Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Максимальна концентрація (Cmax) після внутрішньом'язового (в / м) введення в дозах 0,5 г і 1.0 г приблизно 17 мг / л і 39 мг / л відповідно, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) близько 1 ч. Cmax після внутрішньовенного (в / в ) болюсноговведення в дозах 0.5 г, 1 г і 2 г приблизно 42 мг / л, 69 мг / л і 170 мг / л відповідно. Терапевтично ефективні сироваткові концентрації зберігаються через 8-12 год після в / в і в / м введення. Зв'язок з білками плазми - менше 10%. Концентрації цефтазидиму, що перевищують мінімальну переважну концентрацію для більшості поширених патогенних мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, тканинах серця, жовчі, мокротинні, синовіальної рідини, внутрішньоочної, плевральної і перитонеальній рідинах. Легко проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком. При відсутності запального процесу погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При менінгіті концентрація в спинномозковій рідині досягає терапевтичного значення (4-20 мг / л і вище). Період напіввиведення (T1 / 2) - 1.9 год, у новонароджених - в 3-4 рази триваліше; при гемодіалізі - 3-5 год. Чи не метаболізується в печінці. Виводиться нирками (80-90% в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації) протягом 24 год; з жовчю - менше 1%.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно (порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів). Володіє широким спектром дії. Стійкий до дії більшості бета-лактамаз. Діє на багато штами, стійкі до ампіциліну та інших цефалоспоринів.
Активний відносно грам негативних мікро: Pseudomonas spp. в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp. включаючи Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp. включаючи Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну); грампозитивнихмікроорганізмів: Staphylococcus aureus (продукують і не продукують пеніциліназу штами, чутливі до метициліну), Streptococcus pyogenes (група А бета-гемолітичний стрептокок), Streptococcus agalactiae (група В), Streptococcus pneumoniae; анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides spp. (Багато штамів Bacteroides fragilis резистентні).
Не активний щодо стійких до метициліну Staphylococcus spp. Streptococcus faecalis, Enterococcus spp. Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. і Clostridium difficile.
Активний in vitro проти більшості штамів наступних організмів: Clostridium perfringens, не включаючи Clostridium difficile, Acinetobacter spp. Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Providencia spp. Providencia rettgeri, Salmonella spp. Shigella spp. Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до
- нижніх дихальних шляхів (бронхіт, інфіковані бронхоектази,
пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, інфекції легенів у хворих
- ЛОР-органів (середній отит, синусит)
- сечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, абсцес
нирки, інфекції, асоційовані з сечокам'яною хворобою)
- м'яких тканин (флегмона, пика, ранові інфекції, мастит, виразка шкіри)
- кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит)
- жовчовивідних шляхів і черевної порожнини (холангіт, холецистит, емпієма жовчного міхура, заочеревинні абсцеси, перитоніт, дивертикуліт, ентероколіт)
- органів малого таза
Профілактика інфекційних ускладнень при операціях на передміхуровій залозі.
Спосіб застосування та дози
Внутрішньовенно (в / в) або внутрішньом'язово (в / м). Доза препарату встановлюється індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу захворювання, локалізації інфекції та чутливості збудника, віку і маси тіла, функції нирок.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1 г кожні 8-12 год або по 2 г з інтервалом 12 год. При тяжкому перебігу захворювання, особливо у пацієнтів зі зниженим імунітетом (включаючи пацієнтів з нейтропенією) - по 2 г кожні 8 год або по 3 г кожні 12 год.
При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - по 0,25 г 2 рази на
При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - по 0,5 -1 г 2 рази на добу.
При муковісцидозі, пацієнтам з інфекціями дихальної системи, викликаними Pseudomonas spp. - по 30-50 мг / кг кожні 8 год.
При операціях на передміхуровій залозі в профілактичних цілях вводять перед індукцією анестезії - 1 г, повторюють введення після видалення катетера.
Пацієнтам похилого віку максимальна добова доза - 3 г.
Дітям старше 2 міс. і до 12 років призначають по 30-100 мг / кг / добу (за 2-3 введення); дітям зі зниженим імунітетом, муковісцидозом і менінгітом - 150 мг / кг / сут в 3 введення, максимальна добова доза - 6 г.
