l-1 (3,4-Діоксіфеніл) -2-метіламіноетанол.
Синоніми: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal, Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen
Адреналін міститься в різних органах і тканинах, у значних кількостях утворюється в хромаффинной тканини, особливо в мозковій речовині надниркових залоз.
Адреналін, застосовуваний як лікарська речовина, отримують з тканини наднирників забійного худоби або синтетичним шляхом.
Випускається у вигляді адреналіну гідрохлориду та адреналіну гідротартрат.
Адреналіну гідрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).
Синоніми: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.
Склад і форма випуску. Білий або злегка рожевий кристалічний порошок. Змінюється під впливом світла і кисню повітря. Для медичного застосування випускається у вигляді 0,1% розчину (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1%).
Розчин готують з додаванням 0,01 н. розчинухлористоводородной кислоти. Консервується хлоробутанолом і натрію метабісульфітом; рН 3,0 - 3,5. Розчин безбарвний, прозорий. Розчини не можна нагрівати, їх готують в асептичних умовах.
Адреналіну гідротартрат (Аdrenalini hydrotartras)
Синоніми: Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras, Eрinephrine bitartrate.
Склад і форма випуску. Білий або білий з сіруватим відтінком кристалічний порошок. Легко змінюється під дією світла і кисню повітря. Легко розчинний у воді, мало в спирті.
Водні розчини (рН 3,0 - 4,0) більш стійкі, ніж розчини адреналіну гідрохлориду. Стерилізують при +100 С протягом 15 хв.
- Фармакологічна дія
- Показання до застосування
- Протипоказання до застосування
- Побічні ефекти
Дія адреналіну при введенні в організм пов'язано з впливом на a - і b-адренорецептори і багато в чому збігається з ефектами збудження симпатичних нервових волокон. 0н викликає звуження судин органів черевної порожнини, шкіри і слизових оболонок; в меншій мірі звужує судини скелетної мускулатури. Артеріальний тиск підвищується. Однак прессорний ефектадреналіну в зв'язку з порушенням b-адренорецепторів менш постійний, ніж ефект норадреналіну.
Зміни серцевої діяльності носять складний характер: стимулюючи адренорецептори серця, адреналін сприяє значному посиленню і почастішання серцевих скорочень; одночасно, проте, у зв'язку з рефлекторними змінами через підвищення артеріального тиску відбувається збудження центру блукаючих нервів, що роблять на серце гальмуючий вплив; в результаті цього серцева діяльність може сповільнюватися. Можуть виникати аритмії серця, особливо в умовах гіпоксії.
Адреналін викликає розслаблення мускулатури бронхів і кишечника, розширення зіниць (унаслідок скорочення радіальних м'язів райдужної оболонки, що мають адренергічну іннервацію). Під впливом адреналіну відбувається підвищення вмісту глюкози в крові і посилення тканинного обміну. Адреналін покращує функціональну здатність скелетних м'язів (особливо при стомленні); його дія подібна в цьому відношенні з ефектом збудження симпатичних нервових волокон (явище, відкрите Л. А. Орбелі і А. Г. Гинецинський).
На ЦНС адреналін у терапевтичних дозах вираженого впливу зазвичай не надає. Можуть, проте, спостерігатися занепокоєння, головні болі, тремор. У хворих паркінсонізмом під впливом адреналіну посилюються ригідність м'язів і тремор.
Призначають адреналін під шкіру, в м'язи і місцево (на слизові оболонки), іноді вводять в вену (краплинним методом); в разі гострої зупинки серця іноді вводять розчин адреналіну внутрисердечно. Всередину адреналін не призначають, так як він руйнується в шлунково-кишковому тракті.
Показання. Застосовують адреналін при анафілактичному шоці, алергічному набряку гортані, при бронхіальній астмі (купірування гострих нападів), алергічних реакціях, що розвиваються при застосуванні ліків (пеніцилін, сироватки та ін.) І при дії інших алергенів, при гипергликемической комі (при передозуванні інсуліну).
Адреналін є ефективним засобом для зняття бронхиолоспазма при бронхіальній астмі. Однак він діє не тільки на адренорецептори бронхів (b 2 -адренорецептори), але і на адренорецептори міокарда (b 1 -адренорецептори), викликаючи тахікардію і посилення серцевого викиду; можливе погіршення постачання міокарда киснем. Крім того, в зв'язку з порушенням a-адренорецепторів настає підвищення артеріального тиску. На бронхи більш виборче дію, ніж адреналін, надають ізадрин, орципреналін і ін. (Див.).
Раніше широко застосовували адреналін для підвищення артеріального тиску при шоку і колапсі. В даний час вважають за краще користуватися для цієї мети препаратами, вибірково діють на a-адренорецептори (норадреналін, мезатон і ін.). Адреналін має виражений кардіостімулірующее ефект і ефективний при різкому зниженні збудливості міокарда, однак його застосування для цієї мети обмежено через здатність викликати екстрасистолії.
