Левоміцетин добре всмоктується при ректальному застосуванні, однак для досягнення терапевтичних концентрацій при цьому способі введення потрібно в 1 рази більші дози препарату.
Антибіотик швидко виводиться і не накопичується в організмі навіть при тривалому застосуванні. 75 - 90% введеного всередину антибіотика виділяються з сечею, близько 10% цієї кількості - в незміненому вигляді, понад 80% - у вигляді позбавлених антибіотичної активності продуктів обміну (дивіться таблицю нижче).
Виведення левоміцетину з організму
При внутрішньом'язовому введенні із сечею виводиться близько 65% введеної дози, при внутрішньовенному - до 70%. Активний левоміцетин виводиться з організму шляхом клубочкової фільтрації, неактивні метаболіти (і перш за все утворюється в печінці розчинний у воді левоміцетин-глюкуронід) - шляхом канальцевої секреції.
Середня концентрація левоміцетину в сечі при прийомі 1 г препарату всередину коливається в межах 30-200 мкг / мл, 2 г-100-400 мкг / мл. У хворих з порушенням видільної функції нирок (менш 400 мл сечі в день) антибіотик виділяється повільніше, в зв'язку з чим високі концентрації в крові підтримуються протягом 12 год і більше.
При прийомі всередину 3% введеного левоміцетину виводиться з жовчю, в активній формі - близько 5% цієї кількості. У хворих з ураженням нирок і печінки виведення левоміцетину сповільнюється. При одночасно протікає печінково-ниркової недостатності високий рівень антибіотика після одноразового прийому 0,5 г підтримується протягом 12 год (20 мкг / мл замість 0-1 мкг / мл до цього терміну в нормі) Порушення видільної функції нирок при цьому істотно не позначається на часу циркуляції активного левоміцетину.
Концентрація активного антибіотика в крові у хворих навіть в термінальній стадії ниркової хвороби не перевищує зазвичай 6-15 мкг / мл. Разом з тим цифри, що характеризують загальний рівень левоміцетину в крові (активна частина і продукти розпаду), значно відрізняються від спостережуваних в нормі (до 173 мкг / мл). Тривалість виявлення метаболітів левоміцетину при кліренсі креатиніну 2 - 5 мл / хв становить 7 днів і більше. У 50-78% цих хворих спостерігаються оборотні поразки еритропоезу.
З калом виділяється 1-3% введеного всередину антибіотика, частково у вигляді позбавлених антибактеріальної активності продуктів обміну.
«Раціональна антибіотикотерапія», С. М. Навашин, І.П.Фоміна