Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон 25 000, магнію стеарат, сахароза, полівідон 700 000, макрогол 6000, кальцію карбонат, тальк, монтагліколевий віск.
21 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Монофазний пероральний контрацептив
Монофазний комбінований гестаген-естрогенний контрацептивний препарат. Пригнічує секрецію гонадотропних гормонів гіпофіза, гальмує дозрівання фолікулів і перешкоджає процесу овуляції. Підвищує в'язкість цервікальногослизу, що ускладнює проникнення сперматозоїдів в матку.
На тлі застосування препарату менструальний цикл стає більш регулярним, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність менструальних виділень, в результаті чого знижується ризик залізодефіцитної анемії.
Після прийому драже всередину гестоден швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax гестодена досягається через 1 год і становить (після прийому 1 драже Логеста) 3.5 нг / мл. Біодоступність гестодена становить 99%.
Гестоден, в основному (близько 69%), зв'язується з глобуліном (ГЗСС - глобуліном, що зв'язує статеві стероїди). При щоденному прийомі Логеста спостерігається накопичення гестодену в сироватці, при цьому середній рівень гестодену в другій половині циклу (після 2 тижнів прийому) приблизно в 4 рази вище, ніж на початку прийому препарату. Завдяки специфічному зв'язуванню гестодена c ГСПС підвищення рівня ГЗСС супроводжується практично паралельним підвищенням рівня гестодену в сироватці. Після 3 циклів прийому препарату ступінь індукції ГСПС в циклі більше не змінюється.
Vd складає 0.7 л / кг.
Метаболізм і виведення
Фармакокінетика гестодена двухфазна.
T1 / 2 для термінальної фази становить близько 12 год. Гестоден виводиться з організму у незмінному вигляді. Швидкість метаболічного кліренсу з сироватки становить 0.8 мл / хв / кг. Метаболіти виводяться нирками і через кишечник у співвідношенні 6: 4. T1 / 2 метаболітів гестодена становить 24 год.
Після прийому драже етінілестрадіол швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту.
Cmax етинілестрадіолу досягається через 1.7 ч і складає (після прийому 1 драже Логеста) 65 пг / мл. В результаті інтенсивного метаболізму в процесі всмоктування і першого проходження через печінку його біодоступність дорівнює приблизно 45% і характеризується значною індивідуальною варіабельністю.
Рівноважний стан досягається через 5-6 днів регулярного прийому, при цьому Css на 40-60% перевищує концентрацію етинілестрадіолу після одноразового прийому Логеста. Зв'язування етинілестрадіолу з білками плазми крові (переважно з альбуміном) становить понад 90%.
Vd складає 5 л / кг.
Близько 0.02% добової дози етинілестрадіолу виділяється з грудним молоком.
Метаболізм і виведення
Етинілестрадіол метаболізується в організмі. Виводиться у вигляді метаболітів з сечею і жовчю в співвідношенні 4: 6. T1 / 2 складає близько 24 год.
- наявність тромбозів (венозних і артеріальних) в даний час або в анамнезі (наприклад, тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок, тромбоемболія гілок легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення);
- наявність в даний час або в анамнезі станів, що передують тромбозу (наприклад, транзиторні ішемічні атаки, стенокардія);
- цукровий діабет із судинними ускладненнями;
- наявність тяжких або множинних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу;
- наявність в даний час або в анамнезі жовтяниці або важких форм захворювань печінки (до тих пір, поки печінкові тести не прийдуть в норму);
- наявність в даний час або в анамнезі пухлин печінки (доброякісних або злоякісних);
- мігрень з осередковою неврологічною симптоматикою (в т.ч. в анамнезі);
- панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією (в т.ч. в анамнезі);
- виявлення гормонозалежні злоякісні захворювання статевих органів або молочних залоз (в т.ч. в анамнезі);
- вагінальна кровотеча неясного генезу;
- вагітність або підозра на неї;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Логест протипоказаний до застосування при вагітності.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Активні речовини, що входять до складу препарату, в невеликих кількостях виділяються з грудним молоком.
Препарат приймають по 1 драже / добу протягом 21 дня в один і той же час.
Прийом Логеста починають в 1-й день циклу, використовуючи драже з осередку, поміченої відповідним днем тижня. Після закінчення прийому всіх 21 драже з календарної упаковки слід 7-денну перерву в прийомі препарату, під час якої виникає менструальноподібна кровотеча. Прийом кожної наступної упаковки слід починати після закінчення 7-денної перерви в прийомі препарату (незалежно від того, припинилося до цього часу кровотеча чи ні).
При переході з комбінованих пероральних контрацептивів переважно почати прийом Логеста на наступний день після прийому останнього активного драже з попередньої упаковки, але ні в якому разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви в прийомі (для препаратів, що містять 21 драже) або після прийому останнього неактивного драже (для препаратів, що містять 28 драже в упаковці).
Якщо жінка використовувала контрацептиви, що містять тільки гестаген ( "міні-пили"), то переходити на логест можна в будь-який день (без перерви).
При використанні ін'єкційних форм контрацептивів, що містять тільки гестаген, логест починають приймати з дня, коли повинна бути зроблена наступна ін'єкція.
При переході з імплантатів - в день його видалення. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому драже.
Після аборту в I триместрі вагітності жінка може почати прийом препарату негайно. У цьому випадку жінка не потребує додаткових заходів контрацепції.
