Адепресс; Актапароксетін; Апо-Пароксетин; Паксил; пароксетин; Пароксетину гідрохлорид; плиз; Рексетин; Сірестілл.
Пароксетин - антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Застосовується при депресивних станах різної етіології (реактивна депресія, дистимия, атипові депресії, постпсихотичні депресії), обсесивно-компульсивном розладі (синдром нав'язливості), панічному розладі (агорафобія, соціофобія) і ін.
Активне-діюча речовина:
Пароксетин / Paroxetine.
Лікарські форми:
Таблетки.
Властивості / Дія:
Пароксетин - є антидепресантом. Відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну в ЦНС. Має складну Біциклічні структуру, відмінну від структури інших відомих антидепресантів.
Головними складовими профілю психотропної активності пароксетину є антидепресивну і протівотревожное (анксіолітичну) дію при досить вираженому стимулюючому (активізує) ефекті. Крім того, Пароксетин викликає редукцію обсесивно-компульсивних розладів.
Механізм дії пароксетину заснований на його здатності вибірково блокувати зворотне захоплення серотоніну (5НТ) пресинаптичної мембраною, з чим пов'язано підвищення вільного вмісту цього нейромедіатора в синаптичній щілині і посилення серотонінергічного дії в ЦНС, відповідального за розвиток тимоаналептического ефекту. Пароксетин є потужним і найбільш специфічним блокатором зворотного захоплення серотоніну серед селективних серотонінергічних антидепресантів.
Вплив пароксетину на мускаринові, альфа- і бета-адренорецептори незначний, що визначає вкрай слабку вираженість холинолитических, кардіоваскулярних і седативного побічних ефектів. Пароксетин мало впливає на нейрональний захоплення норадреналін а й допаміну.
В експериментах над тваринами негативного впливу пароксетину на репродуктивну функцію і розвиток плода, а також канцерогенних і мутагенних властивостей не встановлено.
Фармакокінетика:
Пароксетин після перорального прийому добре абсорбується. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування і фармакокінетику пароксетину. Пароксетин зв'язується з білками плазми крові на 93-95%. Період напіввиведення варіює, проте в середньому становить 16-24 години. Стабільна концентрація встановлюється до 7-14 дня з моменту початку терапії. При тривалому безперервному прийомі фармакокінетика не змінюється. Метаболізується в основному в печінці, з утворенням, переважно, неактивних метаболітів. Основними метаболітами пароксетину є полярні і кон'юговані продукти окислення і метилування, які швидко виводяться. Зважаючи на низьку фармакологічної активності їх вплив на терапевтичну ефективність застосування препарату малоймовірно.
Менш, ніж 2% від застосованої дози пароксетину виділяється в незмінному вигляді з сечею; інше виділяється у вигляді метаболітів або із сечею (64%), або через жовч. У людини екскреція пароксетину носить біфазної характер, що включає первинний метаболізм (перша фаза) і наступне за ним систематичне усунення.
Застосовується також в рамках протирецидивного лікування.
Передозування:
Симптоми передозування пароксетину включають нудоту, блювоту, тремор, розширення зіниць, сухість у роті, дратівливість, загальне збудження, підвищене потовиділення, сонливість, запаморочення, почервоніння шкіри обличчя. Досвід передозування - описаний у пацієнтів, які взяли 850 мг пароксетину окремо або в поєднанні з іншими препаратами. Повідомлення про зміну ЕКГ, коматозних станах або судомних розладах, пов'язаних з передозуванням пароксетин, відсутні. Клінічно значущих наслідків передозування у віддаленому періоді не спостерігалося.
Лікування: промивання шлунка, 20-30 г активованого вугілля кожні 4-6 год протягом перших 24-48 год, необхідно звільнити дихальні шляхи, при необхідності провести оксигенацію. Проводять моніторинг життєво важливих функцій організму і загальні заходи, спрямовані на їх підтримку. Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія малоефективні, якщо велика доза пароксетину надійшла з крові в тканини. Специфічний антидот не відомий.
Протипоказання:
Наявна гіперчутливість до пароксетину.
Пароксетин не повинен застосовуватися в комбінації з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) і протягом двох тижнів після відміни інгібіторів МАО; в подальшому, на початку лікування слід дотримуватися обережності, дози повинні нарощуватися поступово. Інгібітори МАО не повинні призначатися протягом двох тижнів з моменту припинення терапії пароксетином.
