Хімічна назва: (Е) -N- (6,6-диметил-2-гептон-4-ініл) -N-метил-1 -нафталенметанамін гідрохлорид. Склад: 1 таблетка містить 250 мг тербінафіну гідрохлориду. Крем 1%: в 1 г міститься 10 мг тербінафіну
Хімічна назва: (Е) -N- (6,6-диметил-2-гептон-4-ініл) -N-метил-1 -нафталенметанамін гідрохлорид.
Склад: 1 таблетка містить 250 мг тербінафіну гідрохлориду.
Крем 1%: в 1 г міститься 10 мг тербінафіну гідрохлориду.
Фармакологічна дія. Тербінафін являє собою алліламіновое похідне з широким спектром протигрибкової дії. Препарат застосовується для прийому всередину і місцево. Екзіфін виявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів. Дія на дріжджові гриби може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від виду грибів.
Препарат специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба. Екзіфін діє за рахунок пригнічення скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба. Це призводить до дефіциту ергостерину і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що викликає загибель клітини гриба. При прийомі всередину Екзіфін також ефективний відносно збудників дерматомікозів (Trichophyton, наприклад Т. rubrum, Т. mentagrophetes, Т. verrusonum, Т. violaceum, а також Microsporum canis, Epidermophyton floccosum). При місцевому застосуванні Екзіфін ефективний по відношенню до дріжджоподібних грибів роду Candida (в основному Candida albicans), а також щодо Pityrоsporum orbiculare (Malassezia furtur) - збудника висівкоподібного (різнобарвного) лишаю.
Фармакокінетика. При одноразовому прийомі всередину 250 мг екзіфіном максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається в межах двох годин після прийому і становить 0,97 мкг / мл. Стабільні концентрації препарату досягаються через 10-14 днів. Зв'язування з білками плазми досягає 99%. Препарат швидко дифундує через дермальний шар шкіри і накопичується в ліпофільному роговомушарі. Тербінафін також виділяється з шкірним жиром, в результаті чого створюються його високі концентрації в волосяних фолікулах, волоссі. Протягом перших декількох тижнів після початку прийому препарату всередину активна речовина накопичується в шкірі і нігтьових пластинках в концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію.
Екзіфін метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Препарат виводиться переважно з сечею, головним чином у вигляді метаболітів. Період напіввиведення становить від 11 до 17 год. Вказівки на акумуляцію препарату в організмі відсутні. Тербінафін виділяється з грудним молоком.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки швидкість виведення тербінафіну з opгaнізмa може бути знижена.
Зміни фармакокінетичних параметрів залежно від віку пацієнтів відзначені були. При місцевому застосуванні крему всмоктується менше 5% дози, системна дія його мінімально.
Переваги екзіфіном:- виключно висока ефективність в лікуванні оніхомікозів;
- фунгіцидну дію;
- низький відсоток побічних реакцій;
- мінімальні лікарські взаємодії.
Для застосування таблеток:
- дерматомікози (епідермофітія шкіри та нігтьових пластинок, рубромікозом, трихофітії, мікроспорії).
- висівкоподібний (різнокольоровий) лишай;
- кандидози шкіри і слизових оболонок.
Режим дозування. Дозу препарату встановлюють індивідуально, з урахуванням показань і тяжкості захворювання.
Дорослим призначають всередину по 250 мг 1 раз на добу або по 125 мг 2 pаза на добу.
Дітям доза препарату встановлюється в залежності від маси тіла: при масі тіла менше 20 кг призначають 62,2 мг на добу (1/4 таблетки по 250 мг); від 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки по 250 мг); більше 40 кг - 250 мг (1 таблетка по 250 мг). Даних про застосування препарату у дітей віком до двох років (при масі тіла менше 12 кг) немає. При кандидозах Екзіфін призначають всередину тільки при важких поширених ураженнях. Тривалість лікування при дерматомікозах стоп (локалізація межпальцевая, в області підошви, склепіння стопи) - 2-6 тижнів; при дерматомікозах крупних складок, шкіри грудей, живота - 2-4 тижні; при мікозах волосистої частини голови (переважно у дітей) - 4-6 тижнів. Повний дозвіл симптомів інфекції може відбуватися через кілька тижнів після мікологічного вилікування. При дерматомікозах нігтьових пластинок (оніхомікозах) тривалість лікування залежить від локалізації ураження і швидкості росту нігтів і становить від 6 тижнів до 3 місяців. У пацієнтів молодого віку з нормальною швидкістю росту нігтів при ураженнях нігтів пальців рук або ніг (крім великих пальців) термін лікування може бути менш 3 місяців. У пацієнтів з ураженням нігтя великого пальця ноги, особливо при повільній швидкості росту нігтів, тривалість лікування може становити понад 6 місяців. При мікозах нігтів оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення лікування. Це пов'язано з періодом, що вимагаються для підростання здорової тканини нігтя. Пацієнтам похилого віку Екзіфін призначають в тих же дозах, що і дорослим. Хворим з вираженими порушеннями функції печінки і нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв або концентрація креатиніну в сироватці більше 300 мкмоль / л) слід призначати менші дози екзіфіном. Крем Екзіфін наносять 1-2 рази на добу, очистивши і висушивши уражені області. Крем наносять на уражену шкіру і прилеглі області тонким шаром і злегка втирають. У разі інфекцій, що супроводжуються попрілостями (під молочними залозами, між пальців, в сідничних і пахових складках), область нанесення крему можна прикрити марлею, особливо в нічний час. Орієнтовна тривалість лікування при дерматомікозах шкіри тулуба, гомілок - 1-2 тижні; при дерматомікозах стоп - 2-4 тижні. При кандидозі шкіри середня тривалість лікування становить 1-2 тижні; при лишаї - 2 тижні. Зменшення або зникнення клінічних симптомів зазвичай спостерігається вже через кілька днів застосування крему. Щоб уникнути рецидивів захворювання курс лікування слід провести повністю. Якщо через 2 тижні лікування не відзначається ознак поліпшення, діагноз необхідно верифікувати. Досвід місцевого застосування екзіфіном у дітей обмежений.
