Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal, Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen і ін.
Адреналін міститься в різних органах і тканинах, у значних кількостях утворюється в хромаффинной тканини, особливо в мозковій речовині надниркових залоз.
Адреналін, застосовуваний як лікарська речовина, отримують з тканини наднирників забійного худоби або синтетичним шляхом.
Випускається у вигляді адреналіну гідрохлориду та адреналіну гідротартрат.
Адреналіну гідрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).
Синоніми Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.
Білий або злегка рожевий кристалічний порошок. Змінюється під впливом світла і кисню повітря. Для медичного застосування випускається у вигляді 0,1% розчину (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1%).
Розчин готують з додаванням 0,01 н. розчинухлористоводородной кислоти. Консервується хлоробутанолом і натрію метабісульфітом; рН 3,0 - 3, 5.
Розчин безбарвний, прозорий. Розчини не можна нагрівати, їх готують в асептичних умовах.
Адреналіну гідротартрат (Аdrenalini hydrotartras),
Синоніми: Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras, Eрinephrine bitartrate.
Білий або білий з сіруватим відтінком кристалічний порошок. Легко змінюється під дією світла і кисню повітря. Легко розчинний у воді, мало в спирті.
Водні розчини (рН 3, 0 - 4, 0) більш стійкі, ніж розчини адреналіну гідрохлориду. Стерилізують при +100 С протягом 15 хв.
По дії адреналіну гідротартрат не відрізняється від адреналіну гідрохлориду. У зв'язку з різницею у відносній молекулярній масі (333,3 у гидротартрата і 219,66 у гідрохлориду) гідротартрат застосовують у більшій дозі.
Дія адреналіну при введенні в організм пов'язано з впливом на a - і b-адренорецептори і багато в чому збігається з ефектами збудження симпатичних нервових волокон. 0н викликає звуження судин органів черевної порожнини, шкіри і слизових оболонок; в меншій мірі звужує судини скелетної мускулатури. Артеріальний тиск підвищується.
Однак прессорний ефектадреналіну в зв'язку з порушенням b-адренорецепторів менш постійний, ніж ефект норадреналіну.
Зміни серцевої діяльності носять складний характер: стимулюючи адренорецептори серця, адреналін сприяє значному посиленню і почастішання серцевих скорочень; одночасно, проте, у зв'язку з рефлекторними змінами через підвищення артеріального тиску відбувається збудження центру блукаючих нервів, що роблять на серце гальмуючий вплив; в результаті цього серцева діяльність може сповільнюватися. Можуть виникати аритмії серця, особливо в умовах гіпоксії.
Адреналін викликає розслаблення мускулатури бронхів і кишечника, розширення зіниць (унаслідок скорочення радіальних м'язів райдужної оболонки, що мають адренергічну іннервацію). Під впливом адреналіну відбувається підвищення вмісту глюкози в крові і посилення тканинного обміну. Адреналін покращує функціональну здатність скелетних м'язів (особливо при стомленні); його дія подібна в цьому відношенні з ефектом збудження симпатичних нервових волокон (явище, відкрите Л. А. Орбелі і А. Г. Гинецинський).
Адреналін є ефективним засобом для зняття бронхиолоспазма при бронхіальній астмі. Однак він діє не тільки на адренорецептори бронхів (b2-адренорецептори), але і на адренорецептори міокарда (b1-адренорецептори), викликаючи тахікардію і посилення серцевого викиду; можливе погіршення постачання міокарда киснем. Крім того, в зв'язку з порушенням a-адренорецепторів настає підвищення артеріального тиску '. На бронхи більш виборче дію, ніж адреналін, надають ізадрин, орципреналін і ін.
Раніше широко застосовували адреналін для підвищення артеріального тиску при шоку і колапсі. В даний час вважають за краще користуватися для цієї мети препаратами, вибірково діють на a-адренорецептори (норадреналін, мезатон і ін.). Адреналін має виражений кардіостімулірующее ефект і ефективний при різкому зниженні збудливості міокарда, однак його застосування для цієї мети обмежено через здатність викликати екстрасистолії.
Застосовують адреналін при анафілактичному шоці. алергічному набряку гортані, при бронхіальній астмі (купірування гострих нападів), алергічних реакціях, що розвиваються при застосуванні ліків (пеніцилін, сироватки та ін.) і при дії інших алергенів, при гипергликемической комі (при передозуванні інсуліну).
Адреналін має застосування і як місцеве сосудосужвающее засіб. Розчин додають до місцевоанестезуючу речовин для подовження їх дії і зменшення кровотеч; додають розчин адреналіну безпосередньо перед вживанням. Для зупинки кровотеч іноді застосовують тампони, змочені розчином адреналіну. В офтальмологічній та оториноларингологічній практиці вживають адреналін як судинозвужувальну (і протизапальну) засіб у складі крапель і мазей.
