Ціни в аптеках для різних форм і дозувань *:
Показання до застосування препарату Обзидан:
Артеріальна гіпертензія, стенокардія напруги, нестабільна стенокардія. синусова тахікардія (у т.ч. при тиреотоксикозі), надшлуночкова тахікардія, миготлива тахіаритмія, надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, інфаркт міокарда (систолічний артеріальний тиск понад 100 мм рт.ст.), есенціальний тремор, алкогольна абстиненція (ажитація і тремтіння), тривожність, феохромоцитома (допоміжне лікування), мігрень (профілактика нападів), дифузно-токсичний зоб і тиреотоксичний криз (в якості допоміжного ЛЗ, в т.ч. при непереносимості тиреостатичних ЛЗ), симпатоадреналові кризи на тлі діенцефального синдрому.
Можливі замінники препарату Обзидан:
Увага: застосування замінників має бути погоджено з лікарем.
Діюча речовина, група:
капсули пролонгованої дії, розчин для внутрішньовенного введення, розчин для ін'єкцій, таблетки, таблетки вкриті оболонкою
Гіперчутливість до компонентів Обзидан, гостра СН або декомпенсована ХСН, кардіогенний шок. AV блокада II-III ст. SA блокада, Протипоказання, синусова брадикардія (ЧСС менше 55 / хв), стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак СН), артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст. особливо при інфаркті міокарда); ХОЗЛ, бронхіальна астма (важкого перебігу); оклюзійні захворювання периферичних судин (ускладнені гангреною, "переміжною" кульгавістю або болем у спокої), цукровий діабет з кетоацидозом, метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО, період лактації обережністю. Алергічні реакції в анамнезі, ХСН, феохромоцитома. печінкова недостатність. ХНН, синдром Рейно. міастенія. тиреотоксикоз. депресія (в т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність. похилий вік, дитячий вік (ефективність і безпека не визначені).
Спосіб застосування та дози:
При артеріальній гіпертензії - всередину, по 40 мг Обзидан 2 рази на добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу збільшують до 40 мг 3 рази або по 80 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 320 мг (у виняткових випадках - 640 мг).
При стенокардії. порушеннях серцевого ритму - в початковій дозі 20 мг 3 рази на добу, потім дозу поступово збільшують до 80-120 мг за 2-3 прийоми. Максимальна добова доза - 240 мг.
Для профілактики мігрені, а також при ессенциальном треморе - в початковій дозі 40 мг 2-3 рази на добу, при необхідності дозу поступово збільшують до 160 мг / сут.
При застосуванні пролонгованої форми (капсули-депо 80 мг) кратність призначення - 1 раз на добу.
При пароксизмальних порушеннях серцевого ритму і тіреотоксіческом кризі - в / в струменево, повільно, в початковій дозі 1 мг (1 мл 0.1% розчину), потім через 2 хв вводять ту ж дозу препарату повторно. При відсутності ефекту в / в введення повторюють до досягнення максимальної дози 10 мг, під контролем АТ і ЕКГ.
Для допомоги при пологах і стимулювання пологової діяльності - 20 мг 4-6 разів з проміжками 30 хв (80-120 мг / добу) У разі гіпоксії плода дозу зменшують. Для профілактики післяпологових ускладнень - 20 мг 3 рази на добу протягом 3-5 днів.
При порушенні функції печінки необхідно зниження доз. Порушення функції нирок корекція дози не вимагає.
Неселективний бета-адреноблокатор. Має антиангінальну, гіпотензивну і антиаритмічну ефектом. Неселективно блокуючи бета-адренорецептори (75% бета1- і 25% бета 2 -адренорецепторів), зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, в результаті чого знижує внутрішньоклітинний надходження Ca2 +, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает ЧСС , пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).
На початку застосування бета-блокаторів ОПСС в перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета 2 -адренорецепторів судин скелетної мускулатури), але через 1-3 діб повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням МОК, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і впливом на ЦНС. Гіпотензивний ефект стабілізується до кінця 2 тижні курсового призначення.
Антиангінальна дія обумовлена зниженням потреби міокарда в кисні (за рахунок негативного хронотропного і інотропного ефекту). Зменшення ЧСС веде до подовження діастоли і поліпшення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в ЛШ і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з ХСН.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV проведення. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградном і в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол і по додаткових шляхах. За класифікацією антиаритмічних ЛЗ відноситься до препаратів II групи.
Зменшення вираженості ішемії міокарда - за рахунок зниження потреби міокарда в кисні, постинфарктная летальність може також зменшуватися завдяки антиаритмічної дії.
Здатність попереджати розвиток головного болю судинного генезу обумовлена зменшенням вираженості розширення церебральних артерій внаслідок бета-адреноблокади судинних рецепторів, пригніченням викликаються катехоламінів агрегації тромбоцитів і ліполізу, зниженням адгезивности тромбоцитів, запобіганням активації факторів згортання крові під час вивільнення адреналіну. стимуляцією надходження кисню до тканин і зменшенням секреції реніну.