Побічна дія. Екзіфін, в цілому, добре переноситься хворими. Побічні дії слабко або помірно виражені і минущі. Найбільш часто відзначається порушення з боку шлунково-кишкового тракту (відчуття переповнення шлунка, втрата апетиту, диспепсія, нудота, незначні болі в животі, діарея) або шкірні реакції (висип, кропив'янка).
Повідомлялося про окремі випадки серйозних шкірних реакцій (в тому числі про синдром Стівенса-Джонсона, токсичному епідермальному некролізі). Якщо розвивається прогресуючий шкірний висип, лікування екзіфіном слід припинити.
У рідкісних випадках Екзіфін може викликати порушення смакових відчуттів, включаючи їх втрату (відновлення відбувається протягом декількох тижнів після припинення лікування). Є повідомлення про окремі випадки розвитку вираженої гепатобіліарної дисфункції, при якій лікування екзіфіном слід припинити. Відомі окремі випадки розвитку гематологічних порушень, таких як нейтропенія та тромбоцитопенія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до тербінафіну.
Особливі вказівки. Слід дотримуватися обережності при призначенні екзіфіном всередину пацієнтам з порушеннями функції печінки і нирок, а також пацієнтам похилого віку. Крем Екзіфін призначений тільки для зовнішнього застосування. Слід уникати попадання крему в очі. Оскільки клінічний досвід застосування екзіфіном у вагітних відсутній, препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо потенційна користь його використання не перевищує можливого ризику для плода. В експерименті не було виявлено фетотоксичності і впливу екзіфіном на функцію розмноження у тварин.
При необхідності призначення екзіфіном всередину годуючим матерям слід припинити грудне вигодовування. При місцевому застосуванні екзіфіном малоймовірно, що невелика кількість тербінафіну, яке надійшло в організм матері через шкіру, вплине на дитину. При лікуванні екзіфіном слід дотримуватися загальних правил гігієни для запобігання повторного інфікування (через білизну, шкарпетки, взуття). Передозування. До теперішнього часу не повідомлялося ні про один випадок передозування. Можна припустити, що при гострому передозуванні будуть спостерігатися симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, наприклад нудота або блювота. У таких випадках можуть знадобитися промивання шлунка і симптоматичне лікування.
Взаємодія з лікарськими препаратами. Екзіфін, на відміну від азолових протигрибкових препаратів, при прийомі всередину має вкрай малою здатністю уповільнювати або збільшувати кліренс препаратів, які метаболізуються через систему цитохром Р450 (наприклад, циклоспорин, толбутамід, пероральні контрацептиви). Елімінацію тербінафіну можуть прискорювати препарати, які викликають індукцію ферментів печінки (наприклад, рифампіцин). Препарати, що пригнічують систему цитохром Р450 (циметидин), уповільнюють елімінацію тербінафіну. При необхідності спільного застосування цих препаратів може знадобитися корекція дози екзіфіном. Для крему взаємодії з іншими лікарськими препаратами не відомі.
Умови зберігання: таблетки зберігають в темному місці при температурі не вище + 25 ° С; крем - до + 25 ° С. Не можна заморожувати. Термін зберігання 3 роки. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності. Препарат слід зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Умови та термін зберігання. Таблетки відпускаються за рецептом лікаря, кpем - без рецепта.
Форма випуску - таблетки по 250 мг. У блістері - 4 таблетки, в упаковці - 16 таблеток. Крем 1% в тубах по 10 г.