Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кополівідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
5 штук. - упаковки контурні осередкові (7) - пачки картонні.
Таблетки білого кольору, довгастої форми, з двоопуклі, з написом "VS3" і рискою на обох сторонах.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кополівідон, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
5 штук. - упаковки контурні осередкові (7) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Противірусний препарат. Ацикловір є фармакологічно неактивною речовиною, яка після проникнення в клітину, інфіковану вірусами, трансформується (шляхом фосфорилювання) під впливом вірусної тимідинкінази через ряд послідовних реакцій в ацикловіру моно-, ди-і трифосфат. Ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до пригнічення реплікації нових поколінь вірусів.
Препарат високоактивний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster; активний відносно вірусу Епштейна-Барра.
Препарат мало активний або неактивний щодо цитомегаловірусу.
Чи не активний відносно РНК-вірусів, аденовірусів, поксвирусов.
Фармакокінетика
Після прийому препарату всередину ацикловір всмоктується з шлунково-кишкового тракту лише частково. Середні Cmax в плазмі після повторного прийому всередину в дозах 200 мг, 400 мг і 800 мг 5 разів протягом дня кожні 4 год складає 3.02 ± 0.5 мкмоль / л (200 мг), 5.21 ± 1.32 мкмоль / л (400 мг) або 8.16 ± 1.98 мкмоль / л (800 мг). Ці значення досягаються приблизно через 1.5 ± 0.6 ч. Концентрація ацикловіру в плазмі крові через 4 години після одноразового прийому всередину складають 1.61 ± 0.3 мкмоль / л (200 мг), 2.59 ± 0.53 мкмоль / л (400 мг) або 4.0 ± 0.72 мкмоль / л (800 мг). Через 24 години після припинення прийому ацикловіру препарат повністю виводиться з організму.
Ацикловір в високих концентраціях проникає в тканини і органи і повільно виводиться з них.
Vdсоставляет 50 ± 8/7 л / 1/73 м 2 у дорослих і 28/8 ± 9/3 л / 1/73 м 2 у новонароджених і грудних дітей у віці до 3 місяців. Зв'язування з білками плазми крові варіює від 9% до 33%.
Найбільш високі концентрації ацикловіру досягаються в кишечнику, нирках, печінці і легенях, а більш низькі - в м'язах, серці, мозку, яєчниках і сім'яниках тварин.
Ацикловір накопичується в слині, вагінальному секреті, везикулярной рідини герпетичних пухирців, а також в деяких органах. Концентрація препарату в спинномозковій рідині дорівнює 50% від концентрації в сироватці.
Метаболізм та елімінація
У пацієнтів з нормальною функцією нирок 62-91% ацикловіру виводиться нирками в незміненому вигляді, 10-15% - у вигляді 9-карбокси-метоксіметілгуаніна. Виведення ацикловіру здійснюється як шляхом гломерулярної фільтрації, так і шляхом канальцевої секреції.
У дітей з імуносупресією у віці від 3 до 11 років після перорального прийому ацикловіру в дозі 300-650 мг / м 2 поверхні тіла 5 разів / добу, Смак в плазмі крові становить 5.7-15.1 мкмоль / л. У грудних дітей у віці від 1 до 6 тижнів після перорального введення 600 мг ацикловіру / м 2 поверхні тіла кожні 6 год Смак в плазмі крові становить 17,3 або 8.6 мкмоль / л.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю середній Т12 становить приблизно 19.5 ч. Середній Т12 під час гемодіалізу становить 5.7 годин. Під час гемодіалізу рівень ацикловіру в плазмі падає приблизно на 60%. При обмеженій функції нирок і КК 10 мл / хв / 1,73 м 2 існує небезпека кумуляції при дозі по 200 мг 5 разів / добу. Тому при вищевказаному ККкліренсе креатиніну показано зниження дози препарату
Показання до застосування
Таблетки 200 мг
- інфекції, викликані вірусом простого герпесу (Herpes simplex типів 1 і 2), зокрема, герпес шкіри і слизової оболонки геніталій (первинний і часто рецидивуючий генітальний герпес);
- профілактичне лікування дорослих пацієнтів з важкими формами часто рецидивуючого генітального герпесу, викликаного вірусом Herpes simplex типу 2.
Таблетки 400 мг
- інфекції, викликані вірусом Varicella zoster (оперізувальний лишай);
- профілактика важких інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу (Herpes simplex типів 1 і 2) у дорослих пацієнтів з різко вираженою імуносупресією при підвищеному ризику інфікування, наприклад, після трансплантації органів.
Таблетки 800 мг
- інфекції, викликані вірусом Varicella zoster (оперізувальний лишай).
режим дозування
Препарат приймають всередину. Лікування слід починати якомога раніше після появи перших ознак інфекції.
Дорослим при інфекціях, викликаних вірусом простого герпесу (Herpes simplex типів 1 і 2), Ациклостад призначають по 200 мг 5 разів / добу з інтервалом 4 ч.
Для профілактичного лікування важких форм часто рецидивуючого генітального герпесу, викликаного вірусом Herpes simplex типу 2 пацієнтам з нормальним імунологічним статусом препарат призначають по 200 мг 4 рази / добу з інтервалом 6 год. В якості альтернативи можна також призначати по 400 мг кожні 12 год щодня. В окремих випадках ефективна профілактика може бути досягнута при прийомі по 200 мг 3 рази / добу кожні 8 год або по 200 мг 2 рази / добу кожні 12 год. Якщо, незважаючи на загальну добову дозу 800 мг, розвивається рецидив інфекції, то препарат слід призначити по 200 мг 5 разів / добу з інтервалом не менше 4 год протягом 5 днів; потім Ациклостад знову призначають в вищевказаних профілактичних дозах.
Пацієнтам з імуносупресією з метою профілактики препарат призначають по 200 мг 4 рази / добу кожні 6 год.
Пацієнтам з різко вираженою імуносупресією, наприклад, після трансплантації органів. препарат можна призначати по 400 мг 4 рази / добу кожні 6 год. В якості альтернативи у пацієнтів з порушенням всмоктування з кишечника, можна застосовувати ацикловір в лікарській формі для в / в вливань.
Тривалість профілактичного застосування залежить від ступеня ослаблення імунітету.
Дітям старше 2 летдля лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу (Herpes simplex типів 1 і 2), препарат призначають у такій самій дозі як і дорослим пацієнтам; дітям у віці до 2 років призначають половину від дози, призначеної для дорослих.
У пацієнтів з імуносупресією були описані випадки розвитку резистентності, що слід враховувати при дозуванні.
При лікуванні інфекції, викликаної вірусом Varicella zoster (оперізувальний лишай), препарат призначають по 800 мг 5 разів / добу з інтервалом 4 ч. Тривалість лікування становить 5-7 днів.
КК (мл / хв / 1,73 м 2)
Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, розміщена на сайті, призначена тільки для фахівців. Інформація, що міститься на сайті, не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може служити заміною очної консультації лікаря.