Новонародженим і немовлятам у віці до 2 міс. призначають 25-60 мг / кг / добу в 2 введення.
При порушенні функції нирок початкова доза - 1 г. Підтримуючу дозу підбирають залежно від кліренсу креатиніну (КК):
Кліренс креатиніну (КК)
Пацієнтам з інфекціями тяжкого перебігу разову дозу можна збільшити на 50%, при цьому у них слід контролювати концентрацію цефтазидиму в сироватці (не повинна перевищувати 40 мг / л).
Для дітей кліренс креатиніну (КК) розраховується відповідно до ідеальної масою або площею поверхні тіла.
На тлі гемодіалізу підтримуючі дози розраховують з урахуванням КК,
введення проводять після кожного сеансу гемодіалізу. На тлі перитонеального діалізу крім в / в введення цефтазидим можна включати в діалізний
розчин (125-250 мг на 2 л діалізного розчину). У пацієнтів з нирковою
У пацієнтів, які перебувають на гемофільтрації низької швидкості, призначають
Тривалість лікування цефтазидимом становить 7-14 днів. При інфекціях, викликаних Pseudomonas aeruginosa (пневмонія, інфекційні ускладнення при муковісцидозі, менінгіт) курс лікування може бути збільшений до 21 дня.
Приготування розчину для ін'єкцій.
Для в / м введення вміст флакона розчиняють в 1.5 мл (0.5 г) і 3 мл (1.0 г) розчинника (вода для ін'єкцій, 0.5-1% розчин лідокаїну гідрохлориду). При лікуванні дітей віком до 1 року не слід розчиняти препарат в розчинах лідокаїну.
Для в / в болюсного введення вміст флакона розчиняють в 5 мл (0.5 г) і 10 мл (1.0 г) розчинника (вода для ін'єкцій). Для в / в крапельного введення отриманий розчин препарату додатково розводять у 50 мл розчинника. В отриманому готовому розчині можуть бути присутніми невеликі бульбашки діоксиду вуглецю, що не впливає на ефективність препарату.
Не можна використовувати розчин натрію гідрокарбонату в якості розчинника.
Фармацевтично сумісний з наступними розчинами:
При концентрації від 1 до 40 мг / мл - 0,9% розчин натрію хлориду; розчин натрію лактату; розчин Хартмана; 5% і 10% розчини глюкози; 0.225% розчин натрію хлориду і 5% розчин глюкози; 0.45% розчин натрію хлориду і 5% розчин глюкози; 0.9% розчин натрію хлориду і 5% розчин глюкози; 0.18% розчин натрію хлориду та 4% розчин глюкози; 10% розчин Декстрану 40 в 0.9% розчині натрію хлориду або в 5% розчині глюкози; 6% розчин Декстрану 70 в 0.9% розчині натрію хлориду або в 5% .растворе глюкози.
У концентраціях від 0,05 мг / мл до 0,25 мг / мл цефтазидим сумісний з розчином для інтраперитонеального діалізу (лактат).
Обидва компоненти зберігають активність, якщо цефтазидим в концентрації 4 мг / мл додають до наступних розчинів: гідрокортизон 1 мг / мл в 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози; цефуроксим 3 мг / мл в 0,9% розчині натрію хлориду; клоксацилін 4 мг / мл в 0,9% розчині натрію хлориду; гепарин 10 МО / мл або 50 МО / мл в 0,9% розчині натрію хлориду; калію хлорид 10 МЕК / л або 40 МЕК / л в 0.9% розчині натрію хлориду. При змішуванні розчину цефтазидиму (0.5 г в 1.5 мл води для ін'єкцій) і метронідазолу (0.5 г / 100 мл) обидва компоненти зберігають свою активність.
Використовувати тільки свіжоприготований розчин!
Легке пожовтіння розчину не впливає на ефективність.
