Фармакологічна дія
Мегасеф ® - цефалоспориновий антибіотик другого покоління широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Мегасеф ® ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивання пептідогліканов, необхідну для забезпечення міцності і ригідності клітинної стінки. Мегасеф ® стійкий до дії багатьох бактеріальних бета-лактамаз, в результаті чого він активний відносно більшості видів, стійких до пеніциліну і амоксициліну.
Мегасеф ® активний відносно таких мікроорганізмів:
Грамнегативнібактерії: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи види, які продукують бета-лактамази), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи види, які продукують бета-лактамази), Neisseria gonorrhoeae (включаючи види, які продукують бета-лактамази), Salmonella spp . Shigella spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
Грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus (включаючи види, які продукують бета-лактамази), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Певні види ентерококів, наприклад Enterococcus faecalis, мають стійкість до цефуроксиму.
Анаероби: Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Clostridium spp. Bacteroides spp. Fusobacterium spp.
Фармакокінетика
Після внутрішньом'язової ін'єкції 750 мг цефуроксиму середня пікова концентрація в сироватці (Сmax) становить 27 мкг / мл. Вона досягає концентрації в плазмі (Тmax) приблизно через 45 хв.
Період напіввиведення (Т1 / 2) після внутрішньом'язової або внутрішньовенної ін'єкції становить приблизно 80 хв. Приблизно 50% цефуроксиму зв'язується з сироватковим білком. Цефуроксим виявляється в обсягах, що перевищують максимальну ефективну концентрацію, в плевральної рідини, внутрішньосуглобової рідини, жовчі, слині, кістках і в рідини камер очі. Приблизно 89% дози цефуроксиму виділяється нирками без змін протягом 8 год, що призводить до високих концентрацій в сечі. Цефуроксим проникає через плаценту, грудне молоко і гематоенцефалічний бар'єр в разі менінгіту.
Показання до застосування
- гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів;
- отит, синусит, тонзиліт, фарингіт;
- гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, уретрит, асимптоматична бактеріурія;
- інфекції шкіри та м'яких тканин, у т.ч. бешиха, ранові інфекції;
- остеомієліт, септичний артрит;
- запальні захворювання органів малого таза;
- профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах черевної порожнини, тазу, серці, легенях, стравоході і судинах, при ортопедичних операціях.
режим дозування
Дорослі та діти з масою тіла понад 40 кг: при інфекціях середнього ступеня тяжкості рекомендує внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 750 мг 3 рази на добу.
При важких інфекціях - внутрішньовенно 1,5 г 3 рази на добу. При необхідності інтервал між ін'єкціями може бути скорочений до 6 год; добова доза препарату - 3 - 6 г. Курс лікування становить 5 - 10 днів.
При деяких інфекціях ефективніше застосування препарату по 0,75-1 г 2 рази на добу. Курс лікування становить 5 - 10 днів. Надалі можливе використання таблетованої форми Мегасеф ®.
Новонародженим (1 міс) призначають по 30-100 мг / кг на добу в 2-3 введення.
При пневмонії рекомендують вводити препарат по 1,5 г або 2 рази на добу (внутрішньом'язово або внутрішньовенно) протягом 48-72 год. Надалі можливе використання таблетованої форми МЕГАСЕФ ® в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.
При гонореї препарат призначають в дозі 1,5 г одноразово у вигляді 1-й ін'єкції або у вигляді 2-х ін'єкцій по 750 мг, що вводяться в обидві сідниці.
При менінгіті дорослим і дітям з масою тіла понад 40 кг призначають по 3 г в / в кожні 8 ч. Дітям з масою тіла менше 40 кг призначають 150-250 мг / кг / добу в / в в 3-4 введення.
При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг / кг / добу внутрішньовенно. Новонародженим призначають препарат у початковій дозі 100 мг / кг / добу внутрішньовенно.
При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг / кг / сутківнутрівенно.
Для профілактики інфекційних ускладнень при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях препарату вводять внутрішньовенно в дозі 1,5 г одночасно з вступної анестезією. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом'язово в дозі 750 мг через 8 і 16 год. При операціях на серці, легенях, стравоході і судинах вводять 1,5 г препарату внутрішньовенно з індукцією анестезії, потім вводять по 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24 -48 ч.
При порушенні функції нирок повинна застосовуватися знижена доза. Дозування повинна визначатися ступенем ниркових порушень і чутливістю мікроорганізму.
Дозування Мегасеф ® для ін'єкцій дорослим з порушенням функції нирок:
Кліренс креатиніну (мл / хв)
Правила приготування розчинів для парентерального введення
Для в / м або в / в ін'єкцій додають воду для ін'єкцій (відповідно до таблиці), обережно струшують до утворення суспензії.
Для в / м введення:
Кількість води для ін'єкцій
Для в / в введення:
Кількість води для ін'єкцій
Струминне в / в введення - повільно протягом 3-5 хвилин. Для безперервного інфузіонногов / в введення, розчин Мегасеф ® можна додавати до наступних інфузійних розчинів: розчин натрію хлориду 0,9%, розчин глюкози 5% та 10%.
