Фармакодинаміка. Фармакологічна дія офлоксацину - антибактеріальну (бактерицидну). Пригнічує ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV), порушує процес суперспіралізації і зшивання розривів ДНК, пригнічує поділ клітин, викликає структурні зміни цитоплазми і загибель мікроорганізмів.
Володіє широким спектром дії. Впливає на грамнегативні і грампозитивні мікроорганізми. Ефективний відносно мікроорганізмів, стійких до більшості антибіотиків і сульфаніламідних препаратів.
Фармакологічна дія орнідазолу - антибактеріальна та протипротозойну. Механізм дії полягає в перетворенні нітрогрупи в мікробному метаболізмі в активний радикал, який пошкоджує ДНК і інші життєво важливі молекули мікроорганізму. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica і Giardia lamblia (Giardia intestinalis). також анаеробних бактерій і анаеробних коків. (Clostridium spp. Bacteroides spp. Fusobacterium, Leptothrix, Gardnerella)
Фармакокінетіка.Офлоксацін швидко і практично повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність офлоксацину складає 96% після прийому всередину. Концентрація в плазмі крові досягає 3-4 мкг / мл через 1-2 год після прийому в дозі 400 мг. Прийом їжі не знижує всмоктування офлоксацину, але може дещо затримувати швидкість абсорбції. Т? становить 5-8 год. Оскільки офлоксацин в цілому екскретується нирками, його фармакокінетика значно змінюється у хворих з порушенням функції нирок. Гемодіаліз незначно знижує концентрацію офлоксацину в сироватці крові. Офлоксацин добре розподіляється в тканинах і біологічних рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину, об'єм розподілу - 1-2,5 л / кг маси тіла. Близько 25% офлоксацину зв'язується з білками плазми крові. Офлоксацин проникає через плаценту і в грудне молоко. Досягає високих концентрацій в більшості тканин і біологічних рідин організму, включаючи асцитичну рідина, жовч, слину, бронхіальний секрет, жовчний міхур, легені, передміхурову залозу, кісткову тканину.
Виводиться з сечею в незміненому вигляді, 75-80% - протягом 24-48 ч. Менше 5% дози виводиться з сечею у вигляді метаболіту. 4-8% прийнятої дози виводиться з калом.
Після перорального прийому 90% орнідазолу швидко всмоктується. Сmax в плазмі крові досягається протягом 3 год. Зв'язування орнідазолу з білками плазми крові становить близько 13%. Залежно від режиму дозування оптимальна концентрація активної речовини в плазмі крові коливається в діапазоні 6-36 мкг / л. Добре проникає в спинномозкову рідину, інші біологічні рідини та тканини організму. Т? становить близько 13 год. Після одноразового прийому орнідазолу 85% дози виводиться протягом перших 5 днів. Виводиться головним чином з сечею (63%) і калом (22%). Близько 4% прийнятої дози виділяється нирками в незміненому вигляді.
захворювання сечостатевої системи: цистити різної етіології (Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis або Pseudomonas aeruginosa). Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, викликані Escherichia coli, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus або Pseudomonas aeruginosa. Неспецифічні простатити.
Захворювання, що передаються статевим шляхом: гостра неускладнена уретральна та цервікальна гонорея, спричинена Neisseria gonorrhoeae. Негонококові уретрити і цервіцити, спричинені Chlamydia trachomatis. Змішані уретральні та цервікальні інфекції, викликані Chlamydia trachomatis і Neisseria gonorrhoeae. Гострі запальні захворювання органів таза (включаючи тяжкі інфекції), викликані Chlamydia trachomatis і / або Neisseria gonorrhoeae. Трихомоніаз.
Захворювання дихальної системи: гостре бактеріальне загострення хронічних бронхітів, викликаних Haemophilus influenzae або Streptococcus pneumoniae. Негоспітальна пневмонія, викликана Haemophilus influenzae або Streptococcus pneumoniae.
Інфекції органів черевної порожнини і жовчних шляхів: амебіаз - амебна дизентерія; лямбліоз; кишкові інфекції; хронічний холецистит; дисбіоз кишечника.
Захворювання шкіри та м'яких тканин: неускладнені інфекції шкірного покриву та структури шкіри, викликані Staphylococcus aureus. Streptococcus pyogenes або Proteus mirabilis. демодекоз, ускладнений бактеріальною інфекцією.
Профілактика інфекційних ускладнень в післяопераційний період.
Бактеріальний вагіноз, вагініти. 1 таблетка 2 рази на добу 5-7 днів.
Трихомоніаз. 1 таблетка 2 рази на добу протягом 10-14 днів.
Бактеріальні / протозойні уретрити, простатити. 1 таблетка 2 рази на добу протягом 10-14 днів.
Запальні захворювання органів малого тазу (ЗЗОМТ). 1 таблетка 2 рази на добу 7-10 днів
Кишкові інфекції: 1 таблетка 2 рази на добу 5-7 днів.
Дисбіоз кишечника. 1 таблетка 2 рази на добу протягом 5 днів.
