ізозід; ізоніазид; Ізоніазид-АКОС; Ізоніазид-Дарниця; Ізоніазид-Н.С .; Ізоніазид-Ферейн; Ізотамін; Нідразід; Ріміцід; Тубазид.
Ізоніазид - протитуберкульозний засіб I ряду, активний відносно поза- і внутрішньоклітинних Mycobacterium tuberculosis. Застосовується для лікування всіх форм активного туберкульозу, профілактики туберкульозу у осіб, які перебувають в близькому контакті з хворими на туберкульоз.
Активне-діюча речовина:
Ізоніазид / гідразид ізонікотиновоїкислоти / Isoniazid.
Лікарські форми:
Таблетки.
Розчин для ін'єкцій.
Властивості / Дія:
Ізоніазид - протитуберкульозний препарат I ряду, активний відносно поза- і внутрішньоклітинних Mycobacterium tuberculosis. Особливо активний відносно швидко розмножуються мікроорганізмів.
Механізм дії Ізоніазиду пов'язаний з пригніченням дихання мікобактерій; пригнічує синтез міколієвих кислот, які є найважливішим компонентом клітинної стінки мікобактерій. Точний механізм його дії не відомий.
Надає бактеріостатичний або бактерицидний ефект (в залежності від дози). Стійкість мікроорганізмів при застосуванні Ізоніазиду у вигляді монотерапії розвивається протягом 5 міс.
Фармакокінетика:
Після прийому всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При прийомі з їжею всмоктування і біодоступність знижуються. Час досягнення Cmax - 2 ч. Зв'язування з білками плазми низьке. Добре проникає через тканинні бар'єри і в цереброспінальну рідину. Метаболізується ацетилюванням в печінці до неактивних продуктів. T1 / 2 - 3 год (всередину - 600 мг) і 5.1 ч (900 мг). За умови регулярного застосування T1 / 2 коротшає до 2-3 ч. Виводиться з сечею, невелика кількість - з калом.
показання:
Лікування всіх форм активного туберкульозу, в т.ч. туберкульозного менінгіту (у складі комбінованої терапії).
Профілактика туберкульозу у осіб, які перебувають в близькому контакті з хворими на туберкульоз; у осіб з позитивною шкірною реакцією (більше 5 мм) на туберкулін і рентгенологічними даними, що вказують на непрогрессірующій туберкульоз; у дітей молодше 4 років з позитивною реакцією на туберкулін (більше 10 мм) і підвищеним ризиком дисемінації.
Спосіб застосування та дози:
Дози встановлюють індивідуально залежно від характеру та форми захворювання, переносимості препарату. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
Всередину, після їди. Дорослим ізоніазид призначають по 300 мг 2-3 рази / добу. Максимальна разова доза препарату - 600 мг. Максимальна добова доза препарату - 900 мг. У період вагітності і при тяжкій формі легенево-серцевої недостатності, вираженому атеросклерозі, ІХС та артеріальної гіпертензії не слід призначати в дозах більше 10 мг / кг. Дітям призначають в дозі 5-15 мг / кг / сут. Кратність застосування - 1-2 рази / добу. Максимальна суточнаядоза - 500 мг.
З метою профілактики - всередину, по 5-10 мг / кг / добу в два прийоми на добу, протягом 2 міс.
В / м дорослим і підліткам вводять по 5 мг / кг 1 раз / сут або по 15 мг / кг 2-3 рази / тиждень, дітям - по 10-20 мг / кг 1 раз / сут або по 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень протягом 2-6 міс.
В / в (протягом 30-60 с), по 10-15 мг / кг / добу у вигляді 10% розчину; курс - 30-150 вливань. Максимальні добовий дози при в / в введенні для дорослих - 300 мг. Після введення необхідно дотримуватися постільного режиму протягом 1-1.5 ч.
Внутрішньокавернозно вводять в добовій дозі 10-15 мг / кг.
При інгаляціях - 5-10 мг / кг / добу в 1-2 прийоми.
Передозування:
Симптоми: периферична полінейропатія (лікування - вітаміни В6, В1, В12, АТФ, глютамінова кислота, нікотинамід, масаж, фізіопроцедури); судоми (лікування - в / м вітамін В6 - 200-250 мг, в / в 40% розчин глюкози - 20 мл, в / м 25% розчин магнію сульфату - 10 мл, діазепам); порушення функції печінки (лікування - метіонін, ліпамід, АТФ, вітамін В12).
З обережністю - важка форма серцевої недостатності, артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, поширений атеросклероз, захворювання нервової системи, гіпотиреоз, бронхіальна астма, псоріаз, екзема в стадії загострення, мікседема, вагітність. Не рекомендується застосовувати ізоніазид в дозі більше 10 мг / кг.
Застосування в період вагітності та лактації:
Можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Чи не призначають в дозі вище 10 мг / кг. Ізоніазид проникає через плаценту, виділяється з грудним молоком.
Побічна дія:
Можливо: головний біль, запаморочення, нудота, блювота, болі в області серця, алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, ейфорія, порушення сну.
Рідко: психози, периферичний неврит, лікарський гепатит.
Вкрай рідко: гінекомастія, менорагії.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення сну, безсоння, дратівливість, ейфорія, парестезії, оніміння кінцівок, периферична нейропатія, психози. У хворих на епілепсію можуть частішати напади.
З боку ССС: серцебиття, стенокардія (біль у ділянці серця), підвищення артеріального тиску.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, токсичний гепатит.
З боку ендокринної системи: гінекомастія у чоловіків, менорагії у жінок.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: дуже рідко - гінекомастія, менорагія.
Особливі вказівки і запобіжні заходи:
Щоб уникнути швидкого розвитку стійкості Mycobacterium tuberculosis ізоніазид застосовують у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.
Слід враховувати, що ізоніазид метаболізується в печінці шляхом ацетилювання до неактивних метаболітів. Ступінь ацетилювання детермінована генетичними факторами. У зв'язку з неоднаковим ступенем метаболізму перед застосуванням ізоніазиду доцільно визначати швидкість його інактивації за змістом активної речовини в крові і сечі. У пацієнтів, у яких спостерігається швидка інактивація, ізоніазид застосовують у більш високих дозах.
Лікарська взаємодія:
Одночасне призначення піридоксину (всередину або в / м), глутамінової кислоти (всередину), тіаміну (в / м) знижує ймовірність виникнення побічних ефектів при застосуванні Ізоніазиду.
Сумісний з усіма протитуберкульозними засобами (крім циклосерина).
При одночасному застосуванні з рифампіцином зростає ризик розвитку гепатотоксичної дії (особливо у людей, що мають порушення функції печінки).
Імовірність побічних ефектів збільшують інгібітори МАО.
При одночасному застосуванні з парацетамол му збільшується ризик розвитку гепатотоксичної дії, тому що ізоніазид індукує цитохром Р450, що призводить до збільшення вмісту токсичних метаболітів парацетамолу.
При одночасному застосуванні ізоніазиду з карбамазепін му або фенітоїном метаболізм останніх пригнічується, що призводить до підвищення їх концентрацій в плазмі крові і посилення токсичної дії.
Відпускається за рецептом лікаря.