Адреналін має застосування і як місцеву судинозвужувальну засіб. Розчин додають до місцевоанестезуючу речовин для подовження їх дії і зменшення кровотеч; додають розчин адреналіну безпосередньо перед вживанням. Для зупинки кровотеч іноді застосовують тампони, змочені розчином адреналіну. В офтальмологічній та оториноларингологічній практиці вживають адреналін як судинозвужувальну (і протизапальну) засіб у складі крапель і мазей.
Адреналін у вигляді 1 - 2% розчину застосовують також при лікуванні простий відкритокутової форми глаукоми. У зв'язку з судинозвужувальну дію зменшується секреція водянистої вологи і знижується внутрішньоочний тиск; не виключено також, що поліпшується відтік. Часто адреналін призначають разом з пілокарпіну. При закритокутовій глаукомі (вузькокутової) застосування адреналіну протипоказане, оскільки може розвинутися гостра атака глаукоми.
Застосування Андреналін. Терапевтичні дози адреналіну гідрохлориду для парентерального введення складають зазвичай для дорослих 0,3 - 0,5 - 0,75 мл О, 1% розчину, а адреналіну гідротартрат - такі ж кількості 0,18% розчину.
Дітям залежно від віку вводять по 0,1 - 0,5 мл зазначених розчинів.
Вищі дози 0,1% розчину адреналіну гідрохлориду і 0,18% розчину адреналіну гідротартрат для дорослих під шкіру: разова 1 мл, добова 5 мл.
Побічні ефекти Адреналіну. При застосуванні адреналіну спостерігаються підвищення артеріального тиску, тахікардія; можуть з'явитися аритмії, болі в області серця. При порушеннях ритму, викликаних адреналіном, призначають b-адреноблокатори (див. Анаприлин).
Протипоказання. Адреналін протипоказаний при гіпертензії, вираженому атеросклерозі, аневризмах, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, вагітності. Не можна застосовувати адреналін при наркозі фторотаном, циклопропаном (в зв'язку з появою аритмій).
Форми випуску: адреналіну гідрохлориду: О, 1% розчин у флаконах по 10 мл для зовнішнього застосування і О, 1% розчин для ін'єкцій (Solutio Аdrenalini hydrochloridi О, 1% РRО injectionibus) в ампулах по 1 мл; адреналіну гідротартрат: 0,18% розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл і 0,18% розчин для зовнішнього застосування у флаконах по 10 мл.
Зберігання: список Б. У прохолодному, захищеному від світла місці.
Rp. Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
D.S. Під шкіру по 0,5 мл (дорослому)
Rp. Sol. Аdrenalini hydrochloridi О, 1% 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Під шкіру по 0,5 мл (дорослому).
Під шкіру дитині 5 років по 0,1 мл 2 рази на день
Rр. Sоl. Аdrenalini hydrotartratis 18% 1О ml
D.S. Очні краплі. По 1 краплі 3 рази на день
(При відкритокутовій глаукомі)
Rp. Меntholi 0,02
Zinci оxydi 1,0
Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О, 1% gtt. Х
Vaselini 1О, 0
М.f. ung.
D.S. Для змазування слизової оболонки носа
Rр. Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О, 1% 10 ml
Рilocarpini hydrochloridi О, 1
М.D.S. Очні краплі. По 1 - 2 краплі 2 -3 рази в
день (при глаукомі).
Примітка. Так званий адренопілокарпін.
За кордоном адреналін випускається у вигляді ряду готових лікарських форм (очних крапель) для офтальмологічної практики: Ерinal, Ерifrin, Eрiglauсоn, Glaucon, Glauconin, Glauсоsan і ін. Високоефективним гіпотензивним препаратом, застосовуваним при відкритокутовій глаукомі, є діпівалат адреналіну.
Синоніми: діпівалат адреналіну, Дипивефрин, Diopinе, Dipivefrinе, Рrоpin, Тhilodrin, Vistapin і ін.
Препарат є типовим "проліками", з якого при біотрансформації в тканинах ока вивільняється адреналін.
За впливом на внутрішньоочний тиск препарат більш активний, ніж адреналін: 0,05 - 0,1% розчин діпівалат адреналіну дорівнює за силою гіпотензивної дії 1 - 2% розчину адреналіну. Висока ефективність діпівалат адреналіну пов'язана з його ліпофільність і здатністю легко проникати через рогівку.
Застосовують зазвичай діпівалат адреналіну у вигляді 0,1% розчину по 1 краплі 2 рази на день.
Можна поєднувати із застосуванням пілокарпіну.
Прим. Останнім часом вважають, що підвищення артеріального тиску обумовлено впливом адренолин на a 2 -адренорецептори, що локалізуються у внутрішній оболонці стінок кровоносних судин.
Застосування препарату адреналін тільки за призначенням лікаря, опис дано для довідки!