Хронічний холецистит. 1 таблетка 2 рази на добу 5-7 днів.
Амебна дизентерія. 1 таблетка 3 рази на добу протягом 5-7 днів.
Лямбліоз. Дорослим: 1 таблетка 2 рази на добу протягом 10-14 днів.
Схеми встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості інфекційного процесу, виду збудника, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта.
підвищена чутливість до компонентів препарату та їх похідних.
шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, втрата апетиту, металевий або гіркий присмак.
Явища з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливість, ригідність, тремор, порушення координації рухів, судоми (рідко), сплутаність свідомості і симптоми сенсорної або змішаної периферичної нейропатії. Іноді можуть відзначати дискразію крові типу медулярної аплазії та нейтропенії. Також були зафіксовані інші небажані явища, наприклад, підвищена стомлюваність, часті рідкі випорожнення та головний біль.
Випадки небажаних реакцій, пов'язаних з прийомом препарату, у пацієнтів протягом фази 2 і фази 3 клінічного процесу становили 11%.
Під час клінічних випробувань у пацієнтів, які отримували Офорі в високих дозах, відзначали такі явища, пов'язані з прийомом препарату: нудота - 3%, безсоння - 3%, головний біль - 1%, запаморочення - 1%, діарея - 1%, блювота - 1%, висип - 1%, свербіж - 1%, зовнішній генітальний свербіж у жінок - 1%, вагініти - 1%, дисгевзія - 1%.
Під час клінічних випробувань наступні явища, пов'язані з прийомом препарату, відзначали у 1-3% пацієнтів: біль в животі і спазми, біль у грудях, зниження апетиту, сухість у роті, дисгевзія, підвищена стомлюваність, метеоризм, шлунково-кишковий дистрес, неспокій , фарингіт, свербіж, жар, висип, порушення сну, сонливість, біль у носі, слиновиділення, зорові порушення, запор.
на відміну від інших нітроімідазолів, орнідазол не пригнічує алкогольдегідрогеназу. Однак, як і у випадку всіх имидазолов, препарат не слід приймати одночасно з вживанням алкоголю. Одночасний прийом з пероральними антикоагулянтами може підвищити ризик крововиливу.
Хінолони утворюють хелати з катіонами лужноземельних і перехідних металів. Застосування хінолонів з антацидами, що містять кальцій, магній або алюміній, з сукралфатом, з дво- або тривалентними катіонами, такими як залізо, або мультивітаміни, що містять цинк, може значно перешкоджати абсорбції хінолонів. Ці речовини не слід приймати протягом 2 ч до, або через 2 години після прийому офлоксацину.
Циметидин. Циметидин створює перешкоди для процес виведення з організму деяких хінолонів, що призводить до збільшення Т? і концентрації хінолонів.
Циклоспорин. Супутнє взаємодія циклоспорину з деякими хинолонами сприяє підвищенню рівня циклоспорину в сироватці крові.
Препарати, які метаболізуються ензимом Р450. Більшість хінолонових антибактеріальних препаратів пригнічують ензимна активність Р450. Як результат - подовжений Т? деяких препаратів, які також метаболізуються цією системою (наприклад циклоспорин, теофілін / метилксантини, варфарин), при одночасному прийомі з хінолонами.
НПЗП. Одночасне застосування НПЗП з хінолонами, включаючи офлоксацин, може підвищити ризик збудливості ЦНС і судомного нападу.
Пробенецид. При одночасному прийомі пробенециду з деякими хінолонами можливо взаємне уповільнення їх виведення, що може призводити до підвищення рівня препаратів у сироватці крові та ризику розвитку побічних дій.
Теофілін. Рівень теофіліну може підвищуватися, коли офлоксацин і теофілін застосовуються одночасно. Як і для інших хінолонів, одночасний прийом з офлоксацином може подовжувати Т? теофіліну, підвищувати рівень теофіліну в сироватці крові і ризик теофіллінзавісімих побічних ефектів. Рівень теофіліну слід ретельно перевіряти і відповідно коригувати дозу теофіліну при одночасному прийомі з офлоксацином. Небажані реакції (включаючи напади) можуть виникати разом з підвищенням рівня теофіліну в сироватці крові, або без нього.
Варфарин. Деякі хінолони виявляють взаємодію при прийомі перорального коагулянту варфарину або його похідних. Таким чином, якщо хінолонові антимікробні препарати приймають разом з варфарином або його похідними, необхідно ретельно проводити контроль протромбінового часу або інший відповідний коагуляційний тест.
Протидіабетичні препарати (наприклад інсулін, глібурид / глібенкламід). Оскільки одночасний прийом хінолонів і протидіабетичних препаратів викликає порушення вмісту глюкози в крові, включаючи гіперглікемію та гіпоглікемію, рекомендується ретельний моніторинг рівня глюкози в крові, коли препарати приймають одночасно.
проявляється в більш виражених побічних явищ. При необхідності проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз незначно знижують концентрацію препарату в крові. При появі судом показаний діазепам.
при температурі не вище 25 ° С.