У картонній упаковці 30 таблеток по 20 мг.
Фармакологічна дія
Антидепресант. Пароксетин є потужним і селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-гідрокси, 5-НТ) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного і панічного розладу. Основні метаболіти пароксетину є полярні і кон'юговані продукти окислення і метилування, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлений його дією селективний захоплення 5-HT нейронами.
Пароксетин має низький аффинитетом до м-холінорецепторів.
Володіючи селективною дією, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин характеризується низьким аффинитетом до α1, α2, β-адренорецепторів, а також до допаміновим, 5-HT1- подібним, 5-НТ2- подібним і гістаміном Н1-рецепторів. Пароксетин чи не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічують дію на них етанолу. На відміну від антидепресантів, які інгібірують захоплення норадреналіну, пароксетин набагато слабкіше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанетидину.
Після прийому всередину пароксетин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку.
Css досягається до 7-14 дня після початку лікування, фармакокінетика під час тривалого лікування не змінюється. Клінічні ефекти пароксетину (побічна дія і ефективність) не корелюють з його концентрацією в плазмі. Пароксетин екстенсивно розподіляється в тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що тільки 1% його присутній в плазмі. У терапевтичних концентраціях зв'язування пароксетину з білками плазми становить 95%.
Оскільки метаболізм пароксетину включає "перше проходження" через печінку, його кількість, яке визначається в системному кровотоці менше того, яке абсорбується з шлунково-кишкового тракту. При збільшенні дози пароксетину або при багаторазовому прийомі, коли зростає навантаження на організм, відбувається часткове поглинання ефекту "першого проходження" через печінку і зниження плазмового кліренсу пароксетину. В результаті цього можливе підвищення концентрації пароксетину в плазмі і коливання фармакокінетичних параметрів, що може спостерігатися тільки у тих пацієнтів, у яких при прийомі препарату в низьких дозах досягаються низькі концентрації пароксетину в плазмі.
T1 / 2 варіює, але зазвичай становить близько 16-21 год. Виведення з організму метаболітів пароксетину біфазної, спочатку в результаті метаболізму при першому проходженні через печінку, а потім воно контролюється системною елімінацією. Пароксетин виводиться переважно у вигляді метаболітів: 64% метаболітів виводиться з сечею і 36% - через кишечник, ймовірно, з жовчю. У незміненому вигляді виводиться менше 2% з сечею і менше 1% з жовчю.
Депресія різної етіології, нав'язливі компульсивні стани, панічні розлади.
Протипоказання
- одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- діти і підлітки у віці до 18 років (ефективність і безпека не встановлена);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при печінковій і нирковій недостатності, закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, манії, патології серця, епілепсії (при нестабільній епілепсії слід уникати прийому препарату), судомних станах, при проведенні електроімпульсної терапії, при прийомі препаратів, що підвищують ризик кровотечі, при наявності факторів ризику підвищеної кровоточивості і захворюваннях, що підвищують ризик кровоточивості; пацієнтам похилого віку.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
особливі вказівки
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, які отримують антипсихотичні препарати (нейролептики), щоб уникнути розвитку ЗНС. Препарат плиз слід призначати не раніше, ніж через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО.
Протягом перших декількох тижнів прийому препарату слід ретельно контролювати стан пацієнта в зв'язку з можливими суїцидальними спробами, тому що в цей час ще не досягається адекватне терапевтичну дію пароксетину. Лікування Плізілом слід припинити при розвитку судом, а також при перших симптомах манії.
В період лікування у пацієнтів з цукровим діабетом в деяких випадках потрібна корекція дози інсуліну та / або пероральних гіпоглікемічних препаратів.
У пацієнтів похилого віку можуть виявляти гіпонатріємія.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Плиз не погіршує когнітивні і психомоторні функції, тим не менш, як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
1 таблетка містить пароксетину мезілат25.83 мг, що відповідає змісту пароксетину 20 мг.
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат.
Склад плівкової оболонки: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 4000, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172).
Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування та дози
Препарат приймають всередину 1 раз / сут. вранці, під час їжі. Таблетку можна проковтнути цілою, запиваючи водою. Дозу підбирають індивідуально протягом перших 2-3 тижнів після початку терапії і згодом при необхідності коректують.
