Перш, ніж скористатися довідковою інформацією, ви повинні прийняти умови інформаційного угоди.
Агрегаль; Детромб; Зілт; клопідогрел; Клопідогрела гидросульфат; клопідогрель; Лістаб (Лістаб 75); Лопірел; Плавикс; Плагрил; Троки; Егітромб.
Клопідогрель - інгібітор агрегації тромбоцитів, антиагрегант. Перешкоджає агрегації тромбоцитів за допомогою інгібування зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами, розташованими на поверхні тромбоцитів та активації комплексу GP IIb / IIIa; гальмує АДФ-залежну агрегацію тромбоцитів. Застосовується для профілактики ішемічних порушень у хворих на атеросклероз: інфаркту міокарда, інсульту, тромбозу периферичних артерій, раптової судинної смерті, в т.ч. при перенесеному ішемічному інсульті, інфаркті міокарда, на тлі діагностованих захворювань периферичних артерій. Застосовується також при гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q).
Активне-діюча речовина:
Клопідогрель / Клопідогрел / Clopidogrel.
Лікарські форми:
Таблетки.
Властивості / Дія:
Клопідогрель - інгібітор агрегації тромбоцитів, антиагрегант.
Клопідогрель перешкоджає агрегації тромбоцитів за допомогою інгібування зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами, розташованими на поверхні тромбоцитів та активації комплексу GP IIb / IIIa; гальмує АДФ-залежну агрегацію тромбоцитів.
Клопідогрель також пригнічує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, шляхом блокади підвищення активності тромбоцитів вивільненим аденозиндифосфатом. Чи не впливає на активність фосфодіестерази.
Клопідогрель незворотно змінює АДФ-рецептори тромбоцитів, в зв'язку з чим тромбоцити залишаються нефункціональними протягом усього життя, а відновлення нормальної функції відбувається у міру оновлення тромбоцитів.
При тривалому застосуванні клопідогрелю в дозі 75 мг на добу помітне гальмування агрегації тромбоцитів відбувається вже в 1-й день лікування; статистично значуще і залежне від дози гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається вже через 2 години після прийому внутрішньо разової дози клопідогрелю. Антіагрераціонное дію стабілізується через 3-7 тижнів від початку терапії. При тривалому застосуванні клопідогрелю в терапевтичній дозі середній рівень гальмування агрегації тромбоцитів становить 40-60%. Після припинення лікування вплив клопідогрелю на агрегацію та тривалість кровотечі зникає, як правило, через 7 днів (час оновлення тромбоцитів).
Фармакокінетика:
При прийомі всередину Клопідогрель швидко всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові досягається приблизно через 1 год після прийому. Абсорбція становить приблизно 50% і не залежить від одночасного прийому їжі. Основна частина клопідогрелю і його основного метаболіту (відповідно 98 і 94%) оборотно зв'язується з білками плазми крові. Клопідогрель є проліками. Активний метаболіт - тіолове похідне - утворюється шляхом окислення клопідогрелю до оксоклопідогрел з подальшим гідролізом. Це окислення відбувається за участю цитохрому Р450. Активний метаболіт, який можна виділити in vitro, швидко та необоротно зв'язується з рецепторами тромбоцитів і гальмує їх агрегацію. Він не присутній у сироватці крові. Після одноразового або повторного прийому з сечею виділяється 50%, а з калом - 46% введеної дози клопідогрелю. Період напіввиведення основного метаболіту після однократного або повторного прийому клопідогрелю становить 8 год.
Спосіб застосування та дози:
Клопідогрель приймають всередину по 75 мг на добу, незалежно від прийому їжі.
Лікування Клопідогрелем слід починати в терміни від кількох днів до 35 днів у хворих після інфаркту міокарда і від 7 днів до 6 місяців у хворих після ішемічного інсульту.
У хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST лікування Клопідогрелем має бути розпочато одноразовою дозою 300 мг, а потім продовжено дозою 75 мг на добу в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою в дозі 75-325 мг на добу.
Корекції дози клопідогрелю у пацієнтів похилого віку і пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібно.
Тривалість лікування Клопідогрелем не встановлена, але використовуються схеми лікування до 12 місяців. Максимальний ефект спостерігається через 3 місяці прийому препарату.
Передозування:
При разовому прийомі всередину клопідогрелю в дозі 600 мг здоровими добровольцями, побічні явища не відмічені. Час кровотечі була подовжена в 1.7 раз, що відповідає величині, зареєстрованої після прийому терапевтичної дози клопідогрелю (75 мг на добу).
