Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 20 мг рабепразолу натрію.
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен (Е219), натрію пропілпарабен (Е217), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний, целюлози ацетілфталат, барвник: заліза оксид жовтий (Е172), тальк, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь.
Діюча речовина: 500 мг орнідазолу.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію метилпарабен (Е219), натрію пропілпарабен (Е217), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь.
Діюча речовина: 500 мг кларитроміцину.
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мірокрісталіческая, повідон, натрію метилпарабен (Е219), натрію пропілпарабен (Е217), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь, барвник - еритрозин (Е127).
Комбінований препарат з максимально швидкої і вираженої антисекреторной, протівохелікобактерной і репаративної активністю.
Фармакологічні властивості:
Орністат - комплекс трьох препаратів для лікування хронічного гастриту. виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з H. pylori.
Фармакодинаміка. Рабепразол натрію належить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензімідазоламі, зменшує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту Н + / К + -АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонної) помпою, отже рабепразол відносять до інгібіторів протонної помпи шлунка, який блокує заключну стадію секреції шлункової кислоти.
Орнідазол: механізм дії орнідазолу пов'язаний з порушенням структури ДНК чутливих до нього мікроорганізмів. Орнідазол активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Haelicobacter Pylori, а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides і Clostridium spp. Fusobacterium spp. і анаеробних коків, кларитроміцин має антибактеріальну дію шляхом пригнічення білкового синтезу за рахунок зв'язування з 50S рибосомальної субодиницею.
Фармакокінетика. Рабепразол натрію. Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект настає протягом 1 години і досягає максимуму через 2 - 4 години. Пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції шлункової кислоти настає через 23 години після прийому першої дози рабепразолу. Стабільне пригнічення секреції досягається після 3 днів прийому рабепразолу.
Завдяки особливій лікарській формі рабепразол абсорбується в кишечнику. Препарат швидко абсорбується з кишечника і його висока концентрація в плазмі крові досягається через 3,5 години після прийому в дозі 20 мг.
Орнідазол. Всмоктування: після перорального застосування 90% орнідазолу всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 3 годин. Зв'язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13%. Залежно від режиму дозування оптимальна концентрація активної речовини становить 6 - 36 мкг / л. Орнідазол добре проникає в спинномозкову рідину та інші рідини і тканини організму
Виведення: період напіввиведення становить приблизно 13 годин. Після одноразового застосування препарату 85% дози виводиться протягом перших 5 діб. Виводиться переважно з сечею (63%) і калом (22%). Приблизно 4% від введеної дози виводиться нирками в незміненому стані. Коефіцієнт кумуляції після багаторазового прийому препарату в дозі 500 мг або 1000 мг здоровими добровольцями кожні 12 год становить 1,5 - 2,5.
Кларитроміцин - при клінічних дослідженнях встановлено, що через 2 години після перорального прийому 500 мг кларитроміцину рівень препарату в плазмі становить 1,97 мкг / мл. Час напіввиведення препарату має дозозалежний характер. Кларитроміцин метаболізується в печінці, активний відносно H. Pylori (МПК - 90 значення 0,03 мкг / л) що дозволяє застосовувати препарат в схемах для ерадикації H. pylori.
Показання до застосування:
Ерадикація Haelicobacter Pylori при хронічному гастриті, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки.
Спосіб застосування та дози:
Особливості застосування:
Заборонено застосовувати Орністат під час вагітності, так як компоненти препарату можуть негативно вплинути на внутрішньоутробний розвиток плода, а також слід уникати застосування в період годування груддю.
На час прийому препарату годування груддю слід припинити.
Заборонено застосовувати дітям віком до 18 років.
Ниркова і печінкова недостатність. Кларитроміцин виділяється з жовчю. Дозу для пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю слід відкоригувати.
Рабепразол - доза при печінковій недостатності повинна бути знижена. Симптоматичне поліпшення у відповідь на терапію рабепразолом може відбуватися і за наявності злоякісного новоутворення шлунка, тому перед початком терапії Орністат необхідно виключити такі захворювання. Рекомендується бути обережним на ранніх стадіях терапії препаратом Орніітатом пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок.
Орнідазол - з обережністю застосовують при захворюваннях печінки і алкоголізмі
Препарат містить лактозу, це треба мати на увазі хворим з непереносимістю лактози.
Препарат може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, тому слід уникати керування автомобілем, роботи з механізмами та інших потенційно небезпечних видів діяльності.
Побічна дія:
Препарати комбінованого комплексу переносяться добре. Побічні ефекти виникають рідко.
З боку травного тракту і печінки: сухість у роті, в поодиноких випадках - диспепсія. при тривалому застосуванні у високих дозах рідко - гепатотоксична дія.
З боку центральної нервової системи: можлива слабо виражена і швидко проходить сонливість, головний біль. втома, в деяких випадках - збудження, дуже рідко - тремор. ригідність, порушення координації руху, судоми. сплутаність свідомості.
Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, висип на шкірі, свербіж, кропив'янка.
Однак складові препарату Орніітат можуть викликати такі побічні реакції:
Орнідазол. З боку травного тракту і печінки: сухість у роті, неприємний присмак у роті, обкладений язик, порушення смакових відчуттів, порушення печінкових проб, явища диспепсії. нудота. тяжкість і болючість в епігастральній ділянці, відрижка. метеоризм. діарея. втрата апетиту.
З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: сонливість, головний біль. атаксія. сплутаність свідомості, гіперемія, нейропатія. судоми. ригідність м'язів. порушення координації, тимчасова втрата свідомості, стомлюваність, запаморочення. ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії. рідко - збудження, тремор кінцівок.
Алергічні реакції: висип на шкірі, свербіж, кропив'янка. рідко можливий ангіоневротичний набряк.
