Лікарська форма:
пігулки покриті оболонкою.
склад
активна речовина: моксонидин 0,2, мг,
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, аеросил А-380, полівінілпіролідон, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза (клуцел), олія рицинова, твін-80.
опис
Таблетки, вкриті оболонкою, круглої форми, двоопуклі, майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група:
гіпотензивний засіб центральної дії.
Фармакодинаміка
Селективний агоніст імідазолінових рецепторів, що відповідають за тонічний і рефлекторний контроль над симпатичною нервовою системою (локалізовані в Вентер-латеральному відділі довгастого мозку). Знижує артеріальний тиск (АТ). Незначно зв'язується з центральними альфа2-адренорецспторамі, за рахунок взаємодії з якими опосередковані сухість у роті і седативний ефект.
Зменшує резистентність тканин до інсуліну.
Вплив на гемодинаміку: зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску при одноразовому і тривалому прийомі моксонідііа пов'язано зі зменшенням прессорного дії симпатичної системи на периферичні судини, зниженням периферичного судинного опору, в той час як серцевий викид і частота серцевих скорочень (ЧСС) істотно не змінюються.
Фармакокінетика
Абсорбція після прийому всередину - 90%. Прийом їжі на величину абсорбції не впливає. Біодоступність - 88%. Зв'язок з білками плазми крові - 7%. Сmax в плазмі визначається через 30-180 хв після перорального прийому і становить 1-3 пг / мл. Обсяг розподілу - 1,4-3 л / кг. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Чи не кумулюється при тривалому застосуванні. Період напіввиведення - 2-3 год. Нирками виводиться на 90% (70% - в незміненому вигляді, 20% - у вигляді метаболітів). Достовірних відмінностей у фармакокінетиці у молодих і літніх хворих не виявлено.
Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна і атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, виражена брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд. / Хв.), Хронічна серцева недостатність III і IV класу (за класифікацією NYHA), ангіоневротичний набряк в анамнезі, нестабільна стенокардія, тяжка печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв. креатинін більше 160 мкмоль / л), вік до 18 років (ефективність і безпека н е встановлені), вагітність і період лактації, одночасний прийом з трициклічнимиантидепресантами.
З обережністю: хвороба Паркінсона (важка форма), епілепсія, глаукома, депресія, "переміжна" кульгавість, хвороба Рейно, атріовентрикулярна блокада I ступеня, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну більше 30, але менше 60 мл / хв.), Цереброваскулярні захворювання, після перенесеного інфаркту міокарда, хронічна серцева недостатність I і II клас, виражена печінкова недостатність - через брак досвіду застосування, гемодіаліз.
Спосіб застосування та дози
Всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. У більшості випадків початкова доза моксонідину становить 0,2 мг на добу, в один прийом, краще в ранкові години. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити після 3-х тижнів терапії до 0,4 мг на добу за 2 прийоми або одноразово. Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми (вранці та ввечері), становить 0,6 мг. Максимальна одноразова доза становить 0,4 мг.
У літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок рекомендації щодо дозування такі ж, як і для дорослих пацієнтів.
У хворих з нирковою недостатністю (кліренс Кретинина 30-60 мл / хв.) І пацієнтів, які перебувають па гемодіалізі, разова доза не повинна перевищувати 0,2 мг, максимальна добова доза 0,4 мг.
Побічна дія
Особливо на початку терапії найбільш частими побічними реакціями були: сухість у роті, головний біль, запаморочення, астенія, периферичні набряки, алергічні реакції, нудота, запор, сонливість. Інтенсивність їх прояви і частота зменшуються при повторному прийомі. Повідомлялося про випадки анорексії, болю в області привушних залоз, затримці або нетриманні сечі, сухості очі, ортостатичноїгіпотензії, синдромі Рейно, ендокринних порушеннях, жовчнокам'яної хвороби.
Передозування
Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, надмірно виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, загальна слабкість, брадикардія, сухість у роті, блювання, втома, біль в шлунку. Потенційно можливі також короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія.
Лікування: симптоматичне. Промивання шлунка (відразу після прийому), введення активованого вугілля та проносних засобів, симптоматична терапія. У разі зниження артеріального тиску рекомендується відновлення об'єму циркулюючої крові за рахунок введення рідини. Брадикардія може бути вирізана атропіном. Антагоністи альфа-адреноблокатори можуть зменшити або усунути скороминущу артеріальну гіпертензію при передозуванні моксонидином. Як специфічний антидот вводять ідазоксан (антагоніст імідазолінів).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Моксонидин може призначатися з тіазиднимидіуретиками і блокаторами "повільних" кальцієвих каналів. При спільному застосуванні моксонідину з цими та іншими гіпотензивними засобами відбувається взаємне посилення дії моксонидина.
При призначенні моксонидина з гідрохлортіазидом, глібенкламідом (глібуридом) або дигоксином фармакокінетічское взаємодія відсутня.
Трициклічні антидепресанти можуть знизити ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії.
Бета-адреноблокатори підсилюють брадикардію, вираженість негативного іно-і дромотропного дії моксонидина.
Моксінідін помірно підсилювало знижену когнітивну здатність у пацієнтів, що приймають лоразепам.
Призначення моксонидина спільно з бензодіазепінами може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх.
При призначенні моксонидина спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня.
особливі вказівки
При необхідності скасування одночасноприйнятих бета-блокаторів та моксонідину, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і, тільки через кілька днів, моксонидин. Не рекомендується призначати трициклічніантидепресанти одночасно з моксонидином. Під час лікування виключається вживання алкоголю. Під час лікування необхідний регулярний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і ЕКГ.
Моксонидин може призначатися з тіазиднимидіуретиками, інгібіторами АПФ і блокаторами "повільних" кальцієвих каналів.
Припиняти прийом моксонидина слід поступово.
Вплив на здатність до водіння автомобіля і до управління машинами і механізмами
Дані щодо впливу препарату моксонидина на здатність до водіння автомобіля і до управління машинами і механізмами відсутні. Є повідомлення про сонливості і запаморочення в період лікування моксонидином. Це слід враховувати при виконанні вищевказаних дій (особливо на початку лікування).
Таблетки, вкриті оболонкою, 02 мг. За 10 або 14 таблеток у блістері з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої. 1, 2, 3 або 4 контурні чарункові упаковки по 10 таблеток або 1,2, 3, 4, 5 або 7 блістерів по 14 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в місцях недоступних для дітей.
Умови та термін зберігання
За рецепт.
Виробник / організації, яка приймає претензії:
Федеральне державне унітарне підприємство Науково-виробничий центр "Фармзащіта" Федерального медико-біологічного агентства (НВЦ "Фармзащіта"). 141400, г.Химки Московської області, Вашутінское шосе д. 11.