Описано один випадок навмисного передозування, коли 34-річна жінка з суїцидальної метою прийняла 1050 мг клопідогрелю. Будь-яких симптомів передозування або ускладнень при цьому не зазначено, спеціальне лікування не проводили.
Лікування: специфічного антидоту не існує. Ефекти клопідогрелю можна усунути шляхом переливання тромбоцитарної маси.
Клопідогрель застосовують з обережністю:
Застосування при вагітності та годуванні груддю:
Клопідогрель призначають тільки в разі крайньої необхідності. Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування клопідогрелю при вагітності не проводилося. В експериментальних дослідженнях при застосуванні клопідогрелю в дозі 300-500 мг / кг маси тіла на добу не виявлено тератогенної дії і негативного впливу на фертильність тварин і на розвиток плода.
Встановлено, що Клопідогрель і його метаболіти виділяються з грудним молоком у тварин. При необхідності призначення клопідогрелю в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Даних про виділення клопідогрелю і його метаболітів з грудним молоком у людини немає.
Побічна дія:
При застосуванні клопідогрелю можливі біль в животі, диспепсія, запор або діарея, загострення виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, геморагічний інсульт (внутрішньочерепні крововиливи), нейтропенія, тромбоцитопенія, шкірні висипання.
Особливі вказівки і запобіжні заходи:
Клопідогрель збільшує тривалість кровотечі. Клопідогрель з обережністю призначають хворим з підвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми, оперативних втручань, коагулопатії і ін. При запланованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) курс лікування Клопідогрелем слід припинити за 7 днів до операції (включаючи стоматологічні процедури).
У пацієнтів з інфарктом міокарда не рекомендується починати лікування Клопідогрелем в перші кілька днів після інфаркту.
Хворих слід попередити про те, що оскільки зупинка виникає на тлі застосування клопідогрелю кровотечі вимагає більшого часу, вони повинні повідомляти лікаря про кожний випадок незвичної кровотечі. Хворі також повинні інформувати лікаря і стоматолога про прийом клопідогрелю, якщо вони проведуть оперативні втручання або, якщо лікар призначає новий для пацієнта лікарський засіб.
При незначних порізах (під час гоління) або інших побутових травмах спеціальних заходів для зупинки кровотечі звичайно не потрібно. При значних порізах або травмах потрібна невідкладна консультація лікаря.
При появі симптомів надмірної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) показано дослідження системи гемостазу (час кровотечі, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів).
При лікуванні Клопідогрелем пацієнтів з порушеннями функції печінки слід враховувати можливість розвитку геморагічного діатезу. Рекомендується регулярний контроль лабораторних показників функції печінки.
У пацієнтів з порушенням функції нирок слід дотримуватися обережності при призначенні клопідогрелю.
Безпека і ефективність застосування клопідогрелю у дітей і підлітків у віці до 18 років не встановлена.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Не встановлено впливу прийому клопідогрелю на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.
Лікарська взаємодія:
Клопідогрель підсилює гальмування колаген-індукованої агрегації тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Клопідогрель підвищує ризик виникнення шлункової кровотечі на тлі НПЗП (індометацин. Диклофенак. Ібупрофен та ін.).
При одночасному застосуванні клопідогрелю з гепарин му за даними клінічного випробування, проведеного на здорових добровольцях, Клопідогрель не змінює ні загальної потреби в гепарині, ні дії гепарину на згортання крові. Одночасне тривале застосування гепарину змінювало інгібуючої дії клопідогрелу на агрегацію тромбоцитів. Однак безпека такої комбінації до теперішнього часу не встановлена і одночасне застосування цих препаратів потребує обережності.
Спільне застосування клопідогрелю з варфарином му не рекомендується, оскільки така комбінація може посилити кровотечу.
Безпека спільного застосування клопідогрелю з іншими тромболітиками ще не встановлена, і одночасне застосування цих препаратів потребує обережності.
Не відмічено клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелю разом з атенолол му і ніфедипін му.
Фармакодинамічна активність клопідогрелю залишилася практично незмінною при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, циметидином або естрогенами.
Фармакокінетичнівластивості дігоксин а чи теофілін а не змінюються при одночасному застосуванні з Клопідогрелем.
Є дані про безпеку одночасного застосування клопідогрелю з фенітоїн му і толбутамідом.
Антацидні засоби не змінювали показники абсорбції клопідогрелю.
Призначення інгібіторів глікопротеїну IIb / IIIa спільно з Клопідогрелем вимагає обережності.
Умови зберігання:
Список Б. Зберігати в сухому місці при кімнатній температурі (не вище 25 ° C).
Термін придатності зазначений на упаковці.
Умови та термін зберігання - за рецептом.