Опукла таблетка в червоній плівковою оболонці містить 274 мг сорафеніба в формі тонзілата, що відповідає 200 мг чистого активної речовини.
Додаткові компоненти: стеарат магнію, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, лаурилсульфат натрію, гіпромелоза.
Склад червоної плівковою оболонки: діоксид титану, гіпромелоза, оксид Fe червоний, макрогол.
Форма випуску
Нексавар випускається в таблетованій формі. На одній стороні таблетки викарбувано цифра «200», що відповідає дозі активного компонента, а на іншій стороні можна побачити логотип компанії. Червоні таблетки упаковані в блістери по 7 штук. У пачці з картону знаходиться 1 інструкція і 4 блістери.
Фармакологічна дія
Активна речовина - мультікіназний інгібітор. Чинний компонент здатний знижувати показник проліферації онкологічних, пухлинних клітин in vitro.
Доведено, що активна речовина сорафеніб пригнічує активність кіназ. які розташовуються на клітинної поверхні (PDGFR-бета, VEGFR-l-2-3, FLT-3, KIT, RET), а також пригнічує мутантних BRAF, з-CRAF і інші численні внутрішньоклітинні кінази. Передбачається, що перераховані вище кінази беруть участь в сигнальній системі онкоклітин, в процесах апоптозу і ангіогенезу.
При нирково-клітинному і печінково-клітинному раку сорафеніб здатний пригнічувати активність пухлинного процесу.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Середній показник відносної біологічної доступності активної речовини коливається в діапазоні від 38 до 49%. Період напіввиведення дорівнює 25-48ч. Збільшення накопичення (в 2,5-7 разів) спостерігається після повторних прийомів сорафеніба протягом одного тижня в порівнянні з прийомом одноразової дози.
Всмоктування активного компонента і його розподіл
Метаболізм, виведення
Метаболіти утворюються в результаті окислювальних процесів за участю специфічного ізоферменту CYP3A4. У реакціях глюкуронування бере участь UGT1A9.
Кон'югати чинного компонента розщеплюються в просвіті травного тракту за рахунок активності бактеріальної глюкуронідази. дозволяючи некон'югірованная медикаменту повністю реабсорбироваться. Неоміцин здатний знижувати показник середньої біологічної доступності діючої речовини сорафеніба на 46%.
Відомо 8 активних метаболітів, 5 з них виявляються в плазмі крові. Основний метаболіт - піридин-N-оксид. володіє активністю in vitro. Після прийому розчину медикаменту в дозі 100 мг 96% препарату виводиться протягом 2-х тижнів (77% - з каловими масами, 19% - через ниркову систему у вигляді глюкуронідів). Незмінений активний компонент (51% від прийнятої дози) виявляється в калових масах.
Показання до застосування
Препарат Нексавар застосовується в онкологічній практиці:
Протипоказання
Препарат не застосовується в педіатричній лікувальній практиці через відсутність адекватної доказової бази з безпеки застосування Нексавара і його ефективності у дітей.
Відносні протипоказання:
Побічна дія
Серцево-судинна система:
ЗВЕРНІТЬ УВАГУ! Інформація про ліки на сайті є довідково-узагальнюючої, зібраної із загальнодоступних джерел і не може служити підставою для прийняття рішення про використання медикаментів в курсі лікування. Перед застосуванням лікарського препарату Нексавар обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.