При депресіях препарат призначають в дозі 20 мг 1 раз / сут. У разі необхідності дозу поступово збільшують на 10 мг / добу. максимальна добова доза - 50 мг, залежно від реакції пацієнта.
При панічних розладах препарат призначають в початковій дозі 10 мг / сут. (Для зниження можливого ризику розвитку загострення панічної симптоматики), з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична доза - 40 мг / добу. Максимальна доза - 50 мг / добу.
При посттравматичних порушеннях психіки для більшості пацієнтів початкова і терапевтична дози становлять 20 мг / сут. У деяких випадках рекомендується збільшення дози пароксетину максимально до 50 мг / сут. Дозу слід збільшувати на 10 мг щотижня відповідно до клінічного ефекту.
Для пацієнтів похилого віку добова доза не повинна перевищувати 40 мг.
Доза препарату повинна оцінюватися і при необхідності коригуватися протягом 2-3 тижнів на початку терапії, а потім у міру необхідності. Пацієнти повинні продовжувати лікування протягом періоду, достатнього для зникнення симптомів, по крайней мере, 4-6 місяців після одужання при депресії і більш - при наявності обсесивно-компульсивних і панічних розладів. Як і для багатьох інших психотропних препаратів, не рекомендується різка відміна препарату.
Застосування пароксетину для лікування дітей не рекомендується, оскільки його безпеку ефективність в цій популяції не встановлено.
Побічна дія
З боку нервової системи: сонливість, тремор, астенія, безсоння, запаморочення, стомлюваність, судоми, екстрапірамідні розлади, галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривожність, деперсоналізація, напади паніки, нервозність, парестезії, зниження здатності до концентрації уваги, серотоніновий синдром .
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, міопатія, міастенія.
З боку органів чуття: порушення зору, зміна смаку.
З боку сечостатевої системи: порушення статевої функції, включаючи імпотенцію і розлад еякуляції, зниження лібідо, аноргазмія, затримка сечі, почастішання сечовипускання.
З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, сухість у роті, запори або діарея, в дуже рідкісних випадках - гепатит.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
Інші: підвищене потовиділення, алергічні реакції (висип, кропив'янка, екхімози, свербіж, ангіоневротичний набряк), гіпонатріємія, порушення секреції АДГ, гіперпролактинемія / галакторея, синдром відміни при раптовій відміні препарату.
лікарська взаємодія
Прийом їжі і антацидних засобів не впливає на всмоктування і фармакокінетичні параметри препарату. Пароксетин несумісний з інгібіторами МАО, тіоридазином.
При одночасному призначенні з пароксетином збільшується концентрація проциклідину.
В період лікування пацієнт повинен утримуватися від вживання алкоголю, в зв'язку з можливий посиленням токсичної дії етанолу.
При одночасному застосуванні з індукторами / інгібіторами ферментів печінки можливі зміни метаболізму і фармакокінетики пароксетину.
У зв'язку пригніченням пароксетином ізоферментів системи цитохрому Р450 можливе посилення ефекту барбітуратів, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів (нортриптилін, амітриптилін, іміпрамін, дезипрамін і флуоксетин), фенотіазинових нейролептиків (тіоридазин) і антиаритмиков класу 1 С (в т.ч. пропафенона) , метопрололу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів при одночасному призначенні цих лікарських засобів.
При одночасному призначенні з препаратами, що інгібують ферменти печінки, може знадобитися зниження дози пароксетину.
Пароксетин збільшує час кровотечі на тлі прийому варфарину, при цьому протромбіновий час не змінюється.
При одночасному призначенні пароксетину з атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою, НПЗЗ рекомендується дотримуватися обережності у зв'язку з можливими порушеннями згортання крові.
При одночасному призначенні з серотонінергічними препаратами (трамадол, суматриптан) можливе посилення серотонінергічного ефекту.
При одночасному застосуванні відзначено взаємне посилення дії триптофану, препаратів літію і пароксетину (як і при призначенні інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну). Спільний прийом з препаратами літію слід проводити під контролем їх концентрації літію в плазмі крові. Не рекомендується спільне призначення з препаратами, що містять триптофан.
При застосуванні пароксетину (як і інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну) з нейролептиками можливий розвиток ЗНС.
При одночасному призначенні пароксетину з фенітоїном та іншими протисудомними засобами можливе зниження концентрації пароксетину в плазмі і збільшення частоти побічних ефектів.