Після пологів або аборту в II триместрі вагітності прийом препарату слід починати на 21-28 день. Якщо прийом розпочато пізніше, то необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому драже. Якщо жінка жила статевим життям в період між пологами або абортом і початком прийому Логеста, то спочатку слід виключити вагітність або треба дочекатися першої менструації.
Якщо пацієнтка з якої-небудь причини не прийняла драже у звичний час і з моменту встановленого часу прийому пройшло менше 12 год, контрацептивний дію препарату все ще триває і слід прийняти пропущене драже якомога швидше. Наступне драже необхідно прийняти у встановлений час. Таким чином, можливий прийом 2 драже в 1 добу. У разі, якщо з моменту встановленого часу прийому пройшло більше 12 год, слід негайно вжити пропущене драже. Далі продовжують курс як зазвичай. При цьому необхідно використовувати додаткові бар'єрні методи контрацепції в наступні 7 днів, оскільки в цьому випадку контрацептивна дія слабшає. Якщо в упаковці залишилося менше 7 драже, прийом препарату з наступної упаковки починається без перерви.
З боку травної системи: іноді - нудота, блювота.
З боку статевої системи: іноді - міжменструальні кров'янисті виділення (протягом перших кількох місяців прийому), зміни піхвової секреції.
З боку ендокринної системи: іноді - відчуття напруги і збільшення молочних залоз, зміни маси тіла, зміни лібідо.
З боку центральної нервової системи: іноді - зниження настрою, головні болі, мігрень.
Інші: можливі погана переносимість контактних лінз, затримка рідини в організмі, алергічні реакції.
Симптоми: нудота, блювання, маткова кровотеча.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.
При одночасному застосуванні рифампіцин, ампіцилін, тетрациклін, гризеофульвін, НПЗЗ, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін знижують ефективність Логеста.
Перед початком застосування препарату жінці слід пройти ретельне загальномедичне і гінекологічне обстеження (включаючи обстеження молочних залоз та цитологічне дослідження цервікального слизу), виключити вагітність і порушення процесу згортання крові.
З обережністю призначають препарат пацієнткам із цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, варикозним розширенням вен, порушеннями функції нирок, міому матки, отосклерозом, мігренню, розсіяним склерозом, епілепсією, порфірією, системний червоний вовчак, надмірною масою тіла, фіброзно-кістозною мастопатією, важкими депресіями в анамнезі; при наявності в сімейному анамнезі тромбоемболії, хронічної серцевої недостатності, інсультів, раку молочної залози.
Відносний ризик розвитку артеріальних тромбозів підвищується при поєднанні застосування комбінованих гормональних контрацептивів з такими факторами ризику, як вік старше 35 років і куріння. У зв'язку з цим кращим жінкам старше 35 років рекомендується кинути палити, якщо вони мають намір приймати Логест з метою контрацепції.
Ризик виникнення тромбозів також підвищений при наявності обтяженого сімейного анамнезу, ожиріння, дислипопротеинемии, артеріальної гіпертензії, захворювань клапанів серця, фібриляції передсердь.
Прийом препарату припиняють за 6 тижнів до проведення планового оперативного втручання, а також при необхідності тривалої іммобілізації і відновлюють через 2 тижні після закінчення іммобілізації через підвищений ризик тромбоутворення.
При появі болю в нижніх кінцівках по ходу вен, набряків кінцівок, гострого болю або почуття здавлення або тяжкості в грудях, раптової задишки слід припинити прийом препарату і провести обстеження для виявлення можливого тромбозу або тромбоемболії.
При застосуванні Логеста слід враховувати, що на тлі прийому гормональних контрацептивів можуть змінюватися звичний плин менструального циклу, ректальна температура і властивості цервікальногослизу.
При виникненні постійного свербежу, сильних болів в низу живота, сильних головних болів і мігрені, важких депресій, значного підвищення артеріального тиску, почастішання судом, при раптових змінах зору, слуху або мови слід припинити прийом препарату і провести додаткове обстеження.
Міжменструальні кров'яні виділення можуть виникати протягом перших кількох місяців прийому і припиняються після адаптації організму до Логеста. При повторному виникненні таких виділень або збільшенні їх інтенсивності слід провести додаткове обстеження пацієнтки.
Якщо протягом 7-денної перерви в прийомі драже відсутня кровотеча, необхідно, не відновлюючи прийому препарату, провести обстеження пацієнтки.
При блювоті, діареї протягом 3-4 годин з моменту прийому препарату його контрацептивний ефект може знижуватися. В такому випадку слід продовжити прийом Логеста і одночасно використовувати додаткові негормональні методи контрацепції.
У разі одночасного застосування Логеста і рифампіцину знижується контрацептивний ефект Логеста, тому слід використовувати додаткові методи контрацепції протягом 4 тижнів після закінчення прийому антибіотика.
Жінки, які отримують коротким курсом лікарські препарати, що впливають на ефективність препарату Логест, повинні тимчасово застосовувати бар'єрний метод контрацепції під час прийому відповідних препаратів і протягом 7 днів після їх відміни.
Пацієнткам, у яких виникає хлоазма, слід уникати перебування на сонці в період застосування препарату.
Препарат слід зберігати при кімнатній температурі. Термін придатності - 4 роки.
Препарат відпускається за рецептом.