Побічна дія
- флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні, біль, печіння, ущільнення в місці ін'єкції при внутрішньом'язовому введенні
- плямисто-папульозний висип, кропив'янка, лихоманка, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, зниження артеріального тиску, ексудативна мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)
- діарея, нудота, блювота, біль у животі, орофарингіальний кандидоз, коліт, псевдомембранозний коліт
- кандидозний вагініт, порушення функції нирок
- головний біль, запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів, тремор, міоклонія, судоми, енцефалопатія, кома
- еозинофілія, хибнопозитивна пряма реакція Кумбса, тромбоцитоз, підвищення активності "печінкових" ферментів - AЛT, AСT, ЛДГ, ГГТП і лужної фосфатази, підвищення рівня сечовини, азоту сечовини і / або креатиніну в крові
- лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лімфоцитоз, гемолітична анемія
Протипоказання
- гіперчутливість до цефтазидиму або будь-якого іншого компоненту препарату
- гіперчутливість до інших цефалоспоринових антибіотиків, пеніцилінів
З обережністю слід застосовувати при нирковій недостатності, при захворюваннях шлунково-кишкового тракту (у тому числі в анамнезі і при неспецифічний виразковий коліт), вагітності, в період лактації та у новонароджених, при комбінуванні з "петльовими" діуретиками і аміноглікозидами.
лікарські взаємодії
Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами (значна взаємна інактивація: при одночасному застосуванні ці препарати слід вводити в різні ділянки тіла) і ванкоміцином (утворюється осад в залежності від концентрації, а при необхідності вводити два препарати через одну трубку, між їх застосуванням системи для в / в введення слід промити).
При одночасному застосуванні з «петльовими» діуретиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином зростає ризик нефротоксичної дії.
Бактеріостатичні антибіотики (в т.ч. хлорамфенікол) знижують ефективність препарату.
Цефтазидим, як і інші антибіотики, може порушувати кишкову мікрофлору, що може призводити до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних гормональних контрацептивів.
Якщо Ви приймаєте інші препарати, проконсультуйтеся з лікарем.
особливі вказівки
Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Під час лікування не можна вживати етанол через можливість появи дисульфірамоподібних реакцій (раптовий приплив крові до обличчя, спастичний біль в животі, нудота, блювота, головний біль, тахікардія, задишка).
При одночасному введенні цефтазидиму в дозі більшій з нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозиди і діуретики (фуросемід), необхідно контролювати функцію нирок.
У деяких пацієнтів під час або після застосування цефтазидиму може спостерігатися псевдомембранозний коліт, що викликається токсинами, що виробляються Clostridium difficile. В цьому випадку припиняють лікування і проводять відповідну терапію.
Препарат може перешкоджати синтезу вітаміну К внаслідок пригнічення кишкової флори, що може призвести до зниження рівня залежних від вітаміну К факторів згортання крові і привести до гіпопротромбінемії і кровотечі. Призначення вітаміну К усуває гіпопротромбінемія. Ризик розвитку кровотеч найбільш високий у пацієнтів з важким перебігом захворювання, у пацієнтів з порушенням функції печінки, у літніх і ослаблених хворих, у осіб з неповноцінним харчуванням.
Ниркова недостатність, період новонародженості, коліт в анамнезі, пацієнти з синдромом мальабсорбції (підвищений ризик зниження протромбінового активності, особливо у осіб з вираженою нирковою та / або печінковою недостатністю), кровотечі в анамнезі, одночасне застосування з петльовими діуретиками, аміноглікозидами.
Вагітність і в період лактації.
При вагітності препарат застосовують тільки в разі, якщо очікувана користь від лікування для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату в період лактації на час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.
Передозування
Симптоми: неврологічні ускладнення з розвитком енцефалопатії, судом і коми.
Лікування: симптоматичне, в разі ниркової недостатності - перитонеальний діаліз або гемодіаліз.
Форма випуску і упаковка
0.5 г, 1.0 г активної речовини у флакони скляні місткістю 10 мл, закупорені пробками гумовими, обтиснуті ковпачками алюмінієвими.
10 флаконів з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами в коробці з картону.
Від 1 до 50 флаконів і 1-5 інструкцій для медичного застосування на державному та російською мовами в коробці з картону.
Умови зберігання
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.