Побічна дія
- тромбофлебіт (при внутрішньовенному введенні), біль у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні);
- шлунково-кишкові розлади (глоссіти, нудота, блювота, діарея, печія, болі в животі);
- минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, збільшення загального білірубіну в крові, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт;
- прояви гіперчутливості (незначні уртикарии, шкірні висипання, свербіж шкіри і суглобові болі), які частіше спостерігаються у хворих з встановленою підвищеною чутливістю еозинофілія, набряк Квінке, багатоформна еритема;
- синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
- «лікарська» лихоманка, анафілаксія, бронхоспазм;
- лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, еозинофілія, гіпопротромбінемія (при тривалому застосуванні у високих дозах);
- інтерстиціальнийнефрит (з підвищенням рівня креатиніну, азоту, сечовини);
- судоми, зниження слуху.
- запаморочення, утруднення дихання, порушення слуху, судоми;
- кандидоз порожнини рота і піхви при тривалому застосуванні.
Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до цефуроксиму та інших цефалоспоринів;
- кровотечі і захворювання шлунково-кишкового тракту;
- I триместр вагітності.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказаний в I триместрі вагітності.
Застосування у II і III триместрах вагітності, а так само в період лактації можливо у випадках, коли передбачувана користь від терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Цефуроксим виділяється з грудним молоком, тому в період лікування препаратом слід припинити грудне вигодовування.
Застосування при порушеннях функції нирок
При порушенні функції нирок повинна застосовуватися знижена доза. Дозування повинна визначатися ступенем ниркових порушень і чутливістю мікроорганізму.
Дозування Мегасеф ® для ін'єкцій дорослим з порушенням функції нирок:
Кліренс креатиніну (мл / хв)
Застосування у дітей
Діти з масою тіла понад 40 кг: при інфекціях середнього ступеня тяжкості рекомендує внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 750 мг 3 рази на добу.
При важких інфекціях - внутрішньовенно 1,5 г 3 рази на добу. При необхідності інтервал між ін'єкціями може бути скорочений до 6 год; добова доза препарату - 3 - 6 г. Курс лікування становить 5 - 10 днів.
При деяких інфекціях ефективніше застосування препарату по 0,75-1 г 2 рази на добу. Курс лікування становить 5 - 10 днів. Надалі можливе використання таблетованої форми Мегасеф ®.
Діти з масою тіла менше 40 кг: рекомендована доза препарату 30-100 мг / кг на добу в 3-4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг / кг.
Новонародженим (1 міс) призначають по 30-100 мг / кг на добу в 2-3 введення.
особливі вказівки
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на антибіотики групи цефалоспоринів; таким пацієнтам цефалоспорини слід призначати з обережністю.
Великі дози цефалоспоринів повинні призначатися з обережністю при виражених порушеннях функції нирок, а також пацієнтам, які отримують супутнє лікування сильними діуретиками, як фуросемід і аміноглікозиди, підвищується ризик нефротоксичних ефектів.
Пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту (особливо при коліті) слід застосовувати з обережністю.
При виникненні алергічної реакції необхідно припинити прийом препарату.
Вагітність і період лактації
Застосування у II і III триместрах вагітності, а так само в період лактації можливо у випадках, коли передбачувана користь від терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Цефуроксим виділяється з грудним молоком, тому в період лікування препаратом слід припинити грудне вигодовування.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Препарат не впливає на здатність керувати транспортним засобом і роботу з потенційно небезпечними механізмами.
Передозування
Лікування: гемодіаліз та перитонеальний діаліз.
лікарська взаємодія
Рекомендується застосування методу глюкозоксидаза або гексокінази при визначенні рівня глюкози в плазмі крові у пацієнтів, які отримують цефуроксим. Можуть мати місце хибнопозитивні реакції на наявність глюкози в сечі в тестах з відновленням міді (Бенедикта, Фехлінга, Клінітест). Для визначення глюкозурії слід використовувати ферментні проби. Проте, він не викликає хибнопозитивні результати, як деякі інші цефалоспорини. Також можлива позитивна пряма реакція Кумбса.
Цефуроксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії. При одночасному застосуванні цефуроксиму у високих дозах з петльовими діуретиками (фуросемідом) і аміноглікозидами сповільнюється канальцевая секреція, знижується нирковий кліренс, підвищується концентрація в плазмі і збільшується період напіввиведення цефуроксиму, що підвищує ризик виникнення нефротоксичних ефектів.
Одночасне призначення пробенециду з цефуроксимом уповільнює канальцеву секрецію, підвищує пікову концентрацію в сироватці приблизно на 40% і збільшує період напіввиведення приблизно на 30%.
Спільне застосування цефуроксиму з ампіциліном, гентаміцином, канаміцином, стрептоміцином, тобраміцином, етакриновою кислотою підсилює ризик порушення функції нирок.
Умови та термін зберігання
Умови та термін зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 3 роки.
Щоб отримати вільний і необмежений доступ до довідника лікарських засобів і матеріалів на сайті, Вам потрібно зареєструватися. Реєстрація на сайті доступна фахівцям в області медицини і фармації.