком синдрому «рикошету». характеризується різким бронхоспазмом. Толерантність до препаратів частіше розвивається при інгаляційному шляху введення. Синдром «рикошету» викликаний блокадою # 946; 2 адренорецепторів бронхів продуктами метаболізму і порушенням дренажної функції бронхіального дерева через розвиток синдрому «замикання легких». Різке погіршення бронхіальної прохідності може призводити до розвитку «німого легкого» внаслідок закупорки бронхіального дерева в'язким секретом.
- Поєднання БА-миметиков з М-холіноблокатори або теофіліном підсилює і подовжує їх бронхорозширюючудію. ГКС підвищують чутливість рецепторів до БА-миметики
- Інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти. При одночасному застосуванні з БА-міметиками потенцируется негативний вплив на ССС, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні і в перебігу 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.
- БАБ Агенти, що блокують Ба-рецептори, не тільки скасовують легеневі ефекти # 946; 2-агоністів, але також здатні викликати гострий бронхоспазм у астматиків
Судоми, загрудинний біль, гіпертензія, гіпокаліємія, тахікардія можуть бути проявами передозування БА-миметиков. Показано застосування кардіоселективних БАБ (_метопролол) при важких проявах передозування, проте необхідно пам'ятати про можливість розвитку нападу БА. Діаліз не ефективний.
Ипратропиума бромід (атровент) - початок дії через 40 хвилин,
Тіотропіума бромід (Спіриви) 24-годинна тривалість дії
Механізм дії - конкурентно інгібують ефекти ацетилхоліну. У звичайних дозах пригнічують тільки ту частину реакції, яка опосередкована мускариновими рецепторами, для пригнічення немускарінових рецепторів, потрібні дози значно перевищують максимальні
- Бронхорозширюючудію. Після одноразової інгаляції 40 мкг (2 вдиху) ипратропиума бромида дія починається через 20-40 хвилин, максимуму досягає через 60 хвилин і триває протягом 5-6 годин.
- На відміну від атропіну в дозах, що надають бронхорозширюючудію, ці препарати не проникають в ЦНС, в меншій мірі гальмують секрецію слинних залоз, не впливають на рухову активність миготливого епітелію трахеї і не змінюють ЧСС і АТ
- Проковтується частина аерозолів погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту, тому системні холіноблокірующіе ефекти не розвиваються.
Після застосування ІБ в середньому 7% дози абсорбується в системний кровотік з поверхні бронхів і шлунково-кишкового тракту. Слабко зв'язується з білками. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр
Період напіввиведення для ІБ варіює від 3,2 до 3,8 год
ІБ піддається біотрансформації в печінці, ½ дози виводиться з жовчю протягом 24 годин, метаболіти і невелика частина незміненої речовини виводиться також нирками. Препарат не секретується з молоком.
- Переважно застосовують при ХОЗЛ
- БА (застосовуються в комбінації з БА-міметиками)
Ипратропиума бромід (20 мкг / доза) 2-4 вдиху 3-4 рази на добу
Тіотропіума бромід (18 мкг / доза) 1 / раз в день
- Сухість в роті
- рідко диплопия
- Можливе підвищення внутрішньоочного тиску при попаданні в очі
- закритокутова глаукома
- Обережно у хворих з гіперплазією передміхурової залози
Негативних лікарських взаємодій не виявлено. Антихолінергічні препарати в деякій мірі здатні посилювати бронходилатирующий ефект метилксантинів та БА-миметиков
Завдяки широкому терапевтичному у діапазону, відсутності системних ефектів навіть при незначному підвищенні терапевтичних доз ймовірність гострої або хронічної передозування при інгаляційному застосуванні препаратів невелика. При передозі ІБ зареєстровані випадки оборотного порушення акомодації.