Одна таблетка містить
активна речовина - клоназепам 2 мг,
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, крохмаль рисовий, натрію карбоксиметилкрохмаль, желатин, полісорбат 80, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, лактоза
Таблетки круглої форми, з плоскою поверхнею, від білого до світло-кремового кольору, з хрестоподібної рискою ділить таблетку на чотири частини, з цільними краями, без тріщин
Фармакотерапевтична група
Протиепілептичні препарати. Бензодіазепіну похідні.
Код АТС N03АЕ01
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Клоназепам добре всмоктується з травного тракту. Біодоступність, при прийомі всередину, становить 90%. При прийомі всередину разової дози препарату максимальна концентрація в сироватці крові спостерігається через 1-4 год.
Клоназепам приблизно на 85% зв'язується з білками крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, проникає також в молоко матері. Обсяг розподілу становить 1,8-4,4 л / кг. Клоназепам піддається метаболізму в печінці до неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить 20-60 год. Виводиться, головним чином, з сечею у формі метаболітів. Менше 0,5% від прийнятої дози препарату виводиться нирками в незміненому вигляді.
Фармакодинаміка
Клоназепам відноситься до групи похідних бензодіазепіну. Діє на багато структур центральної нервової системи - перш за все на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто на структури пов'язані з регуляцією емоційної діяльності. Як і всі інші бензодіазепіни, він посилює гальмівний вплив ГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампу, мозочка, спинномозкового стовбура та інших структур центральної нервової системи. Наслідком цього є зменшення активності різних груп нейронів: норадренергических, холинергических, допамінергічних і серотонінергічних. Виявлено існування специфічних для бензодіазепінів ділянок зв'язування, що представляють собою білкові структури клітинної мембрани мають зв'язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-А і хлорного каналу. Дія клоназепама пов'язано з модуляцією чутливості ГАМК-ергічного рецептора, що приводить до збільшення спорідненості рецептора до гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка є гальмівним ендогенним нейромедіатором. Наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-А є збільшення транспорту іонів хлору всередину нейрона через хлорний канал, що призводить до гіперполяризації клітинної мембрани, а в підсумку до пригнічення активності нейрона (тобто вивільнення нейромедіатора). Клінічно клоназепам має протисудомну, анксиолитическим, заспокійливим і помірно вираженим снодійним дією, знижує також тонус скелетної мускулатури. Клоназепам підвищує судомний поріг і перешкоджає виникненню генералізованих судомних нападів. Сприятливо впливає на перебіг як генералізованих, так і парціальних судомних нападів.
Показання до застосування
Всі види епілепсії у дорослих і дітей:
- прості і складні парціальні припадки;
- вторинно генералізовані прості напади;
- абсанси (petit mal), включаючи атипові абсанси;
- первинно і вторинно генералізовані тоніко-клонічні напади (grand mal);
- напади міоклонічних судом;
- напади клонічних і тонічних судом.
- Синдром Леннокса-Гасто.
- Синдром пароксизмального страху.
Стану нервового напруження і неспокою, пов'язаніз проблемами повсякденного життя, не є показанням до застосування лікарського препарату.
Щоб уникнути ускладнень препарат необхідно приймати суворо за призначенням лікаря.
Спосіб застосування та дози
Препарат Клоназепам необхідно приймати відповідно до рекомендацій лікаря.
У разі сумнівів необхідно проконсультуватися з лікарем.
Хрестоподібна риски на таблетках дозволяє розділити таблетку на 2 або 4 рівні частини.
Первісна добова доза не повинна перевищувати 1 мг-1,5 мг. Препарат необхідно призначати в дозах розділених на 2-3 прийоми на добу, в однакових проміжках часу. Дозу необхідно поступово увелічавать на 0,5 мг до 1 мг через кожні 3 дні в залежності від реакції пацієнта на препарат, до визначення підтримуючої дози, яка зазвичай становить від 4 до 8 мг на добу.
Максимальна підтримуюча добова доза, яка повинна бути досягнута протягом 2-4 тижнів лікування, не повинна перевищувати 20 мг.
Первісна доза у дітей у віці від 1 до 5 років становить 0,25 мг / добу, у старших дітей - 0,5 мг / добу.
- від 1 до 5 років: 1-2 мг / добу;
- від 6 до 16 років: 2-4 мг / добу.
Добову дозу слід розділити на 3 або 4 частини, застосовувані в однакових проміжках часу.
До часу визначення оптимального дозування, діти повинні отримувати таблетки містять діючу речовину в дозі 0,5 мг.
Синдром пароксизмального страху
Первісна доза клоназепама становить 0,5 мг 1-2 рази на добу.
Цільова доза препарату, яка для більшості хворих становить 1 мг на добу, може бути введена через 3 дня.
Добова доза не повинна перевищувати 1 мг, так як доступні дослідження не показали підвищення ефективності після перевищення цієї дози, в той же час спостерігалося збільшення побічних дій. Однак у деяких пацієнтів може виявитися ефективним збільшення добової дози до 4 мг. У таких хворих необхідно збільшувати дозу препарату на 0,5 мг кожні 3 дні.
