Склад і форма випуску
Лінестренол. Таблетки (5 мг).
Фармакологічна дія.
Синтетичний прогестин для прийому всередину. Має деякі властивості ендогенного прогестерону, має виражену гестагенну вплив на ендометрій. Крім того, він пригнічує овуляцію і дозволяє відстрочити настання менструації за умови його щоденного прийому без перерви.
Лінестренол має слабку андрогенну вплив, що було встановлено на підставі його взаємодії з білком, що зв'язує статеві гормони. Застосування лінестренолу показано у випадках необхідності викликати сильне прогестагенной дію.
Фармакокінетика
Після прийому всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації - 3 ч. Метаболізується з утворенням активного метаброліта норетистерону, який і надає фармакологічна дія. Виводиться з сечею.
При безплідді і порушеннях менструального циклу
- поліменорея;
- менорагія і метрорагія;
- деякі випадки первинної або вторинної аменореї та олігоменореї;
- синдром передменструального напруження;
- ендометріоз;
- доброякісні пухлини молочних залоз;
- для придушення менструації, овуляції;
- овуляторних болю, дисменорея;
- для відстрочки нормальної менструації;
- в складі комбінованої терапії з естрогенами в пре- і пост-менопаузального періоду для запобігання гіперплазії ендометрія. Пероральна контрацепція в період лактації та при протипоказання естрогенів.
застосування
При поліменореі призначають по 5 мг / добу з 14-го по 25-й день циклу. При менорагії і метрорагії - по 10 мг / добу протягом 10 днів. Зазвичай кровотеча припиняється через кілька днів після початку лікування. Протягом 3 наступних циклів лікування необхідно повторити, приймаючи по 5 мг з 14-го по 25-й день кожного циклу.
Якщо проведена терапія була неефективною, потрібна подальша діагностика для уточнення причини порушення. У деяких випадках первинної або вторинної аменореї та олігоменореї лікування починають з призначення естрогенів, наприклад етинілестрадіолу по 20-50 мкг / добу протягом 25 днів. Лінестренол призначають одночасно - з 14-го по 25-й день циклу по 5 мг / добу.
Як правило, кровотеча настає на 3-й день після відміни препаратів. Другий цикл лікування починають з 5-го дня менструальноподібної кровотечі, при цьому естрогенний препарат призначають з 5-го по 25-й день циклу, а лінестренол - з 14-го по 25-й день циклу по 5 мг / добу. Даний курс лікування слід повторити як мінімум ще 1 раз. При синдромі передменструального напруги - по 5 мг / добу з 14-го по 25-й день циклу.
При ендометріозі призначають по 5-10 мг / сут протягом як мінімум 6 міс. При доброякісних пухлинах молочних залоз - по 5 мг щодня з 14-го по 25-й день циклу протягом як мінімум 3-4 міс. Для придушення менструації, овуляції, при овуляторних болях, дисменореї призначають по 5 мг / добу. Лікування слід починати не пізніше 5-го дня циклу. Першим днем циклу слід вважати перший день менструації.
Курс лікування може тривати протягом багатьох місяців (не припиняючи прийом таблеток ні на один день). Якщо, незважаючи на триваюче лікування, виникає маточне проривна кровотеча, то дозу препарату слід збільшити до 10-15 мг / добу протягом 3-5 днів. Для відстрочки нормальної менструації призначають по 5 мг / добу за 2 тижні до передбачуваного початку менструації.
Якщо курс лікування почнеться менше ніж за 1 тиждень до передбачуваного початку менструації, то доза повинна бути збільшена до 10-15 мг / сут. У цьому випадку затримка більш ніж на 1 тиждень небажана. Небезпека маточного проривної кровотечі зростає, якщо курс лікування розпочати пізніше. Таким чином, курс лікування не повинен починатися пізніше, ніж за 3 дні до передбачуваного початку менструації.
Для запобігання гіперплазії ендометрія в пpe-і постменопаузальному періодах в складі комбінованої терапії з естрогенами призначають по 2,5-5 мг / добу протягом 12-15 днів / міс (наприклад, протягом перших 2 тижнів кожного календарного місяця). Естрогенний препарат можна приймати в постійному режимі в мінімально ефективній дозі. Таблетки лінестренолу приймають всередину, запиваючи якою-небудь рідиною.
Побічна дія
- маточне проривна кровотеча або мажучі кров'янисті виділення. Короткочасне підвищення дози в більшості випадків призводить до зупинки кровотечі. Підвищення або зниження лібідо, ознаки вірилізації (вугри, гірсутизм);
- нерегулярні менструації, болі в молочних залозах, отосклероз, СН, АГ, депресія, головний біль або мігрень, запаморочення, підвищена нервозність, нудота, зміна функціональних проб печінки, жовтяниця, збільшення маси тіла;
- посилення потовиділення, підвищення рівня ЛПНЩ і зниження рівня ЛПВЩ, зниження толерантності до глюкози, зміна показників згортання, набряки, висипання на шкірі, свербіж, генітальний кандидоз.
Протипоказання
Важкі захворювання печінки (в т. Ч. Холестатична жовтяниця, гепатит); гепатома або важкі захворювання печінки в анамнезі, якщо показники функціональних проб печінки не повернулися до норми; синдром Ротора; синдром Дубіна-Джонсона; вагінальні кровотечі неясної етіології; стану (в даний час або в анамнезі), які можуть посилитися прийомом статевих стероїдних гормонів (в т. ч. герпес вагітних, жовтяниця вагітних, отосклероз, сильний свербіж, порфірія); вагітність (передбачувана або встановлена), інсулінозалежний ЦД.
Передозування
симптоми
Можливі нудота і блювота. лікування
Проводять симптоматичну терапію (за показаннями).
Взаємодія з іншими ліками
Активоване вугілля, барбітурати, гідантоїни ірифампіцин можуть знижувати ефективність прогестагенів. І, навпаки, прийом лінестренолу, ймовірно, підвищує ефективність деяких БАБ, циклоспорину.
Оральні контрацептиви можуть знизити толерантність до глюкози і збільшити потребу в інсуліні або інших протидіабетичних засобах у хворих на ЦД. Макроліди підвищують ризик токсичного ураження печінки.