Фармакологічна дія
Фармакологія: Фармакологічна дія - прогестагенной. Утворює комплекс зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, що зв'язується з хроматином клітин-мішеней і змінює синтетичні процеси в клітці. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу. Пригнічує овуляцію, формування жовтого тіла і подовжує час настання менструації (при тривалому прийомі). Підвищує в'язкість цервікальногослизу. Виявляє слабкі андрогенні властивості.
Швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Час досягнення C_max становить близько 3 ч. Піддається біотрансформації. Фармакологічну активність має метаболіт - норетистерон. Екскретується переважно з сечею.
При тривалому застосуванні в якості перорального контрацептивного засобу знижує ризик виникнення запальних захворювань органів малого таза, залізодефіцитної анемії, зменшує ймовірність розвитку фіброзно-кістозної мастопатії, новоутворень яєчників і ендометрія, в т.ч. раку ендометрія. Протективное дію залежить від тривалості контрацепції і зберігається протягом 5 років після закінчення прийому (у родили жінок - не менше 10 років).
Показання до застосування
Застосування: Дисфункціональні маткові кровотечі, аменорея (первинна або вторинна), олігоменорея, ендометріоз, карцинома ендометрія, мастопатія, передменструальний синдром, відстрочка нормальної овуляції. Пероральна контрацепція в період лактації та при протипоказання естрогенів.
Протипоказання
Протипоказання: Гіперчутливість, тяжкі порушення функції печінки, маткові кровотечі неуточненої етіології, свербіж, порфірія, отосклероз, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, депресії, тромбофіліческіе стану, внутрішньопечінковий холестаз, вроджені порушення обміну білірубіну, інсулінозалежний цукровий діабет, вагітність, в т.ч. позаматкова (в анамнезі).
Побічна дія
Побічні дії: Кровотечі «прориву» або мажучі виділення зі статевих шляхів, гірсутизм, хлоазма, зміна лібідо, нудота, діарея, головний біль, запаморочення, нервозність, депресія, біль у грудях, збільшення маси тіла, зниження толерантності до глюкози, зміна рівня білірубіну , трансаміназ, протромбінового індексу, ліпопротеїдною профілю, генітальний кандидоз, акне, свербіж шкіри.
Взаємодія: Барбітурати, рифампіцин, проносні засоби знижують ефективність контрацепції. Макроліди збільшують ризик токсичного ураження печінки. Підвищує плазмову концентрацію бета-блокаторів та циклоспорину.
Симптоми: нудота і блювота.
Дозування і спосіб застосування
Спосіб застосування та дози: Всередину. При ендометріозі, дисфункціональних маткових кровотечах - 5-15 мг на добу тривалим курсом (не менше 6 міс). При передменструальному синдромі - 5 мг на добу з 14 по 25 день циклу. При карциномі ендометрія - 30-50 мг на добу. При аменореї звичайно призначають після естрогенної підготовки ендометрія по 5-10 мг на добу у другій половині циклу. З метою контрацепції - щодня, з 1 по 28 день циклу по 0,5 мг на добу в один і той же час.
Запобіжні заходи: При тривалому застосуванні необхідний періодичний контроль згортання крові, показників ліпідного та вуглеводного обміну, рівня білірубіну, трансаміназ. Рекомендується обмежити прийом жирів, вуглеводів (кондитерських виробів), що особливо важливо для жінок з вихідним перевищенням маси тіла. При тенденції до гіпертензії слід контролювати артеріальний тиск (знизити споживання рідини до 1,5-2 л на день), при инсулинзависимом цукровому діабеті - глікемічний профіль (може знадобитися збільшення дози інсуліну). У разі дисфункціональних маткових кровотеч у жінок репродуктивного віку лікування рекомендується починати після лікувально-діагностичного вискоблювання матки. Неефективність гормональної терапії (рецидиви кровотеч і гіперпластичних процесів ендометрія) вимагає уточнення причин кровотечі. При тривалій затримці менструації на тлі терапії повинна бути виключена позаматкова вагітність. Необхідно враховувати, що надійність контрацепції значно знижується при нерегулярному прийомі, а також при блювоті і діареї.
Інші медичні препарати та лікарські засоби, що застосовуються спільно і / або замість "лінестренол (Lynestrenol)" в лікуванні і / або профілактиці таких захворювань.