Для зменшення денної сонливості, препарат можна приймати в одноразової дозі перед сном.
Безпека і ефективність клоназепама у дітей до 18 років з синдромом пароксизмального страху не встановлені.
Пацієнти з порушенням функції нирок і (або) печінки
Дозування лікар визначає індивідуально, залежно від ступеня недостатності ураженого органу.
Пацієнти похилого віку
Пацієнти похилого віку більш чутливі до препаратів чинним на центральну нервову систему. У цих пацієнтів дозування повинен встановити лікар.
Якщо під час лікування пацієнту здається, що дія препарату занадто сильне або слабке, він повинен звернутися до лікаря.
Тривалість лікування залежить від стану пацієнта. Якщо не спостерігається поліпшення після застосування клоназепама протягом декількох днів, слід звернутися до лікаря.
Таблетки слід приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води.
Лікар повинен почати лікування застосовуючи якомога менші ефективні дози, збільшуючи їх поступово кожні 3 дні, до моменту досягнення відповідного терапевтичного ефекту або за максимальну добову дозу.
Якщо застосування препарату в однакових дозах не представляється можливим, велику дозу слід прийняти перед сном.
Після визначення ефективної підтримуючої дози, препарат можна приймати в одноразової добової дозі перед сном.
Препарат необхідно відміняти поступово, під контролем лікаря. Різке припинення застосування клоназепама може викликати синдром відміни. Особливо небезпечним є різке припинення лікування проводиться протягом тривалого часу або лікування, що вимагає великих доз препарату. Симптоми відміни тоді більш виражені. Поступове скасування препарату лікар повинен встановлювати індивідуально для кожного пацієнта.
У разі пропуску прийому дози препарату Клоназепам
Якщо препарат не був прийнятий в точно призначений час, необхідно його прийняти якнайшвидше (якщо часу до чергового прийому препарату ще досить багато) або продовжувати регулярний прийом препарату.
Не можна застосовувати подвійну дозу з метою поповнення пропущеної.
Побічна дія
Кількість і вираженість побічних дій залежить від індивідуальної чутливості пацієнта і дози. Скасування лікарського препарату Клоназепам в зв'язку з важкими побічними діями зустрічається рідко.
- зі сторонисердечно-судинної системи: брадикардія, тахікардія, біль у грудній клітці
- з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія
- з боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, млявість, загальмованість, каталепсії, притуплення емоцій, уповільнення психічних і рухових реакцій; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, антеградная амнезія (при призначенні великих доз її ризик збільшується), неадекватність поведінки, пригніченість настрою, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи тіла, включаючи очі), слабкість, міастенія , дизартрія
При тривалому лікуванні деяких формах епілепсії можливо збільшена частоти припадків.
- офтальмологічні порушення: порушення зору (нечіткий зір, диплопія, ністагм)
- з боку дихальної системи: пригнічення дихального центру (особливо при в / в введенні), бронхіальна гіперсекреція (у дітей грудного та молодшого віку)
- з боку шлунково-кишкового тракту: гіпервсалівація (у дітей грудного та молодшого віку), сухість у роті, неприємний смак, печія, нудота, блювота, зниження апетиту, запори або діарея
- з боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечі, мимовільне сечовипускання або нетримання сечі, хворобливе сечовипускання, порушення функції нирок
- з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: м'язова слабкість, м'язовий тремор, біль у м'язах
- судинні порушення: незначне зниження артеріального тиску крові
- загальні розлади і реакція в місці введення препарату: загальна слабкість, непритомність
- з боку імунної системи: анафілактичні реакції описуються дуже рідко
- з боку шкіри та підшкірної тканини: алергічні шкірні реакції (висип, свербіж, кропив'янка), випадання волосся, порушення пігментації
- з боку печінки і жовчних шляхів: незначне підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, порушення функції печінки, жовтяниця
- з боку репродуктивної системи і молочних залоз: дисменорея, підвищення або зниження лібідо
- вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували клоназепам
- психічні порушення: парадоксальні реакції - агресивні спалахи, сплутаність свідомості, галюцинації, гостре збудження, дратівливість, тривожність, безсоння, псіходвігательное занепокоєння, м'язовий тремор, судоми
Парадоксальні реакції найчастіше спостерігаються після вживання алкоголю, у літніх пацієнтів і у пацієнтів з психічними захворюваннями.
Фізична і психічна залежність може розвинутися при лікуванні клоназепамом в терапевтичних дозах. Ризик розвитку залежності підвищується в міру збільшення дози і тривалості лікування. Схильність до розвитку залежності, особливо спостерігається у пацієнтів з алкоголізмом або іншими видами залежностей в анамнезі.
Різке припинення лікування може спричинити синдром відміни.
Під час лікування клоназепамом може виявитися наявна недіагностована депресія.
У деяких пацієнтів під час застосування препарату Клоназепам можуть виникнути інші побічні дії. У разі появи будь-яких з перерахованих вище або інших небажаних явищ, не зазначених у цій інструкції, необхідно повідомити про них лікаря.
Протипоказання
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.