Протипротозойний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи орнідазолу внутрішньоклітинними транспортними білками анаеробних бактерій і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа орнідазолу взаємодіє з ДНК клітинами мікроорганізмів, пригнічуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.
Активний відносно Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а також по відношенню до анаеробних бактерій Bacteroides spp. (В т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. Clostridium spp. До орнідазолу не чутливі аеробні мікроорганізми.
Всмоктування і розподіл
Абсорбція з шлунково-кишкового тракту висока. Біодоступність - 90%. Час досягнення Cmax - 1-2 ч.
Зв'язування з білками плазми - менше 15%. Проникає в більшість тканин, проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення і глюкуронування. T1 / 2 - 12-14 ч. Виводиться у вигляді метаболітів нирками (60-70%) і з каловими масами (20-25%), близько 5% дози виводиться в незміненому вигляді.
- амебіаз, амебна дизентерія, позакишкові амебіаз (в т.ч. амебний абсцес печінки);
- профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, при операціях на ободовій кишці і в гінекології.
Таблетки приймають внутрішньо після їди.
При тріхомоніазевзрослим призначають 1,5 г одноразово або по 1 г в комбінації з піхвовим введенням 500 мг (вагінальні таблетки) на ніч. Можна проводити лікування протягом 5 днів, призначаючи по 500 мг всередину 2 рази / добу (вранці і ввечері), також з призначенням 1 вагінальної таблетки по 500 мг на ніч. Дітям дозу встановлюють з розрахунку 25 мг / кг маси тіла одноразово.
При амебної дізентеріівзрослим і дітям з масою тіла понад 35 кг по 1,5 г 1 раз / сут, з масою тіла більше 60 кг - 2 г / сут. Дітям старше 3 років і з масою тіла менше 35 кг добову дозу встановлюють з розрахунку 40 мг / кг маси тіла. Курс лікування - 3 дні.
При інших формах амебіазавзрослим і дітям старше 12 років - по 500 мг 2 рази / добу протягом 5-10 днів. Дітям старше 3 років і з масою тіла менше 35 кг - 25 мг / кг маси тіла одноразово протягом 5-10 днів.
При лямбліозевзрослим і дітям з масою тіла понад 35 кг - по 1,5 г 1 раз / сут, дітям старше 3 років і з масою тіла менше 35 кг - по 40 мг / кг / сут. Тривалість лікування - 1-2 дня.
Для профілактики інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями. призначають по 0,5-1 г перед операцією і по 0.5 г 2 рази / добу після операції протягом 3-5 днів.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, тремор, ригідність м'язів, порушення координації рухів, судоми, втома, тимчасова втрата свідомості, сенсорна або змішана периферична невропатія, перекручення смакових відчуттів.
З боку травної системи: нудота, підвищення активності печінкових ферментів.
Інші: алергічні реакції.
Протипоказання до застосування
- дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях ЦНС (в т.ч. епілепсії, розсіяному склерозі), захворюваннях печінки, алкоголізмі, при вагітності і в період лактації.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування у дітей
Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми).
Симптоми: судоми, депресія, неврит периферичних нервів.
Лікування: проводять симптоматичну терапію, при судомах - діазепам.
При спільному застосуванні орнидазол підсилює ефект непрямих антикоагулянтів кумаринового ряду, подовжує міорелаксуючу дію ванкуроніуму.
Сумісний з етанолом (не пригнічує ацетальдегиддегидрогеназу) на відміну від інших імідазольних похідних (метронідазол).
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях печінки.
При лікуванні трихомоніазу слід проводити одночасне лікування обох статевих партнерів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Оскільки орнидазол пригнічує вплив на ЦНС, то його не варто застосовувати під час керування транспортними засобами або інших робіт, що вимагають чіткої координації рухів.