Лікарська форма:
одна таблетка містить: активні речовини: атенолол - 25 мг, 50 мг, 100 мг допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 3,34 / 6,67 / 13,4 мг, магнію карбонат 43,75 / 87,50 / 175,00 мг, крохмаль кукурудзяний 28,50 / 57,00 / 114,00 мг, натрію лаурилсульфат 1,58 / 3,17 / 6,34 мг, магнію стеарат 0,58 / 1,17 / 2,34 мг, желатин 1,00 / 2,00 / 4,00 мг, гіпромелоза 3,00 / 5,00 / 6,25 мг, титану діоксид 0,60 / 1,00 / 1,25 мг, гліцерин 0,60 / 1,00 / 1,25 мг.
Опис. Білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою. Одна сторона гладка, з іншого боку делительная ризику (таблетки 25 мг і 100 мг), або делительная ризику і тисненням «М 006» (таблетки 50 мг).
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості
Препарат має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Не володіє мембраностабілізуючої і внутрішньої активністю.
Зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ.
У перші 24 год після перорального прийому препратов на тлі зниження серцевого викиду наголошується реактивне підвищення загального периферичного опору судин, вираженість якого протягом 1-3 діб поступово знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням серцевого викиду, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи, чутливості барорецепторів і впливом на центральну нервову систему. Гіпотензивну дію проявляється як зниженням систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ), зменшенням ударного і хвилинного обсягів. У середніх терапевтичних дозах не впливає на тонус периферичних артерій. Гіпотензивний ефект триває 24 год, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування.
Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли і поліпшення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Урежаєт частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої і при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія проявляється придушенням синусової тахікардії і пов'язане з усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол і подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в антеградном і в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV (атріовентрикулярний) вузол і по додаткових шляхах проведення.
Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 год після прийому, досягає максимуму через 2-4 год, триває до 24 год.
Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує ЧСС, уповільнює AV провідність, знижує скоротність міокарда, знижує потребу міокарда в кисні. Зменшує збудливість міокарда.
При застосуванні препарату в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.
Абсорбція зі шлунково-кишкового тракту - швидка, неповна (50-60%), біодоступність - 40-50%, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові - 2-4 ч. Погано проникає через гематоенцефалічекій бар'єр, проходить в незначних кількостях через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Зв'язок з білками плазми крові - 6-16%. Практично не метаболізується в печінці. Період напіввиведення - 6-9 год (збільшується у пацієнтів похилого віку). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (85-100% в незміненому вигляді). Порушення функції нирок супроводжується подовженням періоду напіввиведення і кумуляцією: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл / хв / 1,73 м² період напіввиведення становить 16-27 год, при кліренсі креатиніну нижче 15 мл / хв / 1,73 м² - більше 27 год (необхідно зменшення доз). Виводиться в ході гемодіалізу.
Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія;
- профілактика нападів стенокардії (за винятком стенокардії Принцметала);
- порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій, шлуночкова екстрасистолія;
Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату, кардіогенний шок, атріовентрикулярна (AV) блокада II-III ст. виражена брадикардія (ЧСС менше 45-50 уд. / хв.), синдром слабкості синусового вузла, синоаурикулярная блокада, гостра або хронічна серцева недостатність (у стадії декомпенсації), кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у разі використання при інфаркті міокарда, систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.), період лактації, одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю. цукровий діабет, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, алергічні реакції в анамнезі, хронічна обструктивна хвороба легень (в т.ч. емфізема легенів), AV блокада I ступеня, хронічна серцева недостатність (компенсована), облітеруючі захворювання периферичних судин ( "переміжна" кульгавість, синдром Рейно), феохромоцитома, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, депресія (у т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, похилий вік.
Спосіб застосування та дози
Призначають всередину перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія. Лікування починають з 50 мг атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу підвищують до 100 мг в один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, так як воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту.
Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимальний терапевтичний ефект, збільшують дозу до 100 мг на добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг один раз на добу. Пацієнтам похилого віку і хворим з порушеннями видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування. При наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози в залежності від кліренсу креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях кліренсу креатиніну вище 35 мл / хв / 1,73м² (нормальні значення становлять 100-150 мл / хв / 1,73 м²) значної кумуляції Атенололу не відбувається.
Рекомендуються такі максимальні дози для хворих з нирковою недостатністю:
Хворим, які перебувають на гемодіалізі, Атенолол призначають по 25 або 50 мг / добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, так як може мати місце зниження артеріального тиску.
У літніх пацієнтів початкова одноразова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС).
Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, так як терапевтичний ефект не посилюється, а вірогідність розвитку побічних ефектів зростає.
Побічна дія
Серцево-судинна система: розвиток (збільшення) симптомів хронічної серцевої недостатності (набряклість щиколоток, стоп; задишка), порушення атріовентрикулярної провідності, аритмії, брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, серцебиття.
Центральна нервова система: запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, підвищена стомлюваність, головний біль, слабкість, "кошмарні" сновидіння, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, парестезії в кінцівках ( у хворих з "переміжною" кульгавістю і синдромом Рейно), м'язова слабкість, судоми.
Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювота, пронос, біль у животі, запор, зміна смаку.
Дихальна система: задишка, бронхоспазм, апное, закладеність носа.
Гематологічні реакції: тромбоцитарная пурпура, анемія (апластична), тромбоз;
Ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.
Метаболічні реакції: гіперліпідемія.
Шкірні реакції: кропив'янка, дерматити, свербіж, фоточутливість, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція. Органи чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт.
Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Лабораторні показники: агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності "печінкових" ферментів, гіпербілірубінемія.
Інші: біль у спині, артралгія, синдром "відміни" (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Частота побічних явищ зростає при збільшенні дози препарату.
Передозування
Симптоми: виражена брадикардія, AV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь, судоми.
Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих лікарських засобів; при виникненні бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета 2 адреномиметика сальбутамолу. При порушенні AV провідності, брадикардії - в / в введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати 1А класу не застосовуються); при зниженні АТ - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легенів - в / в плазмозамещающие розчини, при неефективності - введення адреналіну, допаміну, добутаміну; при хронічній серцевій недостатності - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в / в діазепам. Можливе проведення діалізу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами - їх гіпоглікемічну дію посилюється. При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування атенололу і верапамілу (або дилтіазему) може викликати взаємне посилення кардіодепресивної дії. Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію) і нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди.
При одночасному застосуванні атенололу і серцевихглікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атріовентрикулярної провідності.
При одночасному призначенні атенололу з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженої брадикардії.
Одночасне в / в введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця; ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну, ксантину, ефективність його знижується.
При припиненні комбінованого застосування атенололу і клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу.
Одночасне застосування з лідокаїном, може зменшити його виведення і підвищити ризик токсичної дії лідокаїну.
Застосування спільно з похідними фенотіазину, сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові.
Фенітоїн при в / в введенні, лікарські засоби для загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
При спільному застосуванні з еуфіліном і теофіліном, можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і атенололу повинен становити не менше 14 днів.
Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії.
Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпертензії. Аміодарон підвищує ризик розвитку брадикардії і пригнічення AV провідності. Циметидин збільшує концентрацію в плазмі крові (гальмує метаболізм). Йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Дегидрированной алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
особливі вказівки
Вагітність і період годування груддю
Вагітним слід призначати атенолол тільки в тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому в період годування його слід приймати тільки у виняткових випадках і з великою обережністю.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою
В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 10 таблеток в блістер з ПВХ / алюмінієвої фольги. За 2, 3, 5 або 10 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку.