Інгібітори карбоангідрази відносяться до сечогінних засобів, які не застосовують як діуретиків або мочегонкі. Показанням до призначення даних препаратів буде глаукома. Розглянемо більш докладно найпопулярніші з них.
Ацетазоламід (Acetazolamide)
Має діуретичні властивості. Зупиняє карбоангидразу проксимальних ниркових канальців, знижує зворотне всмоктування іонів К, Na і води (викликає підвищення діурезу), веде до зниження ОЦК і метаболічного ацидозу. Пригнічує карбоангидразу циліарного тіла і призводить до зниження тиску внутрішньоочного, а також знижує секрецію водянистої вологи, обумовлює в головному мозку активність протиепілептичну. Володіє хорошим всмоктуванням з травного тракту, в крові Cmax вже через дві години. Дія може тривати до 12 годин. На 40-60% знижує ВГД і зменшує продукцію внутрішньоочної рідини.
Показання та дозування
Основні показання: офтальмогіпертензія, глаукома. При глаукомі всередину приймають по 0,125-0,25 г 1-3 рази на день через день 5 днів, після чого необхідний дводенну перерву.
Побічні ефекти: нудота, втрата апетиту, діарея, алергія, порушення дотику, парестезія, шум у вухах, сонливість. Все це можуть спровокувати інгібітори карбоангідрази. Препарати також мають протипоказання. Це надмірна чутливість (до сульфонамідів в тому числі), хвороба Аддісона, схильність до ацидозу, гостре захворювання печінки і нирок, вагітність, цукровий діабет, уремія.
Обмеження щодо застосування: легенева емболія, емфізема легенів (можливе посилення ацидозу).
Препарат: таблетки польського виробництва Polpharma "Диакарб" по 0,5 м
Dorzolamide (дорзоламід)
Пригнічує ізоензіма II карбоангідрази активність (запускає реакцію гідратації оборотну діоксиду вуглецю та вугільної кислоти дегідратації) тіла ока циліарного. Секреція внутрішньоочної вологи зменшується на 50%, сповільнюється утворення бікарбонату іонів і частково редукується транспорт води і натрію. Зменшується на 38% продукція внутрішньоочної рідини, що на відтік не впливає.
Показання та дозування
Показання: первинна і вторинна відкритокутова глаукома, офтальмогіпертензія. Препарат показаний по 1 краплі 2-3 рази на день.
Побічні ефекти: парестезії, втрата ваги, депресія, висипання шкіри, апластіческаяанемія, агранулоцитоз, підвищена стомлюваність, головний біль, токсичний епідермальний некроліз, гіркота в роті, нудота, збільшення товщини рогівки, іридоцикліт, блефарит, кератит, кон'юнктивіт, світлобоязнь, затуманення зору, свербіж і поколювання в очах, відчуття дискомфорту, синдром Стівенса - Джонсона, печіння, сльозотеча.
Даний інгібітор карбоангідрази (очні краплі) має наступні протипоказання: надмірна чутливість (до сульфонамідів в тому числі), дитячий вік, гостре захворювання печінки і нирок, вагітність і грудне вигодовування.
Препарат: очні краплі "Трусопт", що містять в 1 мл розчину 20 мг гідрохлориду дорзоламіда. Ємність флакона - 5 мл. Виробляється в Нідерландах компанією Merck Sharp Dohme.
Інгібітори карбоангідрази: Brinzolamide (брінзоламід)
Новітній блокіратор карбоангідрази, який має здатність при місцевому застосуванні до істотного зниження і контролю ВГД. Брінзоламід має високу вибірковість до карбоангидразой II і найбільш підходящими фізичними властивостями, щоб ефективно проникнути всередину очі. При порівнянні з дорзоламідом і ацетозоламіда було виявлено, що брінзоламід - найпотужніше речовина групи карбоангідрази інгібіторів. Є дані про те, що місцеве або внутрішньовенне застосування брінзоламіда веде до поліпшення ДЗН. А ще він знижує в середньому на 20% ВГД. Так працюють не всі інгібітори карбоангідрази. Механізм дії у брінзоламіда унікальний.
Показання та дозування
Показання до застосування: офтальмогіпертензія, відкритокутова глаукома. Використовують 2 рази в день по краплі.
Побічні дії: перекручення смаку, відчуття стороннього тіла, після закапування затуманення зору (тимчасове) та відчуття печіння. Переноситься місцево краще, ніж дорзоламід.
Протипоказання: надмірна чутливість до компонентів препарату (до сульфонамідів в тому числі), дитячий вік, вагітність і грудне вигодовування.
Препарат: очні краплі "Азопт", що містять в 1 мл суспензії 10 мг брінзоламіда. Ємність флакона становить 5 мл. Виробляється в США компанією Alcon.
Які ще бувають інгібітори карбоангідрази?
похідні простагландинів
Latanoprost (латанопрост) - селективний агоніст рецепторів простагландинових. Збільшує відтік внутрішньоочної рідини через судинну оболонку очного яблука, що веде до зниження внутрішньоочного тиску. Впливу на виробництво рідкої вологи не робить. Може змінити розмір зіниці, але незначно. При закапуванні проникає у вигляді изопропилового ефіру через рогівку і там гідролізується до стану біологічно активної кислоти, яку можна визначити в перші 4 години в рідини внутрішньоочної і в плазмі протягом першої години. 0,16л / кг - обсяг розподілу. Через дві години після приєднання досягається найбільша концентрація речовини в рідкій волозі, після чого воно розподіляється для початку в передньому сегменті, тобто століттях і кон'юнктиві, а потім потрапляє в сегмент задній (в малій кількості). Активна форма в тканини ока практично не метаболізується, в основному перетворення відбуваються в печінці. Переважно метаболіти виводяться із сечею. Розглянемо ще деякі інгібітори карбоангідрази.
Unoprostone (унопростон)
Ізопропіл унопростона являє собою похідне докозаноіда, швидко знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за допомогою новітнього фармакологічного механізму. Не змінюючи часу вироблення внутрішньоочної рідини, полегшує її відтік. Дослідження показали, що в порівнянні з 0,5% малеатом тимололом, ізопропіл унопростона має подібну або навіть більш високу активність по відношенню до зниження ВГД. Препарат не впливає на акомодацію і не викликає зниження кровотоку в очних тканинах, миоза або мидриаза; затримка регенерації рогівки також не визначена. Після місцевого застосування незмінений изотропией унопростона в плазмі не виявлявся.
Інгібітори карбоангідрази при глаукомі повинні призначатися тільки лікарем, самолікування неприпустимо.
