Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Антибіотик широкого спектру дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію. До азіроміціну чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококи груп CF і G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамнегативнібактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому всередину 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі крові досягається через 2,5-2,96ч і становить 0,4 мг / л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема в передміхурову залозу), в шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а так само його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий уявний об'єм розподілу (31,1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінки деметилюється, метаболіти, що утворюються неактивні. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить в 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41ч - в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз / сут.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); скарлатина; Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт); Інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози); Інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит і / або цервіцит); Хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans); Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter Pylori (у складі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози
Всередину, за 1 год до або через 2 год після їди 1 раз на добу. Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів - 500 мг / добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1.5г). При інфекціях шкіри і м'яких тканин - 1000 мг / добу в перший день за 1 прийом, далі по 500 мг / добу щоденно з 2 по 5 день (курсова доза - 3г). При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) - одноразово 1г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) - 1 г в перший день і 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3г). При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter Pylori - 1 г / сут протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії. Дітям призначають з розрахунку 10 мг / кг 1 раз на добу протягом 3 днів або в перший день - 10 мг / кг, потім 4 дні - по 5 - 10 мг / кг / добу протягом 3 днів (курсова доза - 30 мг / кг). При лікуванні erythema migrans у дітей доза - 20 мг / кг в перший день і по 10 мг / кг з 2 по 5 день.
особливості застосування
У разі пропуску прийому дози пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом в 24 ч. Необхідно дотримуватися перерва в 2 ч при одночасному застосуванні антацидів. Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
Побічна дія
З боку травної системи: діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); 1% і менше - диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ; у дітей - запори, анорексія, гастрит. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль в грудній клітці (1% і менше). З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше). З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз, нефрит (1% і менше). Алергічні реакції: висип, фотосенсибілізація, набряк Квінке. Інші: підвищена стомлюваність; кандидамікозслизової оболонки порожнини рота; у дітей - кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Антациди (алюміній і магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію. При спільному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, з огляду на, що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину. Ерготамін і дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: зниження кліренсу і збільшення фармакологічної дії тріазолана. Уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також JIC, котрі піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та ін. ксантіновие похідні) - за рахунок пригнічення мікросомального окислення в гепатоцитах азитроміцином. Лінкозаміни послаблюють ефективність, тетрациклін і хлорамфенікол - підсилюють.
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. Макролідів); печінкова і / або ниркова недостатність; період лактації (на час лікування припиняють); дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми). Діти з масою тіла до 25 кг. З обережністю - вагітність (може застосовуватися коли користь від його застосування значно перевищує ризик, що існує завжди при використанні будь-якого препарату протягом вагітності), аритмія (можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT), дітям з вираженими порушеннями функції печінки або нирок.
Передозування
Симптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.
Перед застосуванням препарату не призначене для призначення лікування без участі лікаря.