Про препарат:
Ітраконазол - похідне триазолу, має широкий спектр дії.
Ітраконазол пригнічує синтез ергостеролу в клітинах грибів. Ергостерол є важливим компонентом клітинної мембрани гриба, пригнічуючи його синтез, забезпечує протигрибковий ефект.
Показання та дозування
Мікози, спричинені чутливими до ітраконазолу збудниками: вульвовагінальний кандидоз
Дерматологічні / офтальмологічні грибкові захворювання - дерматомікоз, висівкоподібний лишай, грибковий кератит
Оніхомікози, обумовлені дерматофітами та / або дріжджами;
Системні мікози - системний аспергільоз або кандидоз, криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт (пацієнтам з ослабленим імунітетом і криптококозом і всім пацієнтам з криптококозом ЦНС Фуніт призначається тільки у разі неефективності лікування іншими протигрибковими препаратами)
Гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, бластомікоз та інші системні мікози, які виникають вкрай рідко
Приймають всередину. Для оптимальної абсорбції препарату необхідно застосовувати капсули Фуніт відразу після їжі. Капсули слід ковтати цілими.
При вульвовагінальному кандидозі - 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів.
При лишаї - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів.
При дерматомікозах - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів. У разі поразки висококератинізованих ділянок шкіри (наприклад епідермофітія кистей рук та стоп) необхідна терапія в дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.
При кандидозі порожнини рота - 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів. Слід підвищити дозу до 200 мг 1 раз на добу протягом 15 днів у пацієнтів з нейтропенією або СНІДом через порушення абсорбції препарату у таких хворих.
При грибковому кератиті - 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня.
При оніхомікозі - безперервне лікування. Один курс складається з прийому 2 капсул Фуніт 2 рази на добу (по 200 мг 2 рази на добу) протягом 1 тижня. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок на руках рекомендується пройти 2 курсу. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок на пальцях ніг рекомендується пройти 3 курсу. Перерва між курсами має становити 3 тижні.
Клінічні результати будуть проявлятись після завершення лікування в міру відростання нігтя.
Лікування оніхомікозів, обумовлених дерматофітами та / або дріжджами, може також проводитися із застосуванням пульс-терапії.
Ураження нігтьових пластинок на пальцях ніг (як з ураженням нігтів на руках, так і без нього) - на 1-й, 5-й, 9-му тижні пульс-терапія Фуніт, 2-4-я, 6-8-й тиждень - перерва. Ураження нігтьових пластинок тільки на руках - на 1-й, 5-му тижні пульс-терапія Фуніт, 2-4-й тиждень - перерва.
Оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після завершення лікування інфекцій шкіри, вульвовагінальний кандидозов і оральних кандидозов, і через 6-9 місяці після завершення лікування інфекцій нігтьових пластинок. Це пов'язано з тим, що виведення ітраконазолу з тканин шкіри, нігтів і слизової оболонки відбувається повільніше, ніж з плазми крові.
Тривалість лікування системних грибкових уражень повинна коригуватися в залежності від микологического та клінічної відповіді на терапію.
При аспергільоз - 200 мг 1 раз на добу 2-5 міс. Підвищення дози до 200 мг 2 рази на добу в разі інвазивного або дессіменірованного захворювання.
При кандидозі - 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 місяців. Підвищення дози до 200 мг 2 рази на добу в разі інвазивного або дессіменірованного захворювання.
При криптококозі (без ознак менінгіту) - 200 мг 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року.
При криптококовому менінгіті - по 400 мг 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року. підтримуюча терапія
При гистоплазмозе - від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 8 міс.
При споротрихозі -100 мг 1 раз на добу протягом 3 міс.
При паракокцідіоідозі (паракокцидіоїдомікозі) - 100 мг 1 раз на добу протягом 6 міс. Даних щодо ефективності зазначеного режиму дозування у хворих на СНІД недостатньо.
При хромомікозі - 100-200 мг 1 раз на добу протягом 6 міс.
При бластомікозі - від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 6 міс.
Передозування:
Повідомлень про випадки передозування немає.
Якщо сталася випадкове передозування, слід здійснити підтримують заходи. Протягом першої години після прийому всередину необхідно промити шлунок. Якщо це виправдано, можна призначити активоване вугілля. Ітраконазол не виводиться шляхом гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.
Побічні ефекти:
Побічні реакції препарату систематизовані щодо кожної з систем органів в залежності від частоти з використанням наступної класифікації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Інфекції та інвазії: дуже рідко - інфекції верхніх дихальних шляхів.
З боку лімфатичної системи та крові: дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: дуже рідко - сироваткова хвороба; ангіоневротичнийнабряк, анафілактичні, анафілактоїдні та алергічні реакції.
З боку метаболізму: дуже рідко - гіпокаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпокальціємія.
З боку нервової системи: дуже рідко - периферична нейропатія, парестезія, гіпестезія, головний біль, запаморочення.
З боку органу зору: дуже рідко - порушення зору, включаючи затьмарення зору і диплопію.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко - тиніт, тимчасова або постійна втрата слуху.
З боку серця: дуже рідко - застійна серцева недостатність.
З боку органів дихання: дуже рідко - набряк легенів, задишка, риніт, синусит.
З боку травної системи: дуже рідко - панкреатит, біль в животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, запор, дізгевзія, здуття живота.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - серйозна гепатотоксичність (включаючи поодинокі випадки летальної гострої печінкової недостатності), гепатит, оборотне підвищення рівня печінкових ферментів.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: дуже рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, світлочутливість, висип, кропив'янка, алопеція, свербіж.
З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - міалгія, артралгія.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко - поллакиурия, нетримання сечі.
З боку репродуктивної системи і молочних залоз: дуже рідко - порушення менструального циклу, еректильна дисфункція.