Зменшення тремору на тлі застосування пропранололу обумовлено переважно блокадою периферичних бета 2 -адренорецепторів. Підвищує атерогенні властивості крові. Підсилює скорочення матки (спонтанні і викликані ЛЗ, що стимулюють міометрій). Підвищує тонус бронхів, у великих дозах викликає седативний ефект.
З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення. головний біль. сонливість або безсоння. "Кошмарні" сновидіння, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія. міастенія. парестезії в кінцівках (у хворих з "переміжною" кульгавістю і синдромом Рейно), тремор.
З боку органів чуття: порушення гостроти зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кератокон'юнктивіт.
З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії. ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) ХСН, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.
З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, болі в епігастральній ділянці, метеоризм, запори або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку.
З боку дихальної системи: закладеність носа, риніт, утруднення дихання, ларинго- і бронхоспазм.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), зниження функції щитовидної залози.
Алергічні реакції: свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка.
З боку шкірних покривів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, алопеція, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.
Лабораторні показники: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз. лейкопенія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія.
Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром "відміни" (посилення нападів стенокардії. Підвищення артеріального тиску).
Передозування обзиданом. Симптоми: виражена брадикардія, запаморочення. AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, аритмія. шлуночкова екстрасистолія, СН, ціаноз нігтів пальців або долонь, судоми, утруднення дихання, бронхоспазм.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при порушенні AV провідності - в / в вводять 1-2 мг атропіну. при низькій ефективності здійснюють постановку тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати Ia класу не застосовуються); при зниженні АТ хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легенів, в / в вводять плазмозамещающие розчини, при неефективності - епінефрин. допамін. добутамин; при СН - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в / в діазепам; при бронхоспазмі - інгаляційно або парентерально бета-адреностимулятори.
Контроль за хворими, які приймають Обзидан, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), ЕКГ, концентрацією глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців) . У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців).
Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 / хв.
Перед призначенням пропранололу пацієнтам з ХСН (ранні стадії) необхідно застосовувати дигіталіс та / або діуретики.
У "курців" ефективність бета-блокаторів нижче.
Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
Хворим на феохромоцитому призначають тільки після прийому альфа-адреноблокатора.
При тиреотоксикозі пропранолол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
При призначенні бета-блокаторів хворим, які отримують гіпоглікемічні ЛС, слід дотримуватися обережності, оскільки під час тривалих перерв у прийомі їжі може розвинутися гіпоглікемія. Причому такі її симптоми, як тахікардія або тремор, будуть маскуватися за рахунок дії препарату. Хворих слід проінструктувати щодо того, що основним симптомом гіпоглікемії під час лікування бета-адреноблокаторами є підвищене потовиділення.
При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений лише через кілька днів після відміни пропранололу.
Можливе посилення вираженості реакції гіперчутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на фоні обтяжливого алергологічного анамнезу.
За кілька днів перед проведенням загальної анестезії хлороформом або ефіром необхідно припинити прийом препарату. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати ЛЗ для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією.
Реципрокную активацію n.vagus можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).
ЛЗ, що знижують запаси катехоламінів (наприклад резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання ЛЗ, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії.
Не можна одночасно застосовувати з антипсихотичними ЛЗ (нейролептиками) і анксиолитическим ЛЗ (транквілізаторами).
Обережно застосовувати спільно з психоактивними ЛЗ, наприклад інгібіторами МАО, при їх курсовому застосуванні більше 2 тижнів.
У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 / хв), артеріальної гіпотензії (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій. важких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, викликаної прийомом бета-блокаторів.
Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (на 25% в 3-4 дні).
Застосування при вагітності та лактації можливо в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода і дитини. При необхідності прийому під час вагітності - ретельне спостереження за станом плоду, за 48-72 год до пологів слід скасувати.
Слід скасовувати перед дослідженням в крові і сечі катехоламінів, норметанефріна і ванилилминдальной кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують пропранолол. Йодовмісні рентгеноконтрастні ЛЗ для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Фенітоїн при в / в введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардія, підвищення артеріального тиску).
Знижує кліренс лідокаїну і ксантинів (крім діфілліна) і підвищує їх концентрацію в плазмі, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.
Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка Na + і блокада синтезу Pg нирками), ГКС і естрогени (затримка Na +).
Серцеві глікозиди, метилдопа. резерпін і гуанфацин. БМКК (верапаміл. Дилтіазем), аміодарон та ін. Антиаритмические ЛЗ підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця і СН. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
Діуретики, клонідин. симпатолитики, гідралазин та ін. гіпотензивні ЛЗ можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол. седативні і снодійні ЛЗ посилюють пригнічення центральної нервової.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і пропранололу повинен становити не менше 14 днів.
Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Підсилює дію тиреостатичних і утеротонізірующее ЛЗ; знижує дію антигістамінних ЛЗ.
Одночасне призначення Обзидан з похідними фенотіазину підвищує концентрації обох ЛЗ в плазмі.