ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки, вкриті оболонкою блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з маркуванням «0,2» з одного боку; на поперечному зрізі видно 2 шари.
1 таб.
моксонидин 200 мкг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магнію стеарат, гіпромелоза, етилцелюлоза, макрогол 6000, тальк, заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171).
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (7) - пачки картонні.
Антигіпертензивний препарат з центральним механізмом дії. Вибірково взаємодіє з імідазоліновими I1-рецепторами, розташованими в стовбурі мозку, що призводить до зниження симпатичної активності. Моксонидин володіє високою спорідненістю до імідазолінових I1-рецепторам і лише незначно зв'язується з центральними α2-адренорецепторами, за рахунок взаємодії з якими опосередковані сухість у роті і седативний ефект. Зменшує резистентність тканин до інсуліну.
Зниження систолічного і діастолічного АТ при одноразовому і тривалому прийомі препарату пов'язана зі зменшенням прессорного дії симпатичної нервової системи на периферичні судини, зниженням ОПСС, в той час як серцевий викид і ЧСС суттєво не змінюються.
Після прийому всередину абсорбція з шлунково-кишкового тракту становить 90%. Cmax в плазмі крові (після прийому 200 мкг моксонидина) становить 1.4-3 нг / мл і досягається через 60 хв. Біодоступність - 88%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику моксонідину.
Зв'язування з білками плазми крові становить 7.2%.
Vd - 1.4-3 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Основні метаболіти моксонидина - 4.5-дегідромоксонідін і похідні гуанідину.
T1 / 2 моксонидина і метаболітів становить 2,5 і 5 годин відповідно. Протягом 24 год більше 90% моксонідину виводиться нирками, приблизно 78% в незміненому вигляді і 13% у вигляді дегідрогенізірованного моксонидина. Менше 1% дози виводиться з калом. Моксонидин не акумулюється при тривалому застосуванні.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку спостерігаються зміни фармакокінетики, які, ймовірно, обумовлені зниженою метаболічної активністю і / або декілька вищою біодоступністю моксонидина. Однак ці фармакокінетичні відмінності не є клінічно значущими.
У пацієнтів з порушенням функції нирок виведення моксонідину в значній мірі корелює з кліренсом креатиніну. При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл / хв) Css в плазмі крові і кінцевий T1 / 2 приблизно в 2 і 1,5 рази вище, ніж у хворих на артеріальну гіпертензію з нормальною функцією нирок (КК більше 90 мл / хв). При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 30 мл / хв) Css в плазмі крові і кінцевий T1 / 2 приблизно в 3 рази вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Призначення багаторазових доз моксонидина не приводить до кумуляції в організмі хворих з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості.
На пізніх стадіях у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл / хв), що знаходяться на гемодіалізі, Css в плазмі крові і кінцевий T1 / 2 відповідно в 6 і 4 рази вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу препарату слід підбирати індивідуально.
Моксонидин в незначній мірі виводиться при гемодіалізі.
Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Физиотенз призначають в початковій дозі 200 мкг / сут.
Максимальна разова доза - 400 мкг; максимальна добова доза - 600 мкг (розділена на 2 прийоми).
Для пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 30-60 мл / хв) і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова разова доза становить 200 мкг. Максимальна добова доза - 400 мкг.
Припиняти прийом Физиотенз слід поступово.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, порушення сну.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота.
З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія.
Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк.
Інші: астенія, периферичні набряки.
Побічні ефекти зазвичай поступово зменшуються протягом перших тижнів лікування.
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня, вираженої печінкової недостатності (клінічний досвід застосування обмежений), при гемодіалізі.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Клінічні дані про негативний вплив препарату на перебіг вагітності відсутні. При вагітності Физиотенз слід застосовувати з обережністю і тільки у випадках, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду.