Загальні розлади: нечасто - набряки, пірексія.
Протипоказання:
Капсули Фуніт протипоказані пацієнтам з відомою гіперчутливістю до препарату або його компонентів.
Протипоказаний одночасний прийом таких лікарських засобів з капсулами Фуніт:
субстратів CYP 3A4, які можуть подовжувати інтервал Q-T, таких як астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетілметадол (левометаділ), мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол та терфенадин. Одночасне застосування може призвести до підвищення концентрацій цих препаратів в плазмі крові, і, як наслідок, подовження інтервалу Q-T, зрідка - до нападів тріпотіння-мерехтіння шлуночків;
інгібіторів HMG-CoA-редуктази, які метаболізуються CYP 3A4, таких як аторвастатин, ловастатин та симвастатин;
триазолама і перорального мідазоламу;
алкалоїдів ріжків, наприклад дигідроерготаміну, ергометрину (ергоновін), ерготаміну і метілергометріна (метілергоновіна);
Не рекомендують капсул Фуніт у пацієнтів з дисфункцією шлуночків, такий як застійна серцева недостатність, або застійна серцева недостатність в анамнезі, за винятком лікування інфекцій, які загрожують життю.
Не слід застосовувати капсули Фуніт в період вагітності, за винятком станів, що загрожують життю матері.
Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:
Лікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу. Лікарські засоби, що знижують кислотність шлунка, знижують абсорбцію ітраконазолу при застосуванні капсул Фуніт.
Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу. Ітраконазол метаболізується через систему цитохрому CYP 3A4. Одночасне застосування ітраконазолу з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном не рекомендується.
Потужні інгібітори ферменту СYР ЗА4, такі як ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу.
Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів.
Ітраконазол може пригнічувати метаболізм лікарських засобів, що розщеплюються ферментами типу цитохрому СYР ЗА4. Результатом цього може бути посилення або подовження їх дії, включаючи побічні реакції. При одночасному застосуванні слід вивчити інформацію для медичного застосування відповідного лікарського засобу. Після припинення лікування рівень ітраконазолу в плазмі крові знижується поступово в залежності від доз і тривалості лікування. Це слід враховувати при оцінці пригнічувала ефекту ітраконазолу на метаболізм препаратів, що застосовуються одночасно.
Наступні лікарські засоби протипоказані до застосування при лікуванні ітраконазолом:
астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетілметадол (левометаділ) мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол, терфенадин, оскільки це може привести до значного підвищення концентрації цих субстратів в плазмі крові, що може стати причиною подовження інтервалу Q-T і рідкісних випадків трепетанія- фібриляції шлуночків;
інгібітори HMG-CoA-редуктази, що метаболізуються CYP 3A4, такі як аторвастатин, ловастатин та симвастатин;
триазолам і мідазолам для перорального застосування;
алкалоїди ріжків, такі як дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін та метілергометрін (метілергоновін);
При одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватись обережності, оскільки це може привести до підвищення ризику застійної серцевої недостатності. Додатково до можливих фармакокинетическим взаємодій із залученням ферменту CYP 3A4 блокатори кальцієвих каналів можуть викликати негативний інотропний ефект, який здатний підсилювати подібний ефект ітраконазолу.
Лікарські засоби, при призначенні яких необхідний контроль за рівнем їх концентрації в плазмі крові, дії і побічних ефектів (при одночасному призначенні з ітраконазолом дозу зазначених препаратів, при необхідності слід знизити): пероральніантикоагулянти, інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір ; деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди барвінку рожевого (Vinca), бусульфан, доцетаксел та триметрексат; блокатори кальцієвих каналів, що розщеплюються ферментом CYP 3A4, такі як дигідропіридин і верапаміл; деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, рапаміцин (також відомий як сиролімус); деякі препарати, що розщеплюються ферментом CYP 3A4 - інгібітори HMG-КоА-редуктази, такі як аторвастатин; деякі глюкокортикоїди, такі як будесонід, дексаметазон, флутиказон, метилпреднізолон; дігоксин (через пригнічення Р-глікопротеїну); препарати: карбамазепін, цілостазол, буспирон, дизопірамід, алфентаніл, алпразолам, бротізолам, мідазолам в / в, рифабутин, ебастин, фентаніл, галофантрин, репаглинид і ребоксетін. Важливість підвищення їх концентрацій і клінічна значимість цих змін при одночасному застосуванні з ітраконазолом з'ясовуються.
Склад і властивості:
капс. 100 мг блістер, № 4, № 15, № 30
Щодо ітраконазолу граничні значення встановлені тільки для Candida spp. Для поверхневих микотических інфекцій (CLSI M27-A2) граничні значення не встановлено за методологією EUCAST. Граничні значення CLSI наступні: чутливі ≤0,125; чутливі дозозалежні 0,25-0,5 і резистентні ≥1 мкг / мл. Граничні значення не встановлені для міцеліальних грибів.
Ітраконазол пригнічує ріст широкого спектра грибів, патогенних для людини, в концентраціях зазвичай ≤1 мкг / мл. Вони включають: дерматофіти (Trichophyton spp. Microsporum spp. Epidermophyton floccosum), дріжджі (Candida spp. Включаючи C. albicans, C. glabrata та C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp. Trichosporon spp. Geotrichum spp.), Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei і інші різновиди дріжджів і грибів.
Candida krusei, Candida glabrata та Candida tropicalis в цілому вважаються найменш чутливими видами Candida, а деякі ізоляти демонструють резистентність до ітраконазолу.
Головними типами грибів, що не придушуються ітраконазолом, є зігоміцети (Rhizopus spp. Rhizomucor spp. Mucor spp. І Absidia spp.), Fusarium spp. Scedosporium proliferans і Scopulariopsis spp.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.