Інші: помірна лейкопенія. потемніння кольору сечі, серцево-судинні розлади.
Кларитроміцин. Явища з чистотою виникнення 1-10% під час клінічних досліджень:
З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль. зміна смаку, судоми. запаморочення. втрата смакової чутливості, аносмия, порушення смакової чутливості (дисгевзія, паросмія, вертиго, сплутаність свідомості, галюцинації. тривожність, безсоння, кошмарні сновидіння, дзвін у вухах, дезорієнтація, агевзія, психоз і деперсоналізація. депресія. увеїт.
З боку травного тракту і печінки: діарея. блювота. біль в животі, диспепсія. гострий панкреатит. стоматит. глосит. зміна кольору язика, зміна кольору зубів, нудота. псевдомембранознийколіт. розвиток печінкової дісфункції, в тому числі зміна показників тестів печінкової функції, гепатит і холестаз. наявністю або відсутністю жовтяницею, холестатична жовтяниця.
Інфекції та інвазії: кандидоз ротової порожнини.
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія. тромбоцитопенія. Рідко - підвищення креатиніну в сироватці крові.
З боку імунної системи: анафілактичні реакції, гіперчутливість.
З боку опорно-рухової системи та сполученої тканини: міалгія. артралгія.
З боку органів слуху та лабіринтових порушення: втрата слуху (відновлюється після відміни терапії), запаморочення. шум в вухах.
Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка. висип, ангіоневротичний набряк.
З боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. ниркова недостатність розвиток інтерстиціального нефриту.
З боку серцево-судинної системи: шлуночкова тахікардія і піруетная тахікардія. подовження інтервалу QT.
Лабораторні дослідження: підвищення креатиніну в сироватці крові, підвищення активності печінкових ферментів.
Рабепразол. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота. відчуття сухості в роті, діарея. метеоризм. біль в животі, блювота. запор. анорексія. гастрит. збільшення маси тіла.
З боку центральної і периферичної нервової системи: астенія, головний біль. біль в спині, судоми литкових м'язів, біль в грудях, нервозність, сонливість, депресія. запаморочення. порушення зору, порушення смаку.
З боку опорно-рухової системи та сполученої тканини: міалгія.
Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: еритема, кропив'янка свербіж, висипи на шкірі. підвищена пітливість.
З боку сечовидільної системи: інфекція сечовидільної системи.
Лабораторні дослідження: підвищення печінкових ферментів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Застосування рабепразолу в комбінації з антацидами не призводить до значних клінічних змін в концентрації рабепразолу у плазмі. Викликаючи значне і тривале пригнічення продукції соляної кислоти, рабепразол може взаємодіяти з лікарськими засобами, абсорбція яких залежить від показника рН вмісту шлунка.
Одночасне застосування рабепразолу з кетоконазолом зменшує концентрацію останнього в плазмі крові на 33%, але збільшує на 22% концентрацію дигоксину, що вимагає корекції доз.
Орнідазол може взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, продовжуючи дію броміду. При одночасному застосуванні подовжує дію варфарину. Препарат не пригнічує ацетальдегіддегідрогеназу, тому препарат не сумісний з алкоголем.
Кларитроміцин не повинен призначатися паралельно з ерготаміном або його похідними через можливу провокацію артеріального спазму, який може привести до ішемії. Кларитроміцин змінює кінетику карбамазепіну і взаємодіє з варфарином, ранітидином або антацидами, які містять магній або алюміній.
Застосування еритроміцину та кларитроміцину пацієнтами, які паралельно лікуються ліками, які метаболізуються цитохромом Р450, може викликати підвищення рівня цих ліків в сироватці. У зв'язку з цим не слід призначати одночасно з кларитроміцином терфенадин, цизаприд, пімазід, астемізол. Концентрація цих препаратів в сироватці повинна суворо контролюватися.
Паралельне застосування триазолама може підвищити фармакологічний ефект ерготаміну.
Необхідно контролювати протромбіновий індекс у пацієнтів, яким одночасно з кларитроміцином призначали інші антикоагулянти.
Одночасне застосування з кларітороміціном зидовудину зменшує його адсорбцію. Одночасне застосування ритонавіру і кларитроміцину призводить до суттєвого збільшення концентрації кларитроміцину в сироватці крові і значного зменшення в сироватці його метаболіту - 14-гідроксикларитроміцину.
При одночасному застосуванні кларитроміцину і колхіцину, другий проявляє токсичний ефект, особливо в осіб похилого віку з нирковою недостатністю.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до компонентів препарату рабепразолу, орнідазолу та кларитроміцину. Дитячий вік до 18 років. Заборонено застосовувати Орністат під час вагітності, а також слід уникати застосування в період годування груддю.
На час прийому препарату годування груддю слід припинити.
орнідазол:
• органічні захворювання центральної нервової системи
• епілепсія, розсіяний склероз
• порушення кровообігу
• хронічний алкоголізм
кларитроміцин:
• захворювання печінки
Передозування:
Рабепразол: не існує досвіду передозування рабепразолу. Максимальна відоме передозування - 80 мг. Специфічний антидот до рабепразолу невідомий. Натрію рабепразол добре зв'язується з білками плазми і тому важко піддається діалізу. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування
Орнідазол: нудота. блювота. анорексія. дезорієнтація, судоми. депресія. периферичний неврит - можуть спостерігатися після застосування перевищеній дози препарату.
Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає
Передозування необхідно лікувати промиванням шлунка і симптоматичною терапією.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.
Умови відпустки:
1 блістер містить 6 таблеток (2 таблетки рабепразолу натрію, 2 таблетки орнідазолу, 2 таблетки кларитроміцину). За 7 блістерів в картонній упаковці.