Адреналін у вигляді 1 - 2% розчину застосовують також при лікуванні простий відкритокутової форми глаукоми. У зв'язку з судинозвужувальну дію зменшується секреція водянистої вологи і знижується внутрішньоочний тиск; не виключено також, що поліпшується відтік. Часто адреналін призначають разом з пілокарпіну. При закритокутовій глаукомі (вузькокутової) застосування адреналіну протипоказане, оскільки може розвинутися гостра атака глаукоми.
Спосіб застосування та дози
Призначають адреналін під шкіру, в м'язи і місцево (на слизові оболонки), іноді вводять в вену (краплинним методом); в разі гострої зупинки серця іноді вводять розчин адреналіну внутрисердечно. Всередину адреналін не призначають, так як він руйнується в шлунково-кишковому тракті.
Терапевтичні дози адреналіну гідрохлориду для парентерального введення складають зазвичай для дорослих 0,3 - 0,5 - 0,75 мл 0,1% розчину, а адреналіну гідротартрат - такі ж кількості 0,18% розчину.
Дітям залежно від віку вводять по 0,1 - 0,5 мл зазначених розчинів.
Вищі дози 0,1% розчину адреналіну гідрохлориду і 0,18% розчину адреналіну гідротартрат для дорослих під шкіру: разова 1 мл, добова 5 мл.
Побічні ефекти
При застосуванні адреналіну спостерігаються підвищення артеріального тиску, тахікардія; можуть з'явитися аритмії, болі в області серця.
При порушеннях ритму, викликаних адреналіном, призначають b-адреноблокатори (див. Анаприлин).
На ЦНС адреналін у терапевтичних дозах вираженого впливу зазвичай не надає. Можуть, проте, спостерігатися занепокоєння, головні болі, тремор. У хворих паркінсонізмом під впливом адреналіну посилюються ригідність м'язів і тремор.
Протипоказання
Адреналін протипоказаний при гіпертензії, вираженому атеросклерозі, аневризмах, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, вагітності. Не можна застосовувати адреналін при наркозі фторотаном, циклопропаном (в зв'язку з появою аритмій).
форми випуску
Адреналіну гідрохлориду: 0,1% розчин у флаконах по 10 мл для зовнішнього застосування і 0,1% розчин для ін'єкцій (Solutio Аdrenalini hydrochloridi 0,1% РRО injectionibus) в ампулах по 1 мл; адреналіну гідротартрат: 0,18% розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл і 0,18% розчин для зовнішнього застосування у флаконах по 10 мл.
У прохолодному, захищеному від світла місці.
Rp. Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
D.S. Під шкіру по 0,5 мл (дорослому)
Rp. Sol. Аdrenalini hydrochloridi 0,1% 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Під шкіру по 0,5 мл (дорослому).
Під шкіру дитині 5 років по 0,1 мл 2 рази на день
Rр. Sоl. Аdrenalini hydrotartratis 18% 10 ml
D.S. Очні краплі. По 1 краплі 3 рази на день (при відкритокутовій глаукомі)
Rp. Меntholi 0,02
Zinci оxydi 1, 0
Sоl. Аdrenalini hydrochloridi 0,1% gtt. Х
Vaselini 10,0
М.f. ung.
D.S. Для змазування слизової оболонки носа
Rр. Sоl. Аdrenalini hydrochloridi 0,1% 10 ml
Рilocarpini hydrochloridi 0,1
М.D.S. Очні краплі. По 1 - 2 краплі 2 -3 рази на день (при глаукомі).
П р и м і т а н і е. Так званий адренопілокарпін.
За кордоном адреналін випускається у вигляді ряду готових лікарських форм (очних крапель) для офтальмологічної практики: Ерinal, Ерifrin, Eрiglauсоn, Glaucon, Glauconin, Glauсоsan і ін.
Високоефективним гіпотензивну препаратом, застосовуваним при відкритокутовій глаукомі, є діпівалат адреналіну.
Синоніми: діпівалат адреналіну, Дипивефрин, Diopinе, Dipivefrinе, Рrоpin, Тhilodrin, Vistapin і ін.
Препарат є типовим «проліками», з якого при біотрансформації в тканинах ока вивільняється адреналін.
За впливом на внутрішньоочний тиск препарат більш активний, ніж адреналін: 0,05 - 0,1% розчин діпівалат адреналіну дорівнює за силою гіпотензивної дії 1 - 2% розчину адреналіну. Висока ефективність діпівалат адреналіну пов'язана з його ліпофільність і здатністю легко проникати через рогівку.
Застосовують зазвичай діпівалат адреналіну у вигляді 0,1% розчину по 1 краплі 2 рази на день.
Можна поєднувати із застосуванням пілокарпіну.
Останнім часом вважають, що підвищення артеріального тиску обумовлено впливом адреналіну на a 2 -адренорецептори, що локалізуються у внутрішній оболонці стінок.
довідник ліків