Моксонидин виділяється з грудним молоком. У разі необхідності застосування Физиотенз в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
У багатьох хворих з артеріальною гіпертензією (АГ) є ниркові, нейроендокринні і метаболічні порушення, що класифікуються, як метаболічний синдром. Подібна симптоматика здатна нівелювати позитивний ефект антигіпертензивної терапії.
В ході проспективного, подвійного сліпого, плацебоконтролируемого, рандомізованого дослідження з використанням паралельних груп і участю 77 хворих з надмірною масою тіла і м'якою есенціальною гіпертонією було виявлено статистично достовірне поліпшення швидкості інфузії глюкози та індексу чутливості до інсуліну під впливом моксонідину.
У хворих з відсутністю резистентності до інсуліну достовірних змін даних показників не відзначалося, що свідчить про малоймовірному зниженні рівня глюкози в крові до небажаних цифр.
Результати досліджень за участю хворих АГ і цукровим діабетом типу 2, які отримували моксонидин, показали достовірне зниження рівня глюкози в плазмі натще.
Дослідження ефектів терапії моксонидином у хворих АГ з ожирінням (і частково з цукровим діабетом типу 2) показало статистично достовірні зниження рівнів інсуліну, лептину і катехоламінів в плазмі крові.
При цьому відзначалася тенденція до зниження рівня інсуліну натще і поліпшенню індексу резистентності до інсуліну.
Рівні глюкози в сироватці крові початково і через дві години після навантаження глюкозою залишалися незмінними.
Також в проведеному дослідженні було показано позитивний вплив моксонідину на зниження маси тіла у пацієнтів з надмірною вагою.
Основні характеристики препарату, що включають сприятливу дію на симпатичну активність і метаболізм глюкози, свідчать про велике значення терапії моксонидином при лікуванні АГ у жінок з метаболічним синдромом в постменопаузі.
Таким чином, основна перевага Физиотенз в тому, що він не тільки знижує артеріальний тиск, але і покращує чутливість тканин до інсуліну, що сприяє нормалізації вуглеводного і білкового обмінів, а також зниження маси тіла.
Комбінація з іншими препаратами для корекції АТ
Найбільш оптимальна комбінація - з блокаторами повільних кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ і тіазиднимидіуретиками.
При необхідності скасування одночасноприйнятих бета-блокаторів та Физиотенз спочатку скасовують бета-адреноблокатори і лише через кілька днів - Физиотенз.
При застосуванні препарату необхідний регулярний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і ЕКГ.
Не рекомендується призначати трициклічніантидепресанти одночасно з Физиотенз.
Физиотенз не слід призначати пацієнтам з рідкісною спадковою патологією непереносимості галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Дані щодо впливу препарату моксонидина на здатність керувати транспортними засобами та управління машинами і механізмами відсутні. Є повідомлення про сонливості і запаморочення в період лікування моксонидином, що слід враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, надмірно виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, загальна слабкість, брадикардія, сухість у роті, блювання, втома і біль в шлунку. Потенційно можливі також короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія.
Лікування: специфічних антидотів не існує. У разі гіпотензії рекомендується відновлення ОЦК за рахунок введення рідини і допаміну.
Брадикардія може бути вирізана атропіном.
Антагоністи α-адреноблокатори можуть зменшувати або усувати парадоксальну артеріальну гіпертензію при передозуванні Физиотенз.
При одночасному застосуванні Физиотенз з іншими антигіпертензивними препаратами відбувається взаємне посилення гіпотензивної ефекту.
Трициклічніантидепресанти при одночасному застосуванні можуть знизити ефективність Физиотенз.
Физиотенз помірно підсилювало знижену когнітивну здатність у пацієнтів, що приймають лоразепам.
Призначення Физиотенз спільно з бензодіазепінами може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх.
При призначенні Физиотенз спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня.
При призначенні Физиотенз з гідрохлортіазидом, глібенкламідом або дигоксином фармакокінетична взаємодія відсутня.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Б. Препарат у формі таблеток 200 мкг слід зберігати при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Препарат у формі таблеток 400 мкг слід зберігати при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці!