фармакологія
Фармакологічна дія - антигіпертензивна.
Селективно зв'язує центральні імідазолінових рецептори (I1), що відповідають за тонічний і рефлекторний контроль над симпатичною нервовою системою (локалізовані в вентролатеральном відділі довгастого мозку). Є агоністом пре- і постсинаптичних альфа2-адренорецепторів.
Швидко і практично повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність - 88%. Cmax (1,3-2,0 мг / л) досягається протягом 1 год. Зв'язування з білками плазми - 5,8-7,9%, середній об'єм розподілу - 1,4-3 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Близько 10% перетворюється в 2 метаболіти з низькою специфічною активністю. Середнє Т1 / 2 плазми 2-3 ч. Загальний Cl становить 0,77 л / кг, нирковий - 67%. Нирками виводиться на 90% (70% - в незміненому вигляді, 20% - у вигляді метаболітів).
Застосування речовини Моксонидин
Протипоказання
Гіперчутливість, синдром слабкості синусового вузла, порушення синоатріальної і AV провідності II-III ступеня, виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд. / Хв), тяжкі порушення ритму серця, серцева недостатність (III і IV функціональний клас по NYHA), ангіоневротичний набряк в анамнезі , нестабільна стенокардія, виражені порушення функції печінки і / або нирок, порушення периферичного кровообігу (облітеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок з синдромом переміжної кульгавості, хвороба Рейно), хвороба Паркінсона, депресії пасивного стану, епілепсія, глаукома, вагітність, годування груддю, вік до 18 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Клінічних даних про негативний вплив на перебіг вагітності немає. Однак слід дотримуватися обережності, призначаючи моксонидин вагітним жінкам. В період лікування рекомендується припинити грудне вигодовування (проникає в грудне молоко).
Побічні дії речовини Моксонидин
Сухість у роті, підвищена стомлюваність, астенія, головний біль, запаморочення, порушення сну, сонливість, ортостатична гіпотензія, периферичні набряки.
взаємодія
Підсилює (взаємно) ефект інших гіпотензивних ЛЗ. депримуючих засобів (алкоголь, анксіолитики, барбітурати, нейролептики). Трициклічні антидепресанти можуть знизити ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії.
Передозування
Симптоми: надмірно виражене зниження артеріального тиску. сухість у роті, серцебиття, слабкість, сонливість.
Лікування: симптоматичне. Як специфічний антидот вводять ідазоксан (антагоніст імідазолінів).
Є повідомлення про декілька випадків передозування без летального результату, коли одномоментно застосовувалися дози до 19,6 мг.
Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, виражене зниження артеріального тиску. запаморочення, астенія, брадикардія, сухість у роті, блювання, втома, біль в епігастральній ділянці, пригнічення дихання і порушення свідомості.
Крім того, можливі також короткочасне підвищення артеріального тиску. тахікардія і гіперглікемія, як було показано в декількох дослідженнях з вивчення високих доз на тварин.
Лікування: специфічного антидоту не існує. У разі вираженого зниження артеріального тиску може знадобитися відновлення об'єму циркулюючої крові за рахунок введення рідини і допаміну (ін'єкційно).
Брадикардія може бути вирізана атропіном (ін'єкційне введення). У важких випадках передозування рекомендується ретельно контролювати порушення свідомості і не допускати пригнічення дихання.
Антагоністи альфа-адреноблокатори можуть зменшувати або усувати парадоксальні гіпертензивні ефекти при передозуванні моксонидином.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Моксонидин
При необхідності скасування одночасноприйнятих бета-блокаторів та моксонідину, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і тільки через кілька днів - моксонидин. Моксонидин може призначатися з тіазиднимидіуретиками, інгібіторами АПФ і БКК. Не рекомендується призначати трициклічніантидепресанти одночасно з моксонидином.
Під час лікування необхідний регулярний контроль артеріального тиску. ЧСС і ЕКГ. Припиняти прийом моксонидина слід поступово.
Пацієнтам з рідкісною спадковою патологією - непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Під час лікування виключається вживання алкоголю, не рекомендується (особливо на початку лікування) робота з механізмами, що вимагає підвищеної уваги і швидкості реакції.