Вагітність, лактація (грудне вигодовування).
Дитячий і підлітковий вік до 18 років.
Застосування в період вагітності та лактації:
Безпека застосування пароксетину у вагітних жінок не вивчена, тому він не повинен застосовуватися в період вагітності і грудного вигодовування, за винятком випадків, коли з медичної точки зору потенційна користь лікування перевищує можливий ризик, пов'язаний з прийомом препарату.
У період застосування пароксетину жінки дітородного віку повинні уникати зачаття (застосовувати надійні способи контрацепції).
При необхідності застосування пароксетину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Контрольовані дослідження не виявили негативного впливу пароксетину на психомоторну або пізнавальну функцію. Незважаючи на це, на початку курсу терапії пароксетином не рекомендується виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції. Термін обмеження визначається виходячи з індивідуальної реакції пацієнта на прийом препарату.
Лікарська взаємодія:
Харчові продукти та антациди не впливають на абсорбцію та фармакокінетику пароксетину.
При одночасному застосуванні пароксетину з препаратами, які теж активно зв'язуються з білками плазми, можливе посилення побічних ефектів.
Не рекомендується одночасний прийом триптофану. Взаємодія з триптофаном може викликати розвиток "серотонінового синдрому", який проявляється ажитацією, занепокоєнням і шлунково-кишковими розладами, включаючи діарею.
При одночасному застосуванні пароксетину з суматриптан му відзначається загальна слабкість, гіперрефлексія, порушення координації. При необхідності їх одночасного застосування слід дотримуватися особливої обережності.
Пароксетин НЕ посилює дію алкоголю на психомоторні функції проте, пацієнтам, які приймають Пароксетин рекомендується утриматися від прийому алкоголю.
Пароксетин не збільшує седацию і сонливість, пов'язану з прийомом галоперидол а, амілобарбітоном або оксазепаму.
Дослідження на тваринах показали можливість взаємодії інгібіторів МАО і пароксетин, тому слід дотримуватися зазначені заходи.
Пароксетин достовірно збільшує концентрацію проциклідину в плазмі крові, тому при появі антихолінергічних побічних ефектів необхідно знизити дозу проциклідину.
Сумісна терапія Пароксетин з літієм повинна проводитися з обережністю під контролем концентрації літію в крові, в зв'язку з недостатнім клінічним досвідом і наявними даними про випадки взаємодії літію з іншими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.
Одночасне застосування пароксетину та фенітоїну а пов'язано зі зменшенням концентрації пароксетину і збільшенням числа побічних явищ. Одночасне застосування пароксетину з іншими антиконвульсантами також може викликати збільшення числа побічних явищ. При одночасному застосуванні пароксетину з фенобарбіталом знижується концентрація пароксетину в плазмі крові, а також скорочується його T1 / 2.
При взаємодії пароксетину з вафаріном можливе збільшення кровотечі при незмінному протромбіновому часу. Пароксетин має призначатися з обережністю хворим, які приймають оральні антикоагулянти.
Одночасне застосування пароксетину з лікарськими препаратами, які метаболізуються системою цитохромів, може повести до підвищення їх концентрації в плазмі крові. Пароксетин достовірно гальмує активність ізоферменту CYP 2D6. Рекомендується знижувати дозу при спільному застосуванні з ін. Антидепресантами (нортриптилін, амітриптилін. Имипрамин. Дезипрамін, флуоксетин), похідними фенотіазину (тіоридазин), антиаритмічними препаратами I класу (пропафенон. Флекаинид, енкаїнід), хінідином, циметидином, кодеїном. При одночасному застосуванні пароксетину з циметидином підвищується рівень пароксетину в плазмі крові на стадії динамічної рівноваги.
У деяких випадках відмічено підвищення концентрації теофілін а в крові. Незважаючи на те, що в ході клінічних досліджень взаємодія між пароксетином та теофіліном не доведена, рекомендується регулярний контроль рівня теофіліну в крові.
Умови зберігання:
Препарат рекомендується зберігати при температурі від 15 ° до 30 ° C.
Термін придатності зазначений на упаковці.
Умови та термін зберігання - за рецептом.