Форма випуску, склад і упаковка
Пігулки круглі, плоскі, білого або сірувато-білого кольору.
Пігулки круглі, плоскі, білого або сірувато-білого кольору.
1 таб. аллопуринол 300 мг.
Клініко-фармакологічна група: Препарат, що впливає на обмін сечової кислоти.
Противоподагрической препарат. Алопуринол - інгібітор ксантиноксидази - ферменту, що каталізує перетворення гіпоксантину в ксантин і ксантину в сечову кислоту, яка є кінцевим продуктом пуринового обміну у людини. Алопуринол інгібує окислення ендогенних пуринів ксантиноксидази, в результаті цього концентрації сечової кислоти в сироватці та сечі знижуються, а екскреція ксантину і гіпоксантину з сечею збільшується.
Завдяки цьому препарат ефективний як при первинній (подагра), так і вторинної гіперурикемії.
Після прийому внутрішньо алопуринол добре і швидко всмоктується в кров. Cmax алопуринолу в плазмі крові зазвичай досягається через 1-1.5 години після прийому препарату.
Ні аллопуринол, ні оксипуринол не зв'язується з білками плазми і розподіляються в тканинної рідини.
Алопуринол швидко перетворюється в оксипуринол - активний метаболіт з тривалішим T1 / 2 - 15 ч. Метаболічний перетворення алопуринолу під впливом ксантиноксидази відбувається з високою швидкістю і співвідношення алопуринолу до оксипуринолу в плазмі швидко змінюється.
Близько 20% дози виводиться з калом. Алопуринол виводиться з організму головним чином з сечею. T1 / 2 алопуринолу - близько 2 год.
Нирковий кліренс високий за рахунок клубочкової фільтрації.
Після 5-7-денного перорального застосування алопуринолу 60-70% дози визначається в сечі у вигляді оксипуринолу. 6-12% виводиться з сечею у вигляді незміненого алопуринолу. Тільки дуже мала частина (близько 3% дози) виводиться у вигляді аллопуріно-1-рибонуклеозид або оксипуринов-7-рибонуклеозид.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з нирковою недостатністю сечова кислота і оксипуринол виводяться погано. При подагричної нефропатії дози алопуринолу слід знижувати для того, щоб підтримувати адекватний рівень оксипуринолу для інгібування ксантиноксидази. Є номограми для розрахунку адекватних доз алопуринолу при порушенні кліренсу оксипуринолу.
лікування первинної гіперурикемії;
профілактика і лікування уратних нефропатії з ознаками подагри або без них;
лікування вторинної гіперурикемії, пов'язаної із захворюваннями крові;
профілактика і лікування вторинної гіперурикемії, що розвивається при радіо- і / або хіміотерапії лейкемії, лімфоми та інших злоякісних захворювань;
профілактика і лікування гіперурикозурії.
Препарат застосовують внутрішньо після їди, запиваючи великою кількістю води. Добовий об'єм сечі повинен бути вище 2 л, а реакція сечі - нейтрального або злегка лужного. Для дорослих початкова доза становить 100-300 мг 1 раз / сут.
При необхідності добову дозу можна поступово збільшувати на 100 мг кожні 1-3 тижні до досягнення необхідного ефекту під контролем вмісту сечової кислоти в сироватці крові.
Підтримуюча доза зазвичай становить 200-600 мг / сут, однак при необхідності вона може бути збільшена до 800 мг / сут. Якщо добова доза перевищує 300 мг, її необхідно ділити порівну на 2-4 разових прийому.
Для профілактики гіперурикемії при протипухлинної терапії за 1-2 дня до її початку Аллопуринол-Егіс призначають в дозі 600-800 мг / добу щоденно протягом 2-3 днів.
Підтримуючі дози алопуринолу залежать від рівня сечової кислоти.
Дітям із вторинною гіперурикемією при злоякісних захворюваннях крові і пухлинах, а також при змінах ферментативної активності препарат призначають в добових дозах з розрахунку 10-20 мг / кг маси тіла. Вибір величини добової дози проводиться з урахуванням розмірів пухлини, числа бластних форм в периферичної крові і ступеня інфільтрації кісткового мозку.
З боку травної системи: можливі нудота, блювота, болі в животі, діарея; рідко - гранулематозний гепатит, минущі порушення функції печінки з підвищенням рівня ЩФ, трансаміназ крові.
З боку системи кровотворення: можливі тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, лейкоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, ретикулоцитоз, лімфоцитоз.
З боку обміну речовин: на початку курсу лікування можливий розвиток гострого нападу подагри через мобілізацію сечової кислоти з подагричних вузликів та інших тканинних депо.
З боку серцево-судинної системи: рідко - васкуліт, перикардит, брадикардія, тромбофлебіт.
З боку центральної нервової системи: можливі неврити, порушення сну, депресія, амнезія.
З боку органу зору: можливі катаркта, кон'юнктивіт, амбліопія.
З боку сечовидільної системи: рідко - інтерстиціальний нефрит, гематурія, протеїнурія, периферичні набряки. Алергічні реакції: можливі висип, лихоманка; рідко - бронхоспазм.
У пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок можливі свербіж, макуло-папульозні ураження, пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит, що супроводжується лихоманкою, лимфоаденопатией, артралгією і еозинофілією, подібний із синдромом Стівенса-Джонсона і / або синдромом Лайєлла.
Ці реакції вимагають відміни препарату і лікування кортикостероїдами.
тяжкі порушення функції печінки;
тяжкі порушення функції нирок (азотемія);
первинний (ідіопатичний) гемохроматоз (або його наявність в сімейному анамнезі);
гострий напад подагри;
лактація (грудне вигодовування);
підвищена чутливість до алопуринолу.
Вагітність і лактація
Алопуринол-Егіс протипоказаний при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
З метою попередження гострих нападів подагри, які можуть бути спровоковані застосуванням алопуринолу, на додаток до нього протягом 1 місяця від початку лікування слід призначати НСПЗП або колхіцин.
Пацієнтам похилого віку з печінковою або нирковою недостатністю дози препарату слід зменшити у зв'язку з підвищеним ризиком інтоксикації.
У перші 6-8 тижнів лікування необхідно регулярне дослідження функції печінки.
При захворюваннях крові потрібен регулярний контроль відповідних лабораторних показників.
З обережністю слід призначати Аллопуринол-Егіс одночасно з 6-меркаптопурин, азатіоприном, метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямої дії, антипірином, дифеніном, теофіліном, хлорпропамідом, сульфінпіразоном, з препаратами заліза, тіазиднимидіуретиками, фуросемідом, етакриновою кислотою, тіофосфамід.
Симптоми: нудота, блювання, діарея.
Лікування: симптоми інтоксикації зменшуються за рахунок підвищення ниркової екскреції алопуринолу та його метаболітів при рясному споживанні рідини і відповідному посиленні діурезу. В клінічних умовах можуть використовуватися діаліз.
При одночасному застосуванні Алопуринолу-Егіс з протипухлинними засобами підвищується ризик ураження системи кровотворення.
При одночасному застосуванні Алопуринолу-Егіс з 6-меркаптопурин і азатіоприном відбувається пригнічення їх метаболізму і за рахунок цього посилення токсичності.
При одночасному застосуванні Алопуринолу-Егіс з метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямої дії, антипірином, дифеніном, теофіліном можливе посилення їх ефектів (в т.ч. побічних) у зв'язку з уповільненням їх інактивації в печінці.
При одночасному застосуванні з хлорпропамідом підвищується ризик розвитку стійкої гіпоглікемії у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
При одночасному застосуванні з сульфінпіразоном знижується ефективність алопуринолу.
При одночасному застосуванні Алопуринолу-Егіс з препаратами заліза можливе накопичення заліза в печінці.
Під впливом тіазидних діуретиків, фуросеміду, етакринової кислоти, а також тіофосфаміду антігіперурікеміческое дію алопуринолу зменшується, тому що ці препарати підвищують рівень сечової кислоти в сироватці крові.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в звичайних умовах при кімнатній температурі (від 15 ° до 25 ° C). Термін придатності - 5 років.