Ацетазоламвд (Acetazolamide)
Володіє діуретичною дією. Пригнічує карбоангидразу в проксимальних ниркових канальцях, знижує реабсорбцію іонів Na, К, води (підвищує діурез), викликає метаболічний ацидоз і зниження ОЦК. Пригнічення карбоангідрази циліарного тіла призводить до зниження секреції водянистої вологи і зниження внутрішньоочного тиску, в головному мозку - обумовлює протиепілептичну активність. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в крові - через 2 год. Тривалість дії - до 12 ч. Знижує ВГД на 40-60%; зменшує продукцію внутрішньоочної рідини.
Показання. глаукома, офтальмогіпертензія.
Дозування. всередину при глаукомі - по 0,125-0,25 г 1-3 рази на добу через день протягом 5 днів, потім - перерва 2 дні.
Побічна дія. втрата апетиту, нудота, блювота, діарея, парестезії, шум у вухах, порушення дотику, сонливість, алергічні реакції.
Протипоказання. гіперчутливість (в т. ч. до сульфонамідів), схильність до ацидозу, хвороба Аддісона, гострі захворювання печінки і нирок, цукровий діабет, уремія, вагітність.
Обмеження до застосування. набряки печінкового та ниркового генезу.
- Диакарб таблетки по 0,5 г, виробництво Polpharma, Польща.
Дорзоламвд (Dorzolamide)
Пригнічує активність ізоензіма II карбоангідрази (каталізує оборотну реакцію гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти) в циліарного тілі очі. Зменшує секрецію внутрішньоочної вологи (на 50%), уповільнює утворення іонів бікарбонату і частково редукує транспорт натрію і води. Зменшує продукцію внутрішньоочної рідини на 38%, але не впливає на відтік.
Проникає всередину ока через рогівку (переважно), склеру або лімб. Частково всмоктується зі слизових оболонок ока в системне судинне русло (можливе виникнення ефектів, типових для сульфонамідів, в т. Ч. Диуретического). Після потрапляння в кров швидко проникає в еритроцити. що містять значну кількість карбоангідрази II. Зв'язування з білками плазми становить близько 33%. Максимальний гіпотензивний ефект проявляється через 2 години після інстиляції і зберігається 12 ч. Знижує внутрішньоочний тиск на 9-21% при закапуванні 2 рази в день і на 14-24% при 3-кратною інстиляції. Максимальне зниження його при призначенні 2% розчину становить 4,5-6,1 мм рт ст. 3% розчин менш ефективний, ніж 2%, - швидше вимивається з кон'юнктивальної порожнини, оскільки викликає інтенсивне сльозотеча. При одночасному призначенні з тимололом протягом 8 днів має виражену додаткову дію в межах 13-21%. Мінімально впливає на частоту серцевих скорочень і артеріального тиску.
Показання. офтальмогіпертензія, первинна та вторинна (в т. ч. псевдоексфоліативним) відкритокутова глаукома.
Дозування. по 1 краплі 3 рази на добу. Спільно з? Блокаторами - по 1 краплі 2 рази на день.
Побічна дія. сльозотеча, печіння, відчуття дискомфорту, поколювання і свербіння в очах, подразнення повік, затуманення зору, світлобоязнь, кон'юнктивіт, кератит, блефарит, іридоцикліт, збільшення товщини рогівки, гіркота в роті, нудота, головний біль, підвищена стомлюваність, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, агранулоцитоз, апластична анемія та ін. діскразіі системи крові, шкірні висипання, депресія, втрата ваги, парестезії.
Протипоказання. гіперчутливість (в т. ч. до інших сульфаніламідів), порушення функції нирок або печінки, тяжка ниркова недостатність, вагітність, годування груддю (лікування повинно супроводжуватися припиненням грудного вигодовування), дитячий вік.
Взаємодія. потенціює ефект ін. антиглаукомних препаратів. Одночасне призначення інгібіторів карбоангідрази всередину підвищує ризик системних побічних ефектів.
Запобіжні заходи. в літньому віці може підвищуватися чутливість до дорзоламіда (потрібно зниження дози). В період лікування небажано носіння контактних лінз. Гіперчутливість може проявлятися і після повторних призначень сульфаніламідів, незалежно від шляху їх надходження в організм, тому, якщо раніше всередину призначалися сульфаніламідні препарати. необхідно мати на увазі можливість сенсибілізації.
- Трусопт очні краплі. Містять дорзоламіда гідрохлориду 20 мг в 1 мл розчину. 5 мл у флаконі. Виробництво Merck Sharp Dohme, Нідерланди.
Брінзоламід (Brinzolamide)
Є новітнім інгібітором карбоангідрази володіє здатністю істотно знижувати і контролювати ВГД при місцевому застосуванні. Брінзоламід має високу вибірковість до карбоангидразой II. а також оптимальними фізичними властивостями для ефективного проникнення всередину очі. Порівняння з ацетозоламіда і дорзоламідом продемонструвало, що брінзоламід є найбільш потужним препаратом з групи інгібіторів карбоангідрази. Є дані, що брінзоламід, застосовується місцево або внутрішньовенно, покращує кровопостачання ДЗН. Брінзоламід знижує ВГД в середньому на 20%.
Показання. відкритокутова глаукома, офтальмогіпертензія.
Дозування. по 1 краплі 2 рази на добу.
Побічна дія. тимчасове затуманення зору і відчуття печіння після інстиляції, відчуття стороннього тіла. Збочення смаку. При місцевому застосуванні переноситься набагато краще, ніж дорзоламід.
Протипоказання. підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату (в т. ч. до ін. сульфаніламідам), вагітність, годування груддю (лікування повинно супроводжуватися припиненням грудного вигодовування), дитячий вік.
Взаємодія. потенціює ефект ін. антиглаукомних препаратів. Одночасне призначення інгібіторів карбоангідрази всередину підвищує ризик системних побічних ефектів.
Запобіжні заходи. в літньому віці може підвищуватися чутливість до брінзоламіда (потрібно зниження дози). В період лікування небажано носіння контактних лінз. Гіперчутливість може проявлятися і після повторних призначень сульфаніламідів, незалежно від шляху їх надходження в організм, тому, якщо раніше всередину призначалися сульфаніламідні препарати, необхідно мати на увазі можливість сенсибілізації.
- Азопт очні краплі. Містять брінзоламіда 10 мг на 1 мл суспензії. 5 мл у флаконі. Виробництво Alcon, США.
похідні простагландинів
Латанопрост (Latanoprost)
Є селективним агоністом простагландинових рецепторів. Знижує внутрішньоочний тиск, збільшуючи відтік внутрішньоочної рідини через судинну оболонку очного яблука. Не впливає на продукцію водянистої вологи. Може незначно змінювати розміри зіниці. При інсталяції добре проникає через рогівку ока у вигляді неактивного попередника (ізопропілового ефіру), гідролізується до біологічно активної кислоти, яка визначається протягом перших 4 год у внутрішньоочної рідини і першої години - в плазмі. Обсяг розподілу становить 0,16 л / кг. Максимальна концентрація в рідкій волозі досягається через 2 години після аплікації. Розподіляється спочатку в передньому сегменті, кон'юнктиві і століттях, потім в незначній кількості потрапляє в задній сегмент. У тканинах ока активна форма майже не метаболізується; перетворення відбуваються в основному в печінці. Метаболіти виводяться переважно з сечею.
Показання. відкритокутова глаукома, офтальмогіпертензія.
Дозування. по 1 краплі в хворе око, одноразово (переважно ввечері).
Побічна дія. відчуття стороннього тіла в оці, гіперемія кон'юнктиви, точкові епітеліальні ерозії, можливий макулярної набряк (при афакии або псевдофакіей, особливо при цукровому діабеті), посилення пігментації райдужної оболонки зі зміною її забарвлення переважно у пацієнтів зі змішаною (зелено, сіро або жовто коричневої) забарвленням райдужної оболонки і рідко - при рівномірній забарвленням її (блакитного, сірого, зеленого, коричневого кольору): вся райдужна оболонка або її частини набувають більш інтенсивний колір; постійна гетерохромія (при лікуванні одного ока); оборотна пігментація шкіри, поява висипу на ній, посилення росту вій. Не виявлено системних побічних ефектів.
Протипоказання. гіперчутливість, вагітність, годування груддю.
Взаємодія. бета-адреноблокатори (тимолол), адреноміметики (адреналіну діпіваліл), інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), холиномиметики (слабше) підсилюють основний ефект.
Запобіжні заходи. до передбачуваної терапії пацієнта необхідно проінформувати про можливу зміну кольору очей і появі пігментації шкіри обличчя навколо очей. Під час лікування рекомендується регулярне обстеження пігментації райдужної оболонки, т. К. Зміна кольору розвивається повільно і може залишатися непоміченим протягом декількох місяців.
- Ксалатан очні краплі. Містять латанопрост 0,005%. 2,5 мл у флаконі. Виробництво Pharmacia Corp. США.
Унопростон (Unoprostone)
Унопростона ізопропіл являє собою похідне докозаноіда. яке швидко знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за допомогою нового фармакологічного механізму. При цьому полегшується відтік внутрішньоочної рідини, в той час як її вироблення не змінюється. Клінічні дослідження унопростона ізопропілу продемонстрували подібну або більш високу активність у відношенні зниження ВГД в порівнянні з 0,5% тимололом малеатом. Він не викликає мидриаза, миоза або зниження кровотоку в очних тканинах і не впливає на акомодацію; не визначена затримка регенерації рогівки після використання препарату; незмінений унопростона ізопропіл не виявлявся в плазмі після місцевого очного застосування.
Показання. первинна відкритокутова глаукома, вроджена глаукома, псевдоексфоліативним синдром, увеальна глаукома, стероїдна глаукома, неоваскулярная глаукома, інші вторинні глаукоми.
Дозування. дорослі і діти старше 12 років: по одній краплі двічі на день (вранці і ввечері) в кон'юнктивальний мішок.
Побічна дія. очні: в окремих випадках може виникати минуще печіння, відчуття чужорідного тіла, болі в очах, затуманення зору; дуже рідко - гіперемія кон'юнктиви, хемоз або виділення, іноді - кератит; зрідка - ерозії рогівки або помутніння рогівки; зрідка - блефародерматіт або почервоніння.
Протипоказання. гіперчутливість до активного компонента або до наповнювачів.
Безпека препарату при вагітності або годуванні груддю не вивчалась.
Особливі вказівки. препарат не викликає клінічно значущих змін гостроти зору, розміру зіниці, чутливості рогівки.
- Рескула 0,12% розчин по 5 мл у флаконі. Виробництво Novartis Ophthalmics, Франція.
Інтерферони Інтерферон альфа (Interferon alfa) Фармакологічна дія - противірусний, імуномодулюючий, протипухлинну, антипроліферативну.
Препарати, що застосовуються для лікування катаракти
Монокомпонентні препарати Азапентацен (Azapentacen) Володіє антікатарактальним дією. Стимулює протеолітичні ферменти, що містяться в рідкої
Альфа- і бета-адренергічні агоністи Епінефрин (адреналіну гідрохлорид) 1% і 2% розчин. В даний час для лікування глаукоми практично не
Призначаючи гіпотензивну терапію, доцільно враховувати прийняті в даний час рекомендації за ступенями зниження внутрішньоочного тиску: при початковій