Ноотропил розчин для перорального застосування (Nootropil solution)
міжнародна та хімічна назви: пірацетам; (2-оксо-1-піролідініацетамід);
Основні фізико-хімічні властивості:
безбарвіній, прозорий розчин;
діюча речовина: 1 мл розчину містить 0, 2 г пірацетаму;
допоміжні речовини: гліцерин, натрію сахарин, натрію ацетат, метилпарагідроксибензоат, пропілгидроксибензоат, ароматизатор абрикосовий, ароматизатор карамельний, кислота оцтова льодяна, вода.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N 06 В Х03.
Дія ліків. Фармакодинаміка. Активним компонентом Ноотропи є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.
Пірацетам є ноотропним засобом, який діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Ноотропил впливає на центральну нервову систему різними шляхами: зміною швидкості розповсюдження збудження в головному мозку, покращанням метаболічних процесів у нервових клітинах, покращанням мікроциркуляції, впливаючи на реологічні характеристики крові і не виробляючи судинорозширювальної дії.
Покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах.
Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезії еритроцитів. У дозі 9, 6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30-40% і пролонгує час кровотечі.
Пірацетам виробляє протекторное і відновлює дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.
Пірацетам знижує вираженість і довготривалість вестибулярного ністагму.
Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується, пікова концентрація досягається через 1 годину після прийому. Біодоступність препарату становить приблизно 100% після прийому одноразової дози 2 г. Об'єм розподілу пірацетаму - близько 0, 6 л / кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і 8, 5 год - із спинномозкової рідини, який продовжується при нирковій недостатності. Чи не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками в незмінному вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл / хв.
Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.
Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри і мембрани, які використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, в мозочку і базальних гангліях.
Показання до застосування .
Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому у пацієнтів похилого віку зі зниженням пам'яті, запамороченнями, зниженою концентрацією уваги і загальної активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням проходи, а також пацієнтів які мають хворобу Альцгеймера і сенільний деменції типу Альцгеймера.
Лікування наслідків інсульту (хронічна стадія ішемічного інсульту), таких як порушення мови, порушення емоційної сфери, для підвищення рухливої і психічної активності.
Хронічний алкоголізм - для лікування психоорганічного і абстинентного синдромів.
Лікування запаморочення і пов'язаних з ним порушень рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психічного походження.
У складі комплексної терапії низької здатності до навчання у дітей з психоорганічного синдромом.
Для лікування кортикальної міоклонії як в моно-, так і комплексній терапії.
У комплексній терапії серпоподібно-клітинної анемії.
Спосіб використання і дози.
Застосовують всередину. Добова доза - 30-160 мг / кг, кратність прийому - 2-4 рази на добу. Внутрішньо призначається під час їди або натщесерце; капсули слід запивати рідиною (водою, соком).
При симптоматичному лікуванні хронічного психоорганічного синдрому залежно від вираженості симптомів призначають 1, 2 - 2, 4 г (6-12 мл), а протягом першого тижня - 4, 8 г (24 мл) на добу.
При лікуванні наслідків інсульту (хронічна стадія) призначають 4, 8 г (24 мл) на добу.
При лікуванні утруднень сприйняття для осіб з травмами головного мозку початкова доза становить 9-12 г (45 - 60 мл) на добу, підтримуюча - 2, 4 г (12 мл) на добу. Лікування триває не менше 3 тижнів.
При алкогольному абстинентному синдромі - 12 г (60 мл) на добу. Підтримуюча доза - 2, 4 г на добу.
Лікування запаморочення і пов'язаних з ним порушень рівноваги 2, 4 - 4, 8 г (12 - 24 мл) на добу.
Дітям після 7 років для корекції зниженої здатності до навчання призначають 3, 3 г (16, 5 мл) на добу. Лікування триває протягом усього навчального року.
При кортикальної міоклонії лікування починається з 7, 2 г (36 мл) на добу, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4, 8 г (24 мл) на добу до досягнення максимальної дози 24 г (120 мл) на добу. Лікування триває протягом усього періоду хвороби. Кожні 6 місяців намагаються зменшити дозу або відмінити препарат, для застереження нападу поступово зменшуючи дозу на 1, 2 г (6 мл) кожні 2 дні. При відсутності ефекту або в разі незначного терапевтичного ефекту лікування припиняють.
При серповидно-клітинної анемії добова профілактична доза становить 160 мг / кг маси тіла, розділена на 4 рівні частки.
Добові дози дітям:
від 1 до 3 років - 400 мг (2 мл) на добу;
від 3 до 7 років - 400 - 1000 мг (2 - 5 мл) на добу;
від 12 до 16 років - 800 - 2400 мг (4 - 12 мл) на добу.
Дозування для хворих з порушенням функції нирок. Оскільки Ноотропил виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю відповідно до приведеної нижче схеми лікування.
Ступінь ниркової недостатності
Корекції дози не потрібно для хворих з порушенням функції печінки.
Побічні дії частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримують дози вище 2, 4 г на добу. У більшості випадків вдається домогтися регресу подібних симптомів, знизити дозу препарату. Є поодинокі повідомлення про побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, діарея, болі в животі і в шлунку; нервової системи - запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння; з боку психіки - збудження, тривога, нервозність, галюцинації, підвищення сексуальності, рідко - сонливість і депресія; з боку шкірних покривів - дерматит, свербіж, висипання, набряк.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість пірацетаму чи похідних піролідону, а також інших компонентів препарату.
Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).
Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл / хв).
Дитячий вік до 1 року.
При прийомі 75 г пірацетаму всередині відзначені диспепсичні явища, такі як діарея з кров'ю і болі в животі. Інших симптомів передозування пірацетаму не відмічено.
Відразу після значної пероральної передозування можна промити шлунок або викликати блювоту. Лікування симптоматичне, яке може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу становить 50 - 60% пірацетаму.
У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів необхідна обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим з симптомами важкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, яке може спричинити поновлення нападів.
При тривало триваючої терапії хворим похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, при необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.
З огляду на на можливі побічні ефекти, пацієнтові слід дотримуватися обережності при роботі з механізмами і при керуванні автомобілем.
Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.
Вагітність і лактація. Дослідження на тваринах не виявили негативної дії на ембріон та його розвиток, в тому числі в постнатальний період; пірацетам не змінював перебігу вагітності і пологів.
Досвіду застосування препарату для лікування вагітних жінок немає. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% від концентрації його в крові матері. За винятком особливих обставин Ноотропил неможна призначати в період вагітності. Слід утриматися від годування груддю під час лікування препаратом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванні з тиреоїдних гормонами (Т3 + Т4) можливі підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.
Високі дози (9, 6 г на добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрана, в'язкості крові і плазми.
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450 ізоформи СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9 / 11 у концентрації 142, 426, тисячу чотиреста двадцять два мкг / мл. При концентрації тисяча чотиреста двадцять два мкг / мл відмічено незначне гальмування СYР2А6 (21%) і 3А4 / 5 (11%). Метаболічна взаємодія з препаратами, які здатні до біологічної трансформації цими ферментами, малоймовірна.
Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював піку і кривої рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату) у хворих на епілепсію.
Одночасний прийом препарату і вживання алкоголю не впливали на рівень концентрації пірацетаму в сироватці, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1, 6 г пірацетаму.
Умови та термін зберігання.
Зберігають в сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності 4 роки. Термін зберігання відкритого флакона 12 діб.