Ефект (відповідь) - кількісний вихід реакції взаємодії клітини, органу, системи або організму з фармакологічним агентом.
Ефективність - міра реакції по осі ефекту - величина відгуку біологічної системи на фармакологічний вплив.
Активність - міра чутливості до ЛЗ - оцінюється по осі концентрацій, характеризує аффинность - спорідненість ліганда до рецептора.
Агоніст - ліганд, який зв'язується з рецептором і викликає біологічну реакція, спрацьовування фізіологічної системи. Повний агонист - максимальний відгук, частковий - викликають меншу реакцію навіть при окупації всіх рецепторів.
Антагоніст - ліганди займають рецептори або змінюють їх таким чином, що вони втрачають здатність взаємодіяти з іншими лігандами, але самі не викликають біологічної реакції (блокують дію агоністів).
Конкурентні антагоністи - взаємодіють з рецепторами оборотно і тим самим конкурують з агоністами. Збільшення концентрації агоніста може повністю усунути ефект антагоніста.
Неконкурентні антагоністи - незворотньо змінюють спорідненість рецепторів до агоністи, зв'язування відбувається не з активною ділянкою рецептора, збільшення концентрації агоніста не усуває дію антагоніста.
Поняття про види антагонізму лікарських засобів: фармакологічному, фізіологічному, хімічному.
Фармакологічний антагонізм - здатність одного препарату послаблювати дію іншого (холиномиметики і блокатори холінорецепторів - пілокарпін і атропін).
Хімічний антагонізм - одна речовина перешкоджає дії іншого шляхом з'єднання з ним і подальшої інактивації (протамін і гепарин).
Фізіологічний антагонізм - ЛЗ діють на різні рецептори, що формуються при цьому ефекти протилежні (глюкокортикоїди збільшують цукор в крові, інсулін - зменшує, при цьому діють і інсулін, і глюкокортикоїди діють на різні рецептори).
Використання ЛЗ як фізіологічного антагоніста викликає менш специфічний і контрольований ефект у порівнянні з ефектом фармакологічного антагоніста.
Антагонізм фармакологічний: конкурентний, неконкурентний.
Визначення см. В.61
Характер зміни активності і ефективності ЛЗ в залежності від типів фармакологічного антагонізму.
На тлі конкурентного антагоніста ефективність залишається незмінною, активність зменшується. На тлі неконкурентних антагоністів активність залишається